PSICOFARMACOLOGIA

PROF. DALÍLIA MARQUES

CLASSIFICAÇÃO DOS PSICOFÁRMACOS
DESEQUILÍBRIOS QUÍMICOS NO CÉREBRO
TRANSTORNOS MENTAIS

COMO TRATAR ?
PORQUE ...
QUANDO...
COMO ...
... UTILIZAR PSICOFARMACOLOGIA
_______________________
INTERVENÇÃO MEDICAMENTOSA

MEDICALIZAÇÃO DE PROBLEMAS
PROMOVE UM CONTROLE E NÃO A CURA DO TRANSTORNO
PRIMEIRAS MEDICAÇÕES
Classificação das drogas psicotrópicas:
• Agentes antidepressivos:
• Sinônimos: timolépticos
• Definição: que aliviam os sintomas depressivos.
• Ex: inib. da monoamina oxidase e antidep. tricíclicos.
• Estimulantes psicomotores:
• Sinônimo: psicoestimulantes
• Definição: drogas que produzem vigília e euforia
• Ex: anfetamina, cocaína e cafeína.
 Classificação das drogas psicotrópicas:
• Ansiolíticos e sedativos:
• Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes menores.
• Definição: drogas que causam sono e reduzem a ansiedade.
• Ex: barbitúricos, benzodiazepínicos e etanol.
• Drogas antipsicóticas:
• Sinônimos: neurolépticos, tranquilizantes maiores,
antiesquizofrênicos.
• Definição: drogas eficazes no alívio dos sintomas da
esquizofrenia.
• Exemplos:clozapina, clorpromazina, haloperidol
 Classificação das drogas psicotrópicas:
• Drogas psicomiméticas:
• Sinônimos: alucinógenos, drogas psicodislépticas.
• Definição: drogas que causam distúrbios da percepção (aluc.
Visuais) e do comportamento.
• Ex: dimetilamida do ác lisérgico (LSD), mescalina e fenciclidina.
• Potencializadores da cognição:
• Sinônimos: drogas nootrópicas
• Definição: drogas que melhoram a memória e o desempenho
cognitivo
• Ex: tacrina, donepezil, piracetam.
 PSICOFÁRMACOS
• Um a cada 6 indivíduos acima de 50 anos (mulheres) acima
de 60 anos (homens), fazem uso de alguma droga
psicotrópica;

• Medicações mais usadas: ansiolíticos, hipnóticos e

antidepressivos;

• Uso de antidepressivos aumentou 73,4% nos últimos anos

nos EUA e no Brasil, principalmente para os distúrbios
depressivos(afetivos), psicóticos e neurodegenerativos
DEPRESSÃO
Medicamentos Antidepressivos e
Estabilizadores do humor
 DEPRESSÃO
A depressão é uma doença que afeta:

• o bem estar físico provocando cansaço, alterações

no sono e mudanças de apetite.

• o bem estar mental provocando alterações de

ânimo, no pensamento e no comportamento.
 DEPRESSÃO: O QUE É E O QUE NÃO É
• Aqueles que sofrem de depressão têm mais que "tristeza", e
esse sentimento pode durar por muito tempo.

• São muitos:
• OMS - 322 milhões de pessoas no mundo sofrem de depressão. No Brasil, são mais de
11 milhões.
• A incidência do diagnóstico de depressão cresceu 40% no Brasil entre o período pré-
pandemia e o primeiro trimestre de 2022;
• Com idade entre 18 anos e 65 e cerca de 58% são mulheres,
• Saltou de 9,6% em 2019 para 13,5% no começo deste ano.
 DEPRESSÃO MAIOR
Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse em
praticamente todas as atividades por pelo menos duas semanas,
acompanhado de pelo menos três ou quatro dos seguintes sintomas:
• Insônia ou hipersonia
• Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa;
• Fadiga ou falta de energia;
• Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se;
• Alteração significativa no apetite ou peso;
• Retardo ou agitação psicomotora;
• Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio.
 ANTIDEPRESSIVOS
• A depressão é após a hipertensão, a condição
médica crônica mais comum na população.

• Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam

depressão maior, mas a maioria não é
diagnosticada ou é inapropriadamente tratada.
 SINTOMAS EMOCIONAIS E BIOLÓGICOS
• Humor deprimido (discreto); • Sentimentos de culpa, desvalia,
• Retardo/agitação psicomotora; desamparo;
• Irritação; fadiga: • Falta de interesse por várias
atividades;
• Insônia ou sono exagerado;
• Uso de álcool e/ou drogas
• Pensamentos recorrentes sobre a
morte;
• Alucinações e delírios;

• Dificuldade de concentração;
• Alterações de apetite;
 RELATO DE PACIENTE DEPRESSIVO
• “Eu duvido completamente de minha habilidade de fazer qualquer
coisa bem. Parece que minha mente está lentificada ao ponto de se
tornar virtualmente inútil... Eu estou como que assombrado... Com a
desesperança mais intensa. Outras pessoas dizem: ‘É só temporário,
isso passará, você irá melhorar.’ Mas naturalmente, eles não têm a
mínima ideia de como me sinto, embora tenham certeza disso. Se eu
não posso sentir, me mover, pensar ou me importar, qual o sentido
de tudo?
 POR QUE ALGUMAS PESSOAS TÊM
DEPRESSÃO?
• Os neurotransmissores ajudam a controlar as emoções. Os
mensageiros principais são a serotonina, noradrenalina e
dopamina. Os níveis deles aumentam ou diminuem, mudando
nossas emoções.
• Quando os neurotransmissores encontram-se "em equilíbrio"
, sentimos a emoção certa para cada ocasião. Quando alguém
está deprimido, os mensageiros químicos não estão em
equilíbrio.
• Ainda não está claro por que isso ocorre em algumas pessoas
e não em outras, mas parece que a depressão ocorre em
certas famílias.

• Outros desencadeadores da depressão são eventos

estressantes ou perdas, doenças físicas, níveis hormonais,
uso de certos medicamentos, drogas, álcool.

• Tem-se observado grande aumento de casos de depressão

em jovens e crianças.
 SÍNTASE DE NORADRENALINA
• A síntese da noradrenalina se inicia com a captação do aminoácido
livre, tirosina, que é transformado pela tirosina hidroxilase em L-DOPA
e, posteriormente, pela ação da L-DOPA descarboxilase em dopamina.

• A dopamina é captada pelas vesículas sinápticas e, sob a ação da

dopamina beta-hidroxilase é transformada em noradrenalina. Pós-
sinapticamente, pode atuar em receptores chamados de alfa-1, alfa-2 e
beta.
• Os receptores pré-sinápticos noradrenérgicos inibitórios, são de tipo
alfa-2.

• O principal mecanismo da retirada da noradrenalina da fenda

sináptica é o da recaptação pelo terminal nervoso. Sua degradação
intraneural ocorre pela enzima monoaminoxidase (MAO), sendo um
de seus principais metabólitos o 3-metoxi-4-hidroxifeniletileno glicol
(MHPG).
 SÍNTASE SEROTONINÉRGICA
• A síntese da serotonina se inicia pela captação ativa do
aminoácido triptofano.

• Ao sofrer ação da enzima triptofano hidroxilase, é

transformada em 5- hidroxitriptofano (5HTP) e, quase
imediatamente, transformada em 5-HT pela ação de uma
descarboxilase de aminoácidos.

• Pós sinapticamente, pode atuar em vários tipos de

receptores.
• Os receptores pré-sinápticos inibitórios, os de tipo 5-HT1A.

• O principal mecanismo de retirada da 5-HT da fenda

sináptica é a recaptação pelo terminal nervoso.

• Sua degradação intracelular ocorre pela enzima

monoaminoxidase (MAO), sendo um de seus principais
metabólitos o ácido 5-hidroxi-indolacético.
 TEORIA
MONOAMINÉRGICA

CLÁSSICA DA DEPRESSÃO
• Schildkraut e Kety propuseram, na década de 1960, que a
depressão era causada por diminuição da noradrenalina
cerebral, e que tratamentos antidepressivos eram eficazes
por normalizar essa neurotransmissão.

• Lapin e Oxenkrug propuseram algo semelhante em

relação à serotonina. Estas duas propostas compõem o
que pode ser denominada de teoria clássica da
depressão.
• Mais recentemente, outras evidências têm corroborado a
proposta de envolvimento da serotonina e/ou noradrenalina
na fisiopatologia dos distúrbios afetivos.

• Estudos neuroendrócrinos, por exemplo, mostram que o

aumento do hormônio hipofisário prolactina, induzido pelo
aminoácido precursor da serotonina, o triptofano, ou por um
liberador de serotonina, a fenfluramina, encontra-se
atenuado em pacientes com depressão.
• *Delgado constatou que uma privação aguda de 1-triptofano
induz recidiva do quadro depressivo em 80% dos pacientes
tratados com sucesso com drogas que bloqueiam
seletivamente a recaptação de serotonina.

• Nesse estudo houve recidiva em pacientes que estavam

sendo tratados com um bloqueador de recaptação de
noradrenalina, sugerindo também um papel importante
desse neurotransmissor.
 Algumas explicações sobre o deficit
funcional dos Sistemas
Monoaminérgicos e a Depressão
__________________________________________________
________________
Serotonina e Noradrenalina = Sist. Monoaminérgicos
Serotonina Noradrenalina
DEFICIT DAS MONOAMINAS = DEPRESSÃO
 CONSIDERANDO QUE A BASE FISIOPATOLÓGICA DA DEPRESSÃO É UM “DEFICIT”
FUNCIONAL DAS MONOAMINAS, COMO AS DROGAS CORRIGIRIAM OS SINTOMAS
DEPRESSIVOS ?

OS ANTIDEPRESSIVOS AGEM RESTAURANDO A TRANSMISSÃO SINÁPTICA,

SEROTONINÉRGICA OU ADRENÉRGICA.
O MECANISMO ENVOLVE DOIS PRINCÍPIOS FARMACOLÓGICOS:
 INIBIÇÃO DA RECAPTAÇÃO NEUROTRANSMISSOR QUE ESTA EM NÍVEL
BAIXO NAS SINAPSES
INIBIÇÃO DA MONO-AMINO-OXIDASE ( MAO )

AMBOS OS MECANISMOS CORRIGEM OS SINTOMAS, MAS NÃO ELIMINAM AS

CAUSAS DA DOENÇA ...
A DEPRESSÃO EXIGE TRATAMENTO PSICOTERAPÊUTICO ALIADO A
FARMACOTERAPIA ... ISSO É IMPORTANTE !!
MODALIDADES DE TRATAMENTO
• Medicamento antidepressivo;
• Psicoterapia;
• Medicamento antidepressivo associado a
Psicoterapia.
 ANTIDEPRESSIVOS
• Desenvolvidos nos anos 50 - Imipramina;

• A iproniazida, com uso para Tuberculose, mostrou ser

eficaz para melhorar o humor dos pacientes;

• Apesar de saber da importância da serotonina, ela não é a

única ou principal substância envolvida
HISTÓRICO
1ª GERAÇÃO
• Tricíclicos
Roland Kuhn, 1957
• IMAO
Selikoff, 1952
Nathan Kline e Crane, 1957
• Brodie, 1957
Reserpina impede estocagem de monoaminas nas vesículas
sinápticas, o que leva à depressão
• Carlson, 1959
Antidepressivos aumentam concentração sináptica de serotonina
e noradrenalina
1ª GERAÇÃO
• Demora no início do efeito
• Eficácia limitada a 70%
• Ações anticolinérgicas (constipação e boca seca) dos tricíclicos
• Interações com medicamentos e alimentos dos IMAOs

2ª GERAÇÃO
• Busca de drogas mais rápidas, eficazes e seguras
• Inibidores seletivos de recaptação
 GENERALIDADE
• Nenhum antidepressivo é superior à outro;
• Drogas bastante utilizadas
• Uso em depressão, distimia (crônica), TOC, alguns quadros
de ansiedade crônica (TEPT – transtorno de estresse pós-
traumático, TAG – transtorno de ansiedade generalizada
etc.), enurese noturna, TDAH (Transtorno do Déficit de
Atenção com Hiperatividade), etc.
• Levam cerca de 21 dias para surtir efeito;
 ANTIDEPRESSIVOS
• Indicação
Tratamento de depressão,
transtornos ansiosos (TOC, fobia...)
enurese noturna,
 dor crônica e enxaqueca Antidepressivos
• Efeitos terapêuticos
• Elevam o humor
• Aliviam outros sintomas associados a depressão
 GRUPOS FAMACOLÓGICOS
• Inibidor de recaptação
• Não seletivo
• Seletivo para serotonina
• Seletivo para noradrenalina
• Seletivo para dopamina
• Seletivo para serotonina e noradrenalina

• Inibidor de metabolização
 SUBGRUPOS
• Cíclicos
• Tricíclicos
• Tetracíclicos

• Inibidores da Monoaminooxidase (IMAOs);

• Inibidores seletivos da recaptação de serotonina
• Inibidores da recaptação de noradrenalina e serotonina
• Inibidores da recaptação de noradrenalina
• Atípicos
FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO
DAS DEPRESSÕES
ESPECÍFICOS
• Antidepressivos tricíclicos: imipramina (Tofranil), desipramina, trimipramina,
clomipramina (Anafranil), amitriptilina (Tryptanol), nortriptilina (Pamelor),
protriptilina, doxepina, amoxapina, maprotilina (Ludiomil).
• Antidepressivos atípicos: mianserina (Tolvon), trazodona (Donaren), bupropriona,
fluoxetina (Prozac, Daforin, Verotina), fluvoxamina (Fluvox), citalopram, sertralina
(Zoloft), paroxetina (Aropax)
 Antidepressivos Tricíclicos: Imipramina.
• Aumentam a disponibilidade dos neurotransmissores na
fenda sináptica, inibindo a recaptação destas aminas pelos
receptores pré-sinápticos.

• Parece haver com o uso prolongado dos tricíclicos, uma

diminuição do número de receptores.
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANTIDEPRESSIVOS
TRICÍCLICOS FUNDAMENTAL PARA COMPREENDER AS DEMAIS DROGAS
SINÁPSE SEROTONINÉRGICA

RESPOSTA
NEURONAL
• Mecanismo de Ação:
1) Bloqueio da recaptação neuronal
2) Inibição do metabolismo da noradrenalina ou
serotonina
Os antidepressivos são o tratamento de escolha em
depressão maior.
Eficácia: Estudos demonstram que os
antidepressivos clássicos e os novos tem semelhante
eficácia quando comparados, devendo os novos serem
reservados como agentes de segunda escolha.
 CÍCLICOS
• Bastante efeitos colaterais;
• Efeitos colaterais
• Anticolinérgicos – constipação, boca seca e constipação
• Adrenérgicos – disfunção sexual, hipotensão osrtostática
• Anti-histamínicos – ganho de peso e sedação
• Outros
 PRINCIPAIS DROGAS ANTIDEPRESSIVAS
DROGAS TRICÍCLICAS TRADICIONAIS:
IMIPRAMINA TOFRANIL
AMITRIPTLINA TRYPTANOL
CLOMIPRAMINA ANAFRANIL
NORTRIPTLINA PAMELOR

__________________________________________________________________________________

ISRS E ATÍPICOS

FLUOXETINA PROZAC
DEPRAX
PAROXETINA AROPAX
VENLAFAXINA EFEXOR
BUPROPIONA WELLBUTRIN
NEFAZODONA SERZONE
MIRTAZAPINA REMERON
 INIBIDOR NÃO SELETIVO DE RECAPTAÇÃO
• TRICÍCLICOS
Iminodibenzílicos
Imipramina ....................... 100 a 300 mg / dia
Clomipramina .................. 100 a 300 mg / dia
Dibenzocicloheptadiênicos
Amitriptilina ..................... 100 a 300 mg / dia
Nortriptilina ....................... 75 a 150 mg / dia
• HETEROCÍCLICOS
Maprotilina .......................... 75 a 225 mg / dia
Mianserina ......................... 60 a 120 mg
• NÃO SELETIVOS
 Ação anticolinérgica
 Secura na boca
 Dificuldade de acomodação visual, com midríase
 Obstipação
 Retenção urinária

• Sedação
• Tremores
• Ganho de peso

 EFEITOS
SECUNDÁRIOS
 NÃO SELETIVOS
• Cardiotoxicidade
 Taquicardia
 Hipotensão postural
 Arritmias
 Precipitação de crises anginosas e infarto do miocárdio
• Diminuição da libido e retardo do orgasmo
• Viragem em bipolares (11 a 12%)

 EFEITOS
SECUNDÁRIOS
 ANTIDEPRESSIVOS DE SEGUNDA GERAÇÃO
• Grupo de drogas introduzidos mais recentemente na clínica.
Incluem compostos como os inibidores seletivos de recaptação
de serotonina ou noradrenalina, ou ambas.

• Inibidores da MAO.

• “Estabilizadores” do humor: representados pelo lítio. Outras

drogas que também são empregadas com essa finalidade são os
anticonvulsionantes carbamazepina e ácido valpróico.
 ISRS
• Seguros em superdosagem;
• Outros efeitos colaterais menos intensos que com outros
antidepressivos;
• Ocorrem náuseas, desconforto TGI, ansiedade, insônia, disfunção
sexual etc.

Após meses de uso, os pacientes podem

apresentar sindrome amotivacional,
com perda de energia, passividade, diminuição do prazer,
diminuição da libido lembrando
um quadro depressivo.
 INIBIDOR SELETIVO DE RECAPTAÇÃO
• SEROTONINA - ISRS
Fluoxetina ............................ 20 a 60 mg / dia
Paroxetina ............................ 20 a 40 mg / dia
Sertralina ............................ 50 a 200 mg / dia
Citalopran ............................ 20 a 60 mg / dia
Escitalopran ........................ 10 a 20 mg / dia
Nefazodona ................................ 300 mg / dia
Fluvoxamina ............................ 100 a 300 / dia
Tianeptina ................................. 37,5 mg / dia
• NORADRENALINA
Reboxetina ............................. 8 a 10 mg / dia
Bupropiona ...................... 150 a 300 mg / dia
• DOPAMINA
Amineptina ........................ 200 a 300 mg / dia
• SEROTONINA e NORADRENALINA
Venlafaxina ........................ 75 a 375 mg / dia
Mirtazapina .......................... 30 a 45 mg / dia
Milnaciprano..........................100 mg / dia
Duloxetina..............................60 mg / dia
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA
E NORADRENALINA (IRSN)
• Antidepressivos da ação dual
• Venlafaxina, Mirtazapina e Duloxetina.
• Outros antidepressivos
• IRN – Atomoxetina
• Atípicos – Bupropiona, Buspirona, Trazodona
 EFEITOS SECUNDÁRIOS
SELETIVOS

• Inapetência
• Dor epigástrica
• Náuseas
• Inquietude
• Diminuição da libido
• Viragem em bipolares (3,4%)
 ANTIDEPRESSIVOS – EFEITOS ADVERSOS
• Antidepressivos tricíclicos:
• Efeitos anticolinérgicos: boca seca, retenção urinária,
diminuição da motilidade gastrointestinal.
• Ganho de peso.
• Hepatotoxicidade.
• Antidepressivos Atípicos:
• Menores efeitos adversos
 IMAOS
• Geralmente usados em quadros resistentes;
• Antidepressivo do tipo IMAO irreversível
• Deve-se ter cuidados na dieta – alimentos contendo tiramina
• Disponíveis: tranilcipromina (Parnate) e moclobemide
• Tratamento de Depressão e da Fobia Social.
• Causa crises hipertensivas pode inibir o efeito de alguns remédios
antihipertensivos
 OUTRAS DROGAS UTILIZADAS NA DEPRESSÃO
INIBIDORES DA MOMO AMINO OXIDADE [ I.MAO ]

VMA Redução na
formação de
METABÓLITOS

Ac. Hidróxi-Indol Acético

COM MENOR METABOLIZAÇÃO DOS NEUROTRANSMISSORES OCORRE UM

AUMENTO SUBSTANCIAL DA SUA CONCENTRAÇÃO MELHORANDO OS SINTOMAS DA
DEPRESSÃO
 FARMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO
DAS DEPRESSÕES
• Inibidores da MAO:
• IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida.
• REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix).
• INESPECÍFICOS:
• Precursores: L-dopa, L-triptofano, adenosil-S-metionina.
• Potencializadores: triiodotironina.
• Outros: lítio, estrógenos, salbutamol, captopril, sulpirida,
carbamazepina, alprazolam, metilfenidato
 INIBIDOR DE METABOLIZAÇÃO
• IMAO irreversível
• Tranilcipromina ................... 10 a 80 mg / dia
• IMAO reversível
• Moclobemide .................... 300 a 600 mg / dia
 IMAOs
• Hipotensão ortostática
• Vasodilatação coronariana
• Interação com alimentos ricos em tiramina
• Interação com medicamentos

 EFEITOS
SECUNDÁRIOS
 ANTIDEPRESSIVOS - REAÇÕES ADVERSAS
• Inibidores da Monoamino Oxidase:
• Tranilcipromina (parnate): administrar 30 min. antes das refições.
Reage com alimentos com TIRAMINA, levando a cefaléia intensa,
hipertensão, hemorragia intracraniana e até morte.
• Alimentos ricos em TIRAMINA:
• Álcool, cerveja preta, queijos (brie, cheddar, camenbert, stilton),vinho, café,
fígado de galinha, chocolate, bebidas com cola,figos enlatados, peixe seco,
fígado, chá, passas, molho de soja,iogurte e baunilha.
• Moclobemide (aurorix): sem hepatotoxicidade, poucos efeitos
com alimentos com tiramina.
INDICAÇÕES
• Depressão
• Transtornos de ansiedade
POTENCIALIZADORES
• Triptofano
• Lítio
• Hormônio tiroidiano
• Antipsicóticos
 Antidepressivos Atípicos
• Grupo heterogêneo – maprotilina, venlafaxina, trazodona,
mianserina e bupropiona
• Não têm nenhum mecanismo de ação comum.
• Alguns são bloqueadores fracos da captação de monoamina
• Resposta terapêutica demorada como ADT e IMAO
• Ação curta
• Efeitos colaterais indesejáveis e toxicidade aguda variáveis,
porém mais fracas que dos ADT
• MAPROTILINA – inibidor seletivo da captação de NA

• efeitos indesejáveis semelhantes ao da atropina

• sedação
• convulsões
• erupções alérgicas
• toxicidade aguda semelhante aos ADT
• TRAZODONA
• bloqueador fraco da captação de 5 HT
• bloqueia os receptores 5 HT2 e 2
• sedação, confusão, hipotensão
• disritmias cardíacas
• MIANSERINA
• bloqueio dos receptores 2, 5 HT2 e H1
• nenhum efeito sobre a captação de monoamina
• sedação, convulsões, reações de hipersensibilidade
• ausência de efeitos da atropina e cardiovasculares
• BUPROPIONA
• -aumento da liberação de NA
• - vertigem, ansiedade e convulsões
• - segura em super-dosagens
• VENLAFAXINA
• -inibidor fraco da captação de 5 HT
• - náusea, ansiedade e disfunção sexual (semelhante
ISRS)
FARMACODINÂMICA
• Economizadores sinápticos de monoaminas
• Inibição de recaptação pré-sináptica
• Inibição de metabolização sináptica ou intra-celular
 TRATAMENTO COM ANTIDEPRESSIVOS - FASES

• Aguda – deixar o paciente assintomático

• Continuação – mesma dose, manter tempo necessário para
prevenir nova crise
• Manutenção
• Primeiro episódio – Após 6-8 meses, retirar gradualmente e
observar
• Segundo episódio
• Com fatores de risco – USO CONTÍNUO
• Sem fatores de risco – DEIXAR POR DOIS ANOS E TENTAR DESCONTINUAR
• Terceiro episodio – USO CONTÍNUO
 EFEITOS FARMACOLÓGICOS DOS
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS E DE
SEGUNDA GERAÇÃO
• Os tricíclicos são capazes de bloquear a recaptação neuronal de
noradrenalina e/ou serotonina. A potência dos diferentes compostos
tricíclicos e alguns dos novos antidepressivos em exercer esses
bloqueios é bastante variável.

• Além do bloqueio de recaptação de monoaminas, muitos compostos

antidepressivos possuem afinidade por diversos receptores, dos
quais se destacam os muscarínicos, alfa-adrenérgicos e histamínicos.
O bloqueio competitivo desses receptores é responsável por alguns
dos efeitos colaterais destas drogas.
• Drogas antidepressivas sofrem biotransformação no
fígado, que pode resultar, em alguns casos, em
metabólitos ativos.

• Existe variação individual na capacidade do fígado de

metabolizar os antidepressivos, chegando até a 10-30
vezes com algumas drogas, o que pode contribuir para a
variação do aparecimento de efeitos farmacológicos, tanto
terapêuticos quanto adversos.
• Os compostos de segunda geração possuem, usualmente,
menor afinidade por aqueles receptores e, em
consequência, menor incidência de efeitos colaterais como
hipotensão postural, sedação e efeitos anticolinérgicos.
No entanto, algumas exceções existem.

• Além de seus efeitos próprios, drogas antidepressivas

podem produzir interações clinicamente significativas com
outros fármacos.
 TODOS OS ANTIDEPRESSIVOS
PODEM PRECIPITAR SINDORME
HIPO OU MANIACA!

 ATENÇÃO!
IMIPRAMINA COMO MODELO DE DROGA ANTIDEPRESSIVA COMPARAÇÃO COM
OUTRAS DROGAS INIBIDORAS DA RECAPTAÇÃO DE NEUROTRANSMISSORES ...

IMIPRAMINA +++ +++

 TERAPIA FARMACOLÓGICA DA DEPRESSÃO CONSIDERAÇÕES
IMPORTANTES

AS DROGAS ANTIDEPRESSIVAS NÃO DEVEM CAUSAR EUFORIA

... NÃO SÃO EUFORIZANTES !!!

AS DROGAS EQUILIBRAM O HUMOR RECOLOCANDO O

PACIENTE EM CONDIÇÕES DE EXERCER SUAS ATIVIDADES

OS ANTIDEPRESSIVOS NÃO ELIMINAM A PSICOPTERAPIA, ELAS

AUXILIAM A INTERAÇÃO TERAPÊUTA / PACIENTE
 ESTABILIZADORES DO HUMOR
• Uso na mania aguda, transtorno depressivos recorrentes, raiva e
agressividade e coadjuvantes da esquizofrenia;
• Substâncias
• Lítio
• Carbamazepina
• Oxcarbazepina;
• Lamotrigina
• Topiramato
 ESTABILIZADORES DO HUMOR
• íon orgânico administrado por via oral na forma de
carbonato de lítio
• Provável mecanismo de ação:
• interferência na formação de IP3
• interferência na formação de cAMP
• Controla a fase de mania, bem como a depressão
• Profilaxia do transtorno bipolar
• Meia vida plasmática longa
• Janela terapêutica pequena
 ESTABILIZADORES DO HUMOR
• Efeitos indesejáveis – náuseas, sede, poliúria, hipotereoidismo,
tremor, fraqueza, confusão mental e teratogênese.

• OUTRAS DROGAS ESTABILIZADORAS DO HUMOR – VALPROATO e

CARBAMAZEPINA
ESTABILIZADORES DO HUMOR
• Indicação
– Transtorno de humor – caracterizado por elevação e depressão do
humor.
Tratamento de controle – episódio maníaco.
Prevenção de novos episódios.
CARBONATO DE LÍTIO
• Mecanismo de ação: não plenamente conhecido
• Aumento da recaptação:norepinefrina e serotonina ??
Efeitos Adversos
75% (em média) - efeitos adversos
• Sonolência
• Fraqueza Náuseas
• Cansaço
• Tremores Contra indicado:
• Polidipsia Ganho de peso gestação e amamentação
• Acne
• Edema
• Emese
• Poliúria
 NÍVEIS TERAPÊUTICOS E TÓXICOS – ESTREITOS
MONITORAMENTO NÍVEIS SÉRICOS

INTOXICAÇÃO
SINTOMAS
• Alteração consciência
• Vista turva • Coma
• Diarreia intensa • Oligúria
• Zumbido nos • Anúria
• ouvidos • Infarto
• Tremores crescentes • Colapso cardiovascular
• Retardo psicomotor
• Confusão mental