Benzodiazepínicos

Mecanismo de ação

● GABA: principal neurotransmissor inibitório;

● Atuam nos receptores do GABA-A como agonistas de alta afinidade;
● A ligação do GABA ao seu receptor abre canais de cloreto, que, por sua vez,
promovem uma hiperpolarização que inibe a formação de potenciais de ação;
● Os benzodiazepínicos aumentam a abertura dos canais de cloreto
Usos Clínicos

Efeito ansiolítico:

● Associados à inibição dos circuitos no sistema límbico central;

● Ansiedade Generalizada; Transtorno de Ansiedade Social; Ansiedade secundária ao
Transtorno do Pânico; Transtorno do Estresse pós-Traumático; Transtorno Obsessivo-
Compulsivo; Fobias
● Doses baixas e períodos curtos
● Não são primeira escolha - usados em casos mais graves
Usos Clínicos

Efeito ansiolítico:

● Utilizados benzodiazepínicos de ação mais longa para tratamentos de maior duração

● Ex. clonazepam, diazepam, alprazolam
Usos Clínicos

Tratamento da insônia:

● Efeitos sedativos e hipnóticos dos BDZ podem ser usados para tratar distúrbios do
sono; escolha do medicamento a depender da sintomatologia do paciente;
● Diminuição de latência para dormir, aumento do sono não REM;
● São propensos a tolerância e sua retirada pode levar a insônia de rebote;
● Ex. flurazepam, triazolam, temazepam
Usos Clínicos

Indução de anestesia:

● Utilizados fármacos de ação curta - midazolam - em procedimentos como endoscopias

e broncoscopias;
● São empregados como pré-medicação
Usos Clínicos

Outras ações:

● Podem auxiliar no tratamento da epilepsia e outros distúrbios convulsivos (ex.

abstinência de álcool)
● Promovem relaxamento muscular para controle de espasticidade em diversas doenças,
aumentando a inibição pré-sináptica na medula espinal
Manejo

● Não recomendados para tratamentos de longo prazo: riscos associados de tolerância e

dependência; 2-4 meses
● Retirada deve ser feita pensando a evitar abstinência - troca por BDZ de longa meia-
vida, retirada gradual;
● Efeitos adversos: sonolência, perda de memória, prejuízos cognitivos; mais raros:
cefaleia, náuseas, desconforto epigástrico, diarreia, artralgias;
● Devem ser evitados em pacientes com glaucoma e hepatopatias
Intoxicação

● Pacientes podem apresentar sonolência, sedação, e fala arrastada; em casos mais

graves pode haver coma e depressão respiratória
● O tratamento é feito com monitorização dos sinais vitais, manejo de vias aéreas,
hidratação e correção de distúrbios hidroeletrolíticos
● Em casos mais leves pode ser utilizado carvão ativado
● Em casos mais graves a lavagem gástrica e o uso de flumazenil como antídoto são
opções
Obrigada!
Antipsicóticos Atípicos
Introdução

Os fármacos antipsicóticos são utilizados para tratar distúrbios de realidade e percepção,

comprometimento das funções cognitivas e distúrbios do humor.

A doenças típicas que cursam com psicose são:

➔ Esquizofrenia
➔ Transtorno bipolar (na fase de mania)
➔ Transtorno do estresse pós-traumático
➔ Delirium
➔ Efeitos de substâncias psicoativas
Esquizofrenia

A esquizofrenia afeta 1% da população, se desenvolve principalmente em jovens na faixa

etária de 16-30 anos e é a indicação primária para os agentes antipsicóticos.

● Sintomas positivos: ilusões e alucinações, distorções da realidade e transtorno de

pensamento e comportamento agitados.
● Sintomas negativos: afeto deprimido, isolamento social e emocional.

Juntamente com os sintomas positivos e negativos, temos ainda o comprometimento

cognitivo.
 Antipsicóticos atípicos

● São aqueles que bloqueiam receptores D2 pós-sinápticos em menor grau (bloqueio

de 40% a 60% dos receptores) e bloqueiam os receptores serotoninérgicos 5-HT2A
pré-sinápticos em maior grau (bloqueio de 70% a 90% dos receptores)
● Atuam nos sintomas positivos e negativos da esquizofrenia
● Poupam a via nigroestriatal, consequentemente será observado menor incidência de
sintomas extrapiramidais agudos (p.ex.: hipercinesia)
● Principais efeitos colaterais associados são: ganho ponderal importante, resistência
à insulina, hiperlipidemia (com incremento de até 10% no colesterol)
Principais antipsicóticos atípicos

➔ Clozapina* (classe: dibenzodiazepina)

➔ Olanzapina (classe: tienobenzodiazepina) - ganho ponderal importante
➔ Quetiapina (class: dibenzodiazepina) - hiperlipidemia e ganho ponderal
➔ Risperidona (classe: benzisoxazol) - disfunção do sistema extrapiramidal, hipotensão
com doses mais altas, hiperprolactinemia (atua nos receptores D2 da via tuberoinfundibular)
➔ Ziprasidona (classe: diidroindolona) - arritmia (prolongamento de QTc)
➔ Aripiprazol (classe: diidrocabostiril) - acatisia (agitação)
Clozapina

● Sintetizada em 1956 e liberada para comercialização em 1972, foi descontinuada devido a

problemas de agranulocitose entre os anos de 1970 e 1980
● Os estudos com esse medicamento continuaram devido à superioridade à clorpromazina no
tratamento da esquizofrenia refratária
● Em 1990 foi reabilitada e liberada para o tratamento da esquizofrenia refratária com controle
hematológico rigoroso nas primeiras 18 semanas
● A clozapina é seletiva para as vias dopaminérgicas mesolímbicas e mesocorticais (inibe muito
pouco as vias nigroestriatais). Dessa forma, não tem tanto efeitos colaterais extrapiramidais
● Os efeitos colaterais da clozapina incluem: ganho ponderal e leucopenias graves (em até 2% dos
pacientes)
Relação de dose dos antipsicóticos atípicos
Fármaco Dose terapêutica efetiva Faixa usual de doses diárias
mínima (mg) (mg)

Clozapina 50 300 a 600

Olanzapina 5 10 a 30

Quetiapina 150 150 a 800

Risperidona 4 4 a 16

Ziprasidona 40 80 a 160

Aripiprazol 10 10 a 30
Interações medicamentosas
Os antipsicóticos produzem interações
farmacodinâmicas mais importantes do que as
farmacocinéticas, devido aos seus múltiplos
efeitos. Efeitos adicionais podem ocorrer
quando esses fármacos são combinados a
outros que apresentam efeitos sedativos, ação
bloqueadora de alfa-1 e efeitos
anticolinérgicos.
Manejo da overdose
As intoxicações com antipsicóticos atípicos
raramente são fatais. Em geral, os pacientes
devem receber o tratamento “ABCD” usual
para intoxicações:
Airway (desobstrução das vias aéreas)
Breathing (respiração e ventilação)
Circulation (circulação)
Dextrose (administração de glicose)