TRATAMENTO

PARKINSON

Cnthia Cristiane Eloneida Franciele Greice

Hegly Jucinelma Nathlia Paloma Roberta

Disciplina: Psicofarmacologia
Professora: Rita Soares
Curso: 7 Perodo Psicologia
2013
 Frmacos Antiparkinsonianos

Os frmacos utilizados no tratamento da Doena

de Parkinson, pertencem a uma das seguintes
classes:
Anticolinrgico centrais

Frmacos que afetam a dopamina cerebral.

 Paloma

Anticolinrgicos Centrais
Os anticolinrgicos podem ser:

Naturais Sinttica

So capazes de alterar as
funes psquicas.
 Atuam na inibio da Ach.

Restabelecer o equilbrio entre: a dopamina e a acetilcolina

Efeitos fsicos e psquicos

Alucinaes e delrios

Pupilas dilatadas

Boca seca

Corao dispara

Intestino paralisado
 Eloneida

Cloridrato de biperideno - contm como princpio ativo o

biperideno, quimicamente conhecido como
3-piperidino-1-fenil-1-bicicloheptenil-1-propanol,
um agente anticolinrgico predominantemente
central.
Bula

O cloridrato de biperideno indicado para:

Sndrome parkinsoniana, especialmente para
controlar sintomas de rigidez e tremor;

E tambm sintomas extrapiramidais como:

contores (tores) musculares agudas,
sensao de tremor muscular, inquietao motora
e sndromes parkinsonianas induzidas por
medicamentos neurolpticos e outros
medicamentos similares;
 Farmacocintica

* Administrao oral;
* Absorvido pelo trato gastrointestinal;
* A biodisponibilidade de 33% ;
* Se liga as protenas plasmaticas;
* Sofre metabolizao completa;
* So excretados em partes pela urina e fezes.
 Posologia
Adulto: Deve ser iniciado com aumento gradativo das doses em
funo do efeito teraputico e dos efeitos secundrios. Os
comprimidos devem ser administrados com lquidos,
preferencialmente durante ou aps uma refeio, para minimizar os
efeitos indesejveis no sistema gastrointestinal.
 Efeitos Colaterais

Alergia;
Sono perturbado;
Agitao, confuso, ansiedade, excitao, euforia, delrios,
alucinaes;
Insnia, problemas de memria, convulses;
Dilatao da pupila;
Corao batendo muito rpido ou muito lento;
Boca seca, priso de ventre;
Reteno urinria;
 Interao medicamentosa
A administrao simultnea de Cloridrato de
Biperideno com outras drogas de efeito anticolinrgicos
pode potencializar os efeitos colaterais ao nvel do
SNC e perifrico.
 Frmacos que afetam a
dopamina cerebral.

Agonistas Dopaminrgicos;
Frmacos liberadores de Dopamina;
Frmacos que aumentam os nveis de
cerebrais de Dopamina;
Frmacos que diminuem o
metabolismo da Dopamina
 Cristiane

Agonistas Dopaminrgicos

Os (AD) so drogas que ativam diretamente os

receptores de dopamina localizados no
neurnio ps sinptico, sem a necessidade de
ser metabolizada previamente pelo neurnio
pr-sinptico.

Existem duas classes de AD, os ergolnicos e os

no ergolnicos.
 Os ergolnicos Os no ergolnicos

bromocriptina, apomorfina,
pergolida, o pramipexol,
lisurida ropinirol
cabergolina. o piribedil.
 Os AD so eficazes na fase inicial da Doena de
Parkinson e permitem a reduo na incidncia
de complicaes de longo prazo associados
levodopa, como as flutuaes motoras e as
discinesias.

H evidncias recentes de que a utilizao

precoce dos AD, pramipexol e ropinirol, na DP
poderia exercer um efeito neuroprotetor.
 Os AD administrados por via oral tm uma meia
vida que varia de 6 a 96 horas dependendo da
droga e, por terem uma meia vida mais longa
que a levodopa, produzem uma estimulao
mais fisiolgica dos receptores dopaminrgicos,
que podem ser administrados tambm por via
parenteral e normalmente tem uma meia vida
curta, como a levodopa.
 O neurnio responsvel por a reposio
dopaminrgica na DP o do corpo estriado do
tipo espiculado ou espinhoso e de tamanho
mdio onde esto localizados os receptores
dopaminrgicos.

H duas famlias de receptores dopaminrgicos:

a famlia D1, diretamente ligada adenil-ciclase
e, portanto estimulatria e a famlia D2, ligada
protena G e inibindo a adenil-ciclase, dessa
forma diminuindo os nveis de AMP-cclico e
com ao inibitria.
 A ativao dopaminrgica no estriado promove
simultaneamente a ativao da chamada via
direta do circuito extrapiramidal, atravs dos
receptores do tipo D1 e a inibio da via indireta
atravs da estimulao dos receptores do tipo
D2. Cada famlia de receptores, por sua vez,
tem seus subtipos.
 No neurnio espinhoso mdio, existem outros
receptores importantes para o tratamento da
sintomatologia parkinsoniana. Neste neurnio
h tambm receptores para o neurotransmissor
glutamato, como os receptores do tipo N-metil-
D-aspartato (NMDA) e os receptores adenosina
D2A. A estimulao ou o bloqueio destes
receptores tambm parece ter um papel
fundamental no tratamento da DP .
 Cnthia

Bromocriptina
A bromocriptina um agonista da dopamina
sinttica quimicamente relacionados com
alcalides da cravagem do centeio. utilizada
no tratamento;
da doena de Parkinson;
de estados hiperprolactinmicos patolgicos
incluindo amenorria,
infertilidade feminina e hipogonadismo;
Tratamento de pacientes com adenomas que
secretam prolactina.
 Absoro/ Metabolizao
Apenas 28% de uma dose oral de bromocriptina
absorvida atravs do trato digestivo e
metabolizados para experimentar uma
significativa (> 90%) no fgado, apenas 6% da
dose administrada atinge a circulao sistmica.
 Metabolizao
A bromocriptina no metabolizado na primeira
passagem atravs do fgado
subsequentemente hidrolisado em metabolitos
inativos que so excretados atravs da blis.
 Distribuio
Aps uma dose oral de 1,25 a 5 mg de
bromocriptina so observadas redues
significativas dos nveis de prolactina no plasma
durante as duas primeiras horas.

Aps administrao oral, Parlodel bem absorvido.

Os picos plasmticos de bromocriptina so atingidos
em 1 a 3 horas. O efeito de reduo da prolactina
inicia-se 1 a 2 horas aps a ingesto, atinge reduo
mxima, isto , reduo da prolactina no plasma em
mais de 80%, em 5 a 10 horas e permanece prximo
dessa reduo mxima por um perodo de 8 a 12
horas.
 Excreo
O medicamento inalterado e seus metablitos
so excretados quase que completamente pelo
fgado, sendo que somente 6% so excretados
pelos rins. Em pacientes com funo heptica
prejudicada, a velocidade de eliminao pode
ficar mais lenta e os nveis plasmticos
aumentados, requerendo ajuste da dose.
 Efeitos Colaterais

Durante os primeiros dias de tratamento, alguns

pacientes podem sentir nuseas, raramente, vmito
ou vertigem, mas no grave o suficiente para ter
de interromper o tratamento.
a bromocriptina pode provocar uma reduo na
presso sangunea
Durante o tratamento com doses elevadas de
bromocriptina, tem havido casos de constipao,
sonolncia e, menos freqentemente, excitao
psicomotora, alucinaes, discinesia, boca seca e
cibras noturnas no tipo pernas.
 Indicaes
indicada no tratamento da doena de
Parkinson;
de estados hiperprolactinmicos patolgicos
incluindo amenorria,
infertilidade feminina e hipogonadismo;
Tratamento de pacientes com adenomas que
secretam prolactina.
 Interao medicamentosa
A administrao concomitante de drogas psicotrpicas
podem retardar a ao inibitria da secreo de
prolactina causado pela bromocriptina.

Ambos bromocriptina e levodopa so agonistas de

dopamina. Sua administrao pode produzir efeitos
aditivos neurolgicos. Embora esta combinao pode
ser benfica em muitos casos, recomendado
monitorizao cuidadosa dos pacientes, e pode ser
necessria a reduo da dose de levodopa.
 Hegly

Frmacos liberadores de Dopamina

Amantadina
Inicialmente foi desenvolvida e comercializada como
agente antiviral, para reduzir o tempo e a gravidade
das infeces causas pelo vrus da influenza A.

Constatou -se que sua utilizao

em pacientes com Parkinson, capaz de
auxiliar no tratamento da
discinesia tardia, que surge
na evoluo da doena de Parkinson.
Mecanismo de Ao - Amantadina
O mecanismo de ao da Amantadina,
relacionado com o tratamento da Doena de
Parkinson, ainda no totalmente esclarecido.

Sugere-se que ela seja capaz de

aumentar a liberao da Dopamina.
 Franciele

Amantadina (Mantidan)
Indicao:
Parkinsonismo idioptico ou ps-enceflico
(controle das discinesias);
Parkinsonismo subsequente intoxicao por
monxido de carbono;
Antiviral (influenza A);
Reaes extrapiramidais induzidas
por frmacos.
 Doses
Como antiparkinsoniano, inicialmente 25 a 50 mg
diariamente, a dose pode ser aumentada
progressivamente at 200mg por dia

Contraindicaes

Hipersensibilidade Amantadina
Gravidez
Lactao
lcera gstrica ou duodenal
 Farmacocintica
Administrado por via oral;
Absoro rpida pelo trato gastrintestinal;
No sofre metabolizao;
Excretada pela urina, cerca de 90% na forma
inalterada;
 Efeitos Adversos
Nuseas, tontura e insnias
Cefaleia, boca seca, constipao intestinal;
Em cerca de 25% dos pacientes surgem alucinaes,
dificuldade de pensar, ansiedade, obnubilao
( estes sintomas so leves e reversveis).
 Interaes Medicamentosas
Pode intensificar a eficcia da levodopa;
lcool pode aumentar o potencial para efeitos do
SNC, como tontura, obnubilao e hipotenso
postural.
 Jucinelma

MECANISMO DE AO
SELEGILINA
1 - Ao anti- MAO (monoaminoxidase) potente e
seletiva sobre a MAO-B, demonstra in vitro e in
vivo, atravs da inibio de oxidao da
benzilamina, da feniletilamina e da dopamina em
concentraes que no influenciam
significativamente o metabolismo da serotonina.
2 Um efeito importante aquele sobre a dopamina, em
relao s aplicaes teraputicas a substncia. Foi
demonstrado em animais e no ser humano que o
cloridrato de selegilina aumenta os nveis cerebrais de
dopamina, seja atravs da inibio do metabolismo,
seja pela inibio da recaptao (reabsoro) da
dopamina. Portanto, o cloridrato de selegilina
apresenta uma ao ativadora das vias dopaminrgicas
da substncia nigra estrida, resultando um
complemento com relao ao da levodopa.
3 O cloridrato de selegilina no crebro corrige a
atividade excessiva da MAO-B e dessa forms, a
diminuio da dopamina. Esta diminuio ocasionada
seja pela destrio dos neurnios onde a dopamina
sintetizada, seja pela proliferao substitutiva das
clulas que ocasionam um aumento da atividade da
MAO-BB.

4 Diferentemente dos IMAO clssicos, reduz a

liberao de noradrenalina ao nvel do tecido cerebral.
Alm disso, inibe o uptakede noradrenalina marcada
como istopo radioativo, em locais do tecido.
6 Nas fases iniciais da doena (parkinsonismo
primeira fase), o uso do cloridrato de selegilina na
forma de monoterapia, pode ser eficaz do ponto de
vista clnico, na melhoria da sintomatologia dos
pacientes e sobre a diminuio da progresso da
doena,retardando de maneira significativa a
necessidade do uso da levodopa, segundo alguns
estudos.
O sal possibilita reduzir em mdia 30% das doses de
levodopa necessrias para o controle da
sintomatologia; assim sendo, colabora para que no
aparea a eventual sndrome do tratamento
prolongado com a levodopa (long-term levodopa
syndrome).
 Roberta

Cloridrato de Selegilina

FORMA FARMACUTICA
Comprimidos com 5 mg de cloridrato de
selegilina.
Embalagem com 30 unidades.
FARMACOCINTICA
Absoro: Via Oral, o cloridrato de selegilina
rapidamente absorvida do trato gastrintestinal.
Atingindo a concentrao mxima no plasma (pico
plasmtico) o efeito passa acontecer entre 0,5 e 2
horas aps sua administrao.

Distribuio: A substncia atravessa a barreira

hemoliqurica. A biodisponibilidade da selegilina
aumenta em cerca de 3 a 4 vezes quando a
substncia ingerida conjuntamente com alimentos.
 Metabolizao: a selegilina sofre intenso
metabolismo, presumi-se que atribudo depurao
pr-sistmica no estmago e fgado.
A extenso da exposio sistmica de determinada
dose de selegilina varia de um indivduo para outro.

Eliminao: a meia-vida de eliminao da

selegilina no estado de equilbrio de cerca de 10
horas.
A excreo da selegilina lenta e se faz travs dos
rins, principalmente sob a forma de metablitos,
sendo que, dentro de 48 horas, cerca de 45% da dose
administrada aparece na urina.
 INDICAES
Est indicado para o tratamento da Doena de
Parkinson Idioptica combinao com a
levodopa ou levodopa e carbidopa.
No tratamento da Sndrome Psicorgnica
primria.
 CONTRA-INDICAES
Absolutas: Hipersensibilidade individual
demonstrada ao produto, e uso concomitante de
meperidina e possivelmente outros opiceos.

Relativas: O cloridrato de selegilina no dever ser

administrado em pacientes com:
- Movimentos involuntrios anormais, na fase on.
- Psicose grave ou demncia profunda.
- lcera pptica ativa.
- Outras doenas extrapiramidais, tais como: tremor
essencial (hereditrio), discinesia tardia e Coria de
Huntington.
- Gravidez e amamentao.
 REAES ADIVERSAS
Podem ocorrer: insnia, vertigens, cefalias,
nuseas, alteraes gastrintestinais, alteraes
em alguns exames de sangue, queda ou aumento
de presso, agitao e alucinaes.
Cloridrato de selegilina pode aumentar os efeitos
colaterais de outros medicamentos tomados
concomitantemente. Pode ser necessria uma
reduo da dose de levodopa aps o incio do
tratamento com cloridrato de selegilina.
 PRECAUES E ADVERTNCIAS
Durante o tratamento aconselha-se efetuar controles
peridicos da funo heptica.
Deve ser evitado a associao com antidepressivos
tricclicos e inibidores seletivos da recaptao da
serotonina (ISRS).
Deve-se observar um intervalo de 14 dias entre a
descontinuao da selegilina e esses agentes. Para se
introduzir a selegilina aps a interrupo da fluoxetina
(ISRS), deve-se observar um intervalo de 6 semanas.
Uso peditrico.
Deve ser usado com cautela em nefropatas e
hepatopatas.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
Simpatomimticos (efedrina): foi relatado um
caso de crise hipertensiva em paciente recebendo as
doses recomendadas de selegilina combinada com
efedrina.
Interaes alimentares: Doses altas de
cloridrato de selegilina (20 mg) interagem com a
tiramina presente em alguns alimentos (queijo,
vinho, licores, peixes, leveduras, etc.), podendo
causar crise hipertensiva sbita e severa.
O uso associado com agentes antidiabticos pode
aumentar a tolerncia glicose.
 POSOLOGIA
Em associao com a levodopa ou associaes da
levodopa com inibidores da descarboxilase:
posologia inicial de 1/2 ou 1 comprimido ao dia, pela
manh ou em duas administraes dirias. Nos
pacientes que apresentam discinesias, acinesias e
fenmenos de flutuaes ("on-off"), a dose de
manuteno geralmente de 2 comprimidos ao dia.
Doses maiores que 10 mg/dia no so mais eficazes
e podem levar reao hipertensiva mediada pela
tiramina.
 Nathalia

Frmacos que diminuem o

metabolismo da dopamina

Levodopa
Benserazida
 Levodopa
A Levodopa ou L-Dopa um frmaco do grupo
dos antiparkinsnicos, que usado no tratamento
das sndromes parkinsonianas
Mecanismo de ao:
A sndrome de Parkinson caracteriza-se pelo dficit
de dopamina nas vias nigro-estriatais do crebro. A
Levodopa transformada em dopamina pela
enzima dopa-descarboxilase, que existe
perifericamente e centralmente. A Levodopa
combinada com um inibidor da dopa-descarboxilase
para evitar os efeitos perifricos.
 A dopamina no passa a barreira hemato-
enceflica portanto no pode ser administrada.
A levodopa ultrapassa essa barreira e
rapidamente descarboxilada por enzimas em
dopamina. O dficit de dopamina assim
corrigido, mas de forma inespecfica (toda a
rea inundada e no apenas as sinapses
deficientes).Assim, tal administrao melhora o
quadro clnico, mas no cura a doena.
 Benserazida
Aps sua administrao, a levodopa
rapidamente descarboxilada dopamina, tanto
em tecidos extracerebrais como cerebrais. Em
conseqncia, a maior parte da levodopa
administrada no fica disponvel aos gnglios
da base e a dopamina produzida
perifericamente freqentemente causa efeitos
adversos. , portanto, particularmente desejvel
inibir a descarboxilao extracerebral da
levodopa.
 Isso pode ser obtido com a administrao
simultnea de levodopa e benserazida, um
inibidor da descarboxilase perifrica.
(Levodopa + Cloridrato de benserazida) uma
associao dessas duas substncias, na
proporo de 4:1 - uma relao que se tem
demonstrado ideal em ensaios clnicos e na
experincia teraputica - e to eficaz quanto
grandes doses de levodopa administradas
isoladamente.
 Greice

Levodopa+ Benserazida

Uso oral
Indicao: Tratamento de Parkinson
Tempo de ao: 15 a 45 minutos
Melhoria dos sintomas motores
no deve ser utilizado por mulheres grvidas
sem orientao mdica
Antagonistas dopaminrgicos (por ex.:
fenotiazidas e butirofenonas) podem reduzir os
efeitos teraputicos da levodopa.
Efeitos secundrios mais comuns:

Disquinsia (Movimentos alterados ou

insuficientes )

Rigidez (os movimentos ficam, subitamente,

dificultados)

Efeito de fim-de-dose (retorno dos sintomas

antes da prxima dose do medicamento)
Efeitos secundrios menos comuns:

Alucinaes, especialmente nos idosos;

Desorientao temporal, especialmente nos

idosos;

Reaces cutneas alrgicas, tais como comicho

e rash.