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INIBIDORES SELETIVOS

ANTIDEPRESSIVOS
DA RECAPTAÇÃO
TRICÍCLICOS (ADTs) DE
SEROTONINA
ADTs
Usos na Prática Clínica
Depressão grave e resistente

Ansiedade

Síndrome do Pânico

Enxaqueca

Enurese

Neuralgia (Dor crônica)

Úlcera Péptica
Farmacodinâmica
Inibem a recaptação de 5-HT / NA
ADT’s
Fármacos ADTs
Amitriptilina
Doxepina
Ligam-se a diferentes tipos de receptores, de
Nortriptilina
onde advém seus Efeitos Colaterais
Imipramina
Clomipramina
Desipramina

O grande problema desses


Antidepressivos
é a falta de Seletividade
Seletividade
Não Seletivos = Inibem a recaptação de 5-HT e NA

Seletivos = Inibem a recaptação de NA

FÁRMACOS SELETIVIDADE
Amitriptilina Não seletivo
Doxepina Seletivo
Nortriptilina Seletivo p/ NA (levemente)
Imipramina Não seletivo
Clomipramina Não seletivo
Desimipramina Seletivo
Farmacocinética
• Todos os ADTs são bem absorvidos pelo TGI após administração oral,

• Alimentos tem pouca influência na absorção desses fármacos,

• Sofrem extenso metabolismo de primeira passagem (55% a 80%),

• São altamente lipossolúveis,

• Concentram-se principalmente:
• Miocárdio
• SNC

• Atingem estágio de equilíbrio em tempo muito curto: 5 dias

• Metabolismo hepático / Excreção renal e hepática.


Efeitos Colaterais
Ganho de
Peso

Boca seca
Arritmia

Constipação
Náuseas
Retenção
Urinária
Sonolência

Visão borrada

Taquicardia
Usos na Prática Clínica
USOS ADT
Ansiedade / Pânico Clomipramina / Imipramina
Doxepina / Desipramina
Bulimia Nervosa Clomipramina / Desipramina
Imipramina
Enurese Amitriptilina / Clomipramina
Nortriptilina
Neuralgia (Dor crônica) Amitriptilina / Doxepina
Nortriptilina
Enxaqueca Amitriptilina / Nortriptilina
Úlcera Péptica Amitriptilina / Doxepina
Imipramina
INIBIDORES SELETIVOS
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
DA RECAPTAÇÃO DE
SEROTONINA
Antidepressivos Atípicos

Bupropiona (ISRD)

Mirtazapina (ADNES)
Bupropiona
• Inibidor Seletivo da recaptação de Dopamina,
com afinidade moderada para a recaptação
de NA e 5-HT.

• Aumento dos níveis de DA na fenda sináptica

Dopamina (DA)

Estado de alerta
Concentração
Ansiedade
Bupropiona
Usos na Prática Clínica

Depressão Reduz a “fissura”


por algumas
substâncias

Usado por fumantes para atenuar os


Sintomas de Abstinência causado
pela falta da Nicotina
Farmacocinética
• Administrada pela VO – rapidamente absorvida pelo TGI,

• Metabolismo hepático, Dosagem

75 mg - 2 x ao dia
• Excreção renal e hepática. 150 mg / dia

Doses elevadas podem causar


Convulsões
Aumento da PA
Efeitos Colaterais

Boca seca

Constipação Diminuição do
Apetite

Ansiedade

Rush cutâneo
Mirtazapina
Antidepressivo Noradrenérgico e específico Serotoninérgico

Inibe a recaptação de NA e 5-HT à nível de SNC,


além de ser um Antagonista dos auto receptores α 2
presente nos neurônios pré-sinápticos

Possui alta afinidade pelos receptores H1


presentes no SNC

Ação sedativa
Farmacocinética
• Administrada pela VO – rapidamente absorvida pelo TGI,

• Metabolismo hepático, Dosagem

• 15 mg a 45 mg / dia

• Excreção renal e hepática. • Dose inicial

• 15 mg a 30 mg

• Observa-se inicio do efeito entre


• 1 a 2 semanas

• Dose adequada
• efeito pleno em 2 a 4 semanas
Porque os Antidepressivos demoram
para fazer efeito?
Porque os Antidepressivos demoram
para fazer efeito?

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