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ANTIDEPRESSIVOS

Os Transtornos do Humor ou Afetivos são aqueles cujo sintoma principal é a alteração


do humor ou do afeto, da energia (ânimo) e do jeito de sentir, pensar e se comportar.
Acontecem com crises únicas ou se repetem, oscilando ao longo da vida. Podem ser
episódios de depressão ou de mania (difere da “mania de fazer as coisas” ou “tique”
– nome dado à fase de euforia do transtorno bipolar). Quando a alteração de humor é
causada por outra doença ou por medicamentos, não é considerado como transtorno
do humor e sim um sintoma secundário da doença estabelecida ou consequência do
uso da medicação.
O mais conhecido e mais pesquisado é o transtorno depressivo maior (comumente
denominado depressão clínica, depressão unipolar ou depressão maior); e estados
de humor que circulam entre mania e depressão, conhecido como transtorno bipolar
(anteriormente conhecido como depressão maníaca). Existem vários subtipos de
distúrbios depressivos ou síndromes psiquiátricas com sintomas menos graves.
Os sintomas da depressão são sensação de tristeza e desesperança, bem como
incapacidade de sentir prazer em atividades usuais, alterações nos padrões de sono
e apetite, perda de vigor e pensamentos suicidas. A mania é caracterizada pelo
comportamento oposto, ou seja, entusiasmo, raiva, pensamentos e fala rápidos,
extrema autoconfiança e diminuição de autocrítica.
A teoria mais aceita para elucidar a etiologia do transtorno depressivo maior é a
monoaminérgica. Sugere que a depressão está relacionada com uma deficiência na
quantidade ou na função da serotonina (5-HT), noradrenalina (NA) e dopamina (DA)
corticais e límbica. A linha mais convincente de evidências favoráveis à hipótese
monoaminérgica se baseia no fato de que, até o momento, todos os antidepressivos
disponíveis parecem exercer efeitos significativos sobre o sistema monoaminérgico.
Todas as classes de antidepressivos parecem aumentar a disponibilidade sináptica de
5-HT, NA ou DA. As tentativas de desenvolver antidepressivos capazes de atuar em
outros sistemas de neurotransmissores não foram efetivas até o momento. Sendo
assim, o mecanismo de ação básico destes fármacos é aumentar a biodisponibilidade
de neurotransmissores na fenda sináptica, seja fornecendo uma dosagem exógena,
seja impedindo a degradação do produto endógeno ou amplificando sua ação.

Logo após estão relacionados os principais antidepressivos distinguido por


mecanismos de ação:
 Inibidores seletivos da captação da serotonina: como dessa classe terapêutica o
citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvosamina, paroxetina e sertralina.

• Inibidores da captação de serotonina e noradrenalina: exemplificando as


substâncias venlafaxina, desvenlafaxina e duloxetina.
• Antidepressivos atípicos: os medicamentos que tem ações em vários locais
diferentes e os principais exemplos são a bupropiona, a mirtazapina, nefazodonae a
trazodona.
• Antidepressivos tríclicos (ADTs): tal como desta categoria a imipramina,
amitriptilina, clomipramina, doxepina e nortriptilina

ESTIMULANTES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL


Os fármacos com ação no sistema nervoso central (SNC) apresentam grande
importância no tratamento de diversos distúrbios psiquiátricos (depressão, ansiedade,
esquizofrenia, etc.). Diferentes mecanismos estão envolvidos no estímulo do SNC,
compreendendo: bloqueio seletivo pós-sináptico ou pré-sináptico da inibição neuronal
e estímulo neuronal direto. Esses medicamentos são utilizados para diversas
finalidades, incluindo o tratamento da depressão, manutenção do estado de vigília,
recuperação da respiração e/ou pressão arterial, restabelecimento da consciência e
dos reflexos.

Os estimulantes do SNC podem ser classificados em: analépticos,


psicoestimulantes e nootrópicos

Analépticos
Também conhecidos como estimulantes respiratórios, os analépticos são os fármacos
que possuem atividade estimulante seletiva sobre os centros bulbares, ou seja, sobre
o centro respiratório e, ação secundária sobre o centro vasomotor, importante na
regulação da frequência cardíaca. Promovem o aumento da ventilação pulmonar e
aceleram o restabelecimento dos reflexos normais.
Os analépticos mais antigos são convulsivantes, não sendo seguros, já que a margem
entre a dose eficaz e a convulsiva é estreita. Exemplos são a niquetamida, a
picrotoxina e o pentetrazol
O doxapram é um dos poucos analépticos utilizados na clínica, tendo sua maior ação
em situações de depressão do centro respiratório por morfina e barbitúricos. Não
apresenta ação estimulante cardíaca.

Os analépticos podem ainda ser divididos em:


Estimulantes respiratórios: exemplos de fármacos são a niquetamida e almitrina.
A almitrina é indicada para o tratamento da insuficiência respiratória, onde há a
insuficiência de oxigênio no sangue (hipoxemia) relacionada com bronquite obstrutiva
crônica.
A niquetamida atua como estimulante respiratório e circulatório, mas é comercializada
no país apenas em associação.
Estimulantes psicomotores: denominados estimulantes cerebrais, atuam
estimulando o córtex cerebral, centros medulares e demais áreas do SNC. Exemplos
são as metilxantinas: aminofilina, cafeína e teofilina.
A aminofilina em meio biológico sofre dissociação, liberando o composto ativo teofilina.
Tem ação broncodilatadora e estimulante do músculo cardíaco.
A cafeína pode ser encontra em várias associações medicamentosas, sendo eficaz
no tratamento da apneia primária do prematuro. Também, possui aplicação em casos
de intoxicação moderada por depressores do SNC, como por bebidas alcoólicas.
Já a teofilina possui ação relaxante sobre a musculatura lisa brônquica, sendo
indicada na profilaxia da asma, no tratamento da bronquite e enfisema e na prevenção
e controle da apneia neonatal.

Psicoestimulantes
Esta classe é constituída principalmente pelas xantinas, derivados anfetamínicos e
cocaína.
Esses fármacos possuem ação principal sobre os centros superiores e ação
psicotrópica sobre mecanismos mentais ou emocionais, produzindo diversos efeitos.
Devido a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, exercem efeitos
centrais. Também, possuem ação sobre o sistema cardiovascular, hipertérmicas e
anorexígenas. Assim, são usados para inibir o apetite, mas com tendência em causar
dependência física ou psíquica.
O metilfenidato é indicado como adjuvante a medidas psicológicas, educacionais e
sociais, direcionadas a pacientes, principalmente crianças, estáveis com uma
síndrome comportamental caracterizada por déficit de atenção, hiperatividade,
labilidade emocional e impulsividade.

Nootrópicos
Esses fármacos afetam de forma seletiva as funções cerebrais superiores,
estimulando a atenção, a memória e o pensamento. Úteis no tratamento de distúrbios
cognitivos.
Pertencem a esta classe a citicolina, codergocrina, donepezila, galantamina,
piracetam, rivastigmina e vimpocetina.
A citicolina atua como neuroprotetor, promovendo resultados positivos nas alterações
bioelétricas cerebrais existentes em quadros traumáticos. Assim, é indicada no
tratamento do coma pós-traumatismo craniano. Também possui efeitos na melhoria
da memória e na recuperação de tecidos que sofreram lesão em decorrência de infarto
cerebral ou demais lesões ocasionadas por hipoxemia.
Assim como a donepezila, a galantamina também atua como um inibidor da
colinesterase, havendo aumento da acetilcolina, um neurotransmissor importante para
a memória. Com isto, esses fármacos são indicados no tratamento da doença de
Alzheimer leve a moderada. A rivastigmina, por atuar de forma seletiva na inibição da
colinesterase, possui ação nas áreas mais afetadas pela doença.
O piracetam é indicado no tratamento da perda de memória, atenção e direção, no
controle da vertigem e em processos de aprendizagem para crianças.
Já a vimpocetina é um derivado do alcalóide vincamina, com ação anticonvulsivante,
neuroprotetora e antioxidante

ANTIPSICÓTICOS
O termo “psicose”, de acordo com a Associação Americana de Psiquiatria, é utilizado
para descrever o estado mental de um indivíduo que apresenta perda de contato com
a realidade, comprometendo a habilidade do paciente de comportar-se, sentir-se e até
mesmo de pensar. O quadro psicótico pode acarretar diversas complicações para a
vida da pessoa, como por exemplo dificuldades de convívio familiar e profissional.
Além disso, atualmente esse transtorno afeta cerca de 60 milhões de pessoas ao redor
do mundo. A pessoa neurótica possui sintomas graves como ansiedade e depressão.
No entanto, esse quadro não interfere no lado racional da pessoa. Ou seja, na maneira
de pensar e agir. Em um quadro neurótico, a pessoa possui controle sobre suas
atitudes. Já o paciente psicótico não possui o controle de suas ações, uma vez que
esteve em uma outra realidade. Essa característica é encontrada em pacientes que
apresentam esquizofrenia.
A esquizofrenia é um distúrbio cerebral crônico que afeta em torno de um por cento
da população mundial. Quando a esquizofrenia está ativa, os sintomas podem incluir
delírios, alucinações, fala desorganizada, problemas de raciocínio e falta de
motivação. No entanto, com o tratamento, a maioria dos sintomas da esquizofrenia
melhora bastante e a probabilidade de recorrência dos surtos pode ser diminuída.
Embora não haja cura para a esquizofrenia, a pesquisa está levando a tratamentos
inovadores e mais seguros. Os especialistas também estão desvendando as causas
da doença estudando genética, realizando pesquisas comportamentais e usando
imagens avançadas para observar a estrutura e a função cerebral. Essas abordagens
prometem terapias novas e mais eficazes. O diagnóstico é baseado no
comportamento observado, nas experiências relatadas pela pessoa e nos relatórios
de terceiros que são familiarizados com a pessoa. A esquizofrenia não implica uma
personalidade dividida ou transtorno de personalidade múltipla condições com as
quais geralmente é confundida.
A medicação antipsicótica, juntamente com aconselhamento, treinamento profissional
e reabilitação social são a vital assistência do tratamento. Não se sabe claro se os
antipsicóticos típicos ou atípicos são melhores. Naqueles pacientes que não
melhoram com outros antipsicóticos, a clozapina pode ser usada. Em situações mais
graves – em que existem riscos para si ou para os outros – pode ser necessária
hospitalização involuntária, embora as internações hospitalares sejam agora mais
curtas e menos frequentes. Cerca de 1% da população são afetadas pela
esquizofrenia durante a vida. Em 2013, havia aproximadamente 23,6 milhões de
casos no mundo todo. A expectativa de vida média das pessoas com o transtorno é
de dez a vinte e cinco anos menos do que a população em geral.
Os antipsicóticos (ou neurolépticos) são medicamentos que combatem a psicose,
indicados no tratamento da esquizofrenia, mas também são eficazes em outros
estados psicóticos e estado de mania. Eles agem diretamente no neurônio,
bloqueando receptores de dopamina e impedindo que o excesso da substância,
alteração química mais comum na doença, continue provocando os sintomas positivos
e as alterações de comportamento. Os antipsicóticos não são curativos e não
eliminam o transtorno crônico do pensamento, mas com frequência diminuem a
intensidade das alucinações e ilusões, permitindo que a pessoa com esquizofrenia
conviva em um ambiente de apoio. Os antipsicóticos são divididos em primeira e
segunda gerações. A primeira geração é subdividida em potência baixa e potência
alta. Essa classificação não indica a eficácia clínica dos fármacos, mas especifica a
afinidade pelo receptor de dopamina D2, que, por sua vez, pode influenciar o perfil
dos efeitos adversos do fármaco.

Classificação dos antipsicóticos


Os antipsicóticos tradicionais (primeira geração) ou típicos têm potencial significativo
para causar efeitos colaterais extrapiramidais e discinesia tardia. Já os antipsicóticos
de segunda geração, também conhecidos como antipsicóticos atípicos, geralmente
apresentam menor risco de efeitos colaterais extrapiramidais e discinesia tardia em
comparação com os antipsicóticos típicos. Tanto os antipsicóticos típicos quanto
atípicos parecem realizar o bloqueio pós-sináptico dos receptores cerebrais D2 da
dopamina. Este bloqueio atinge tratos dopaminérgicos, como o mesolímbico,
mesocortical, nigroestriatal e túbero infundibular, causando ações terapêuticas e
efeitos adversos.

Antipsicóticos de primeira geração: Clorpromazina, haloperidol, levomepromazina,


trifluoperazina, zuclopentixol.
Antipsicóticos de segunda geração: Aripiprazol, clozapina, lurasidona, quetiapina,
olanzapina, risperidona, ziprasidona.

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