Antipsicóticos

(Neurolépticos)
Bruna Basso Boaretto
Médica Psiquiatra
 Neurolépticos
• Inicialmente receberam esse nome por ocasionar ‘’neurolepsia”, uma
forma extrema de alentecimento ou ausência de movimentos motores,
bem como indiferença comportamental.

• Propriedades antipsicóticas ocorrem pela sua capacidade de bloquear os

receptores de dopamina D2.
 Classes de antipsicóticos
• Tradicionais ou típicos: Primeira geração.

• Atípicos ou de segunda geração: Não inibem totalmente a

dopamina e portanto, produzem menos efeitos colaterais.
 Mecanismo de ação
• O bloqueio dos receptores D2 na via dopaminérgica mesolímbica →
diminuição da hiperatividade → ↓ sintomas positivos da psicose.

• Bloqueio 80% dos receptores: efeitos terapêuticos

• Problema antipsicóticos convencionais????

Bloqueio dos receptores D2 em todo o cérebro.

Sintomas extrapiramidais Hiperprolactinemia

Sintomas cognitivos Sintomas negativos

• Figura 10.3
• Foto 10.4
 Sintomas extrapiramidais
• Reação distônica aguda: movimentos na musculatura do pescoço, boca,
língua e às vezes crise oculógira.

• Parkinsonismo medicamentoso: tremor em mãos e pernas, rigidez

muscular, aumento de movimentos repetitivos e face sem expressão.

• Acatisia: inquietação motora, desejo incontrolável de movimentar-se.

• Discinesia tardia: movimentos involuntários, principalmente da

musculatura orofacial, ocorrendo saliência da língua para fora da boca,
com movimentos de lambedura de um lado para o outro dos lábios,
acompanhado de movimentos de fazer caretas sem vontade própria.
Tronco, ombros e membros podem estar envolvidos.
• Video
 Indicações: Antipsicóticos típicos
• Psicose aguda

• Tratamento de manutenção da Esquizofrenia e do Transtorno

Esquizoafetivo

• Mania

• Depressão com sintomas psicóticos

• Transtorno delirante

• Transtorno de personalidade Borderline

 Indicações: Antipsicóticos típicos
• Dellirium e demência

• Transtornos mentais causados por condições sistêmicas

• Transtorno global do desenvolvimento

• Transtorno de Tourette (tiques motores ou vocais)

• Doença de Hungtington
 Antipsicóticos típicos
• Baixo risco de causarem alterações metabólicas significativas.

• Administrar de preferência 1x ao dia.

• Tabagismo pode diminuir os níveis dos antipsicóticos típicos.

 Antipsicóticos típicos
• Clorpromazina (Amplictil®): baixa potência.

• Pimozida (Orap®): alta potência – fármaco de segunda linha: comprimidos

de 1 e 4 mg.

• Sulpirida (Equilid®): pode ter algumas propriedades atípicas. Comprimido

de 200mg e cápsula de 50mg.

• Haloperidol (Haldol®): alta potência. Comprimido 1 e 5mg, Solução oral

2mg/ml e injetável 5mg/ml. Decanoato 50mg/ml.
 Antipsicóticos típicos
• Tioridazina (Melleril®): baixa potência – fármaco de segunda linha.

• Zuclopentixol (Clopixol®): de depósito (Depot 200mg/ml) e Acuphase

50mg/ml IM, comprimidos 10mg e 25mg.

• Levomepromazina (Neozine®): solução 10mg/ml e 40mg/ml e

comprimidos de 25mg e 100mg.
 Precauções e reações adversas
Efeito do bloqueio dos receptores
colinérgicos muscarínicos
 Precauções e reações adversas
Efeito do bloqueio dos receptores
histamínicos
 Precauções e reações adversas
Efeito do bloqueio dos receptores
adrenérgicos
 Precauções e reações adversas
• Síndrome neuroléptica maligna.

• Diminuir o limiar convulsivo.

• Sedação: clorpromazina é o mais sedativo.

• Efeitos anticolinérgicos centrais: agitação intensa, desorientação no

tempo, pessoa e lugar, alucinações, convulsões, febre alta e pupilas
dilatadas. Pode ocorrer estupor e coma.

• BIPERIDENO (AKINETON®): Ação anticolinérgica no sistema nigroestriatal.

 Precauções e reações adversas
• Efeitos cardíacos: aumento QT, haloperidol EV não fazer.

• Morte súbita.

• Hipotensão ortostática (postural): mais nos primeiros dias.

• Leucopenia transitória.

• Agranulocitose

• Efeitos anticolinérgicos periféricos: boca seca, visão turva, constipação,

retenção urinária e midríase.
 Precauções e reações adversas
• Galactorreia e amenorreia.

• Diminuição do orgasmo em mulheres e impotência nos homens.

• Diminuição da libido.

• Dermatite alérgica e fotossensibilidade: clorpromazina.

• Icterícia: raro.
 Clorpromazina (Amplyctil®)
• Esquizofrenia aguda e manutenção

• Mania, adjuvante a estabilizadores de humor

• Depressão Psicótica com antidepressivos

• Transtorno Esquizoafetivo

• Transtorno Delirante

• Psicoses Breves

• Agitação em pacientes com retardo mental.

 Clorpromazina (Amplyctil®)
• Alimentos café, cigarro e antiácidos interferem na absorção.

• Doses antipsicóticas de 300-600mg/dia. Fracionar a dose em 2-3x ao dia.

• Reações adversas mais comuns: sonolência, constipação, xerostomia

(boca seca), retenção urinária, tontura, hipotensão e aumento de peso.

• Contraindicações: hipersensibilidade, discrasias sanguíneas, estados

comatosos ou depressão do SNC, convulsões e Doença cardiovascular.
 Haloperidol (Haldol®)
• Um dos fármacos de primeira escolha na Esquizofrenia

• Transtorno Esquizoafetivo

• Fase maníaca do TAB adjuvante com estabilizados de humor

• Síndrome de Tourette

• Agitações em quadros demenciais ou outros transtornos mentais

orgânicos.

• Adjuvante na depressão psicótica

• Psicose induzida por drogas

 Haloperidol (Haldol®)
• Dose na esquizofrenia: 10-15mg/dia divididas em 2-3 tomadas.

• 2mg equivale a 100mg de clorpromazina.

• Tranquilização rápida: associado ou não a prometazina

• Depot: dose média de 150mg-200mg/mês. Meia vida 21 dias. Pode fazer

30/30 dias.

• Reações adversas: acatisia, distonias, hipercinesia, hipertonia,

parkinsonismo, sonolência e tremor.

• Contraindicações: alergia, depressão grave do SNC e Doença de Parkinson.

 Levomepromazina (Neozine®)
• Esquizofrenia aguda e na manutenção

• Mania aguda com sintomas psicóticos adjuvante aos estabilizadores de

humor

• Depressão Psicótica associada aos antidepressivos

• Transtorno Esquizoafetivo

• Transtorno Delirante

• Psicoses Breves
 Levomepromazina (Neozine®)
• Efeito terapêutico pode demorar semanas ou meses para ser atingidos.

• Doses na crise: 400-600mg/dia.

• Reações adversas: aumento do apetite, boca seca, constipação,

fotossensibilidade cutânea, hipotensão postural, salivação, sedação,
taquicardia e tontura.

• Contraindicações: gravidez e amamentação, hipersensibilidade ao

fármaco, antecedentes de discrasias sanguíneas, estados comatosos ou
depressão acentuada do SNC, epilepsia, doenças hepáticas, doença
cardiovascular grave.
Antipsicóticos atípicos
 Antipsicóticos atípicos
• Antagonismo de 5HT2A Liberação de
dopamina em algumas áreas cerebrais
Menos SEP e menos sintomas negativos.
 Antipsicóticos atípicos
• Antagonistas da serotonina e dopamina

• Menor risco de efeitos extrapiramidais

• Todos são úteis na Esquizofrenia

• Maioria usado como monoterapia ou tratamento adjuvante no TAB

• TEPT

• Transtornos de Ansiedade

• Aprovados para uso do Transtorno Depressivo Maior

 Antipsicóticos atípicos
• Maioria dos pacientes: aumento de peso – diabetes

• Melhores nos sintomas negativos da esquizofrenia

• Olanzapina, quetiapina e clozapina: tratamento da discinesia tardia grave

• TOC: adjuvantes
 Risperidona (Risperdal®)
• Tratamento agudo e de manutenção da Esquizofrenia a partir dos 13 anos

• Episódios maníacos ou mistos associados ao TAB I em adultos, crianças e

adolescentes

• TAB I: combinação com lítio ou valproato por curto prazo nos episódios
maníacos.

• Tratamento da irritabilidade do espectro autista.

 Risperidona (Risperdal®)
• Metabolizada no fígado.

• Chance baixa de SEP se usada em doses menores de 6mg/dia.

• Dose inicial geralmente de 1-2mg/noite.

• Pode ocasionar: aumento de peso, ansiedade, náuseas, vômito, rinite,

sonolência, disfunção erétil, disfunção orgásmica e aumento da
pigmentação.

• Pode aumentar a prolactina

• Ganho de peso
 Paliperidona (Invega sustenna®)
• Tratamento agudo e de manutenção da Esquizofrenia e do Transtorno
Esquizoafetivo.

• Injeções mensais.

• Custo elevado.
 Olanzapina (Zyprexa®)
• Tratamento da Esquizofrenia, mania ativa ou episódio misto no TAB I.

• Depressão no TAB I e depressão resistente ao tratamento associada a

Fluoxetina.

• Etanol aumenta a sua absorção em 25%.

• Aumento de peso maior e mais frequente que os demais antipsicóticos.

• Outros efeitos: sonolência, tremores, boca seca, tontura, aumento do

apetite e acatisia.
 Quetiapina (Seroquel®)
• Não faz sintomas extrapiramidais.

• Esquizofrenia e episódios maníacos do TAB I como monoterapia ou

adjuvante com lítio ou divalproato.

• Monoterapia ou fase aguda de episódios depressivos do TAB I.

• Tratamento de manutenção do TAB I como adjuvante ao lítio ou

divalproato.

• Posologia ideal de 2-3x ao dia.

 Quetiapina (Seroquel®)
• Doses 25-300mg para insônia. Pico 1-2h

• Psicose doses 600-800mg/dia

• Quetiapina XR: 3-4h antes de deitar sem alimentos. Dose habitual de início
de 300mg até 800mg

• Terapia auxiliar no Transtorno Depressivo Maior

• Aumento do intervalo QTc (chance de arritmia)

• Efeitos adversos: sonolência, hipotensão postural e tontura

 Aripiprazol (Aristab®)
• Esquizofrenia

• Mania aguda

• Adjuvante no Transtorno Depressivo Maior

• Tratamento agudo ou de manutenção de episódios maníacos e mistos do

TAB I como terapia adjuvante ao lítio ou divalproato

• Irritabilidade no espectro autista.

 Aripiprazol (Aristab®)

• Dosagens de 15, 20 ou 30mg/dia são usadas na Esquizofrenia e no

Transtorno Esquizoafetivo.

• Efeitos adversos: cefaléia, sonolência, agitação, dispepsia, ansiedade e

náusea.
 Clozapina (Leponex®)
• PADRÃO OURO
• Maior eficácia dentre todos os antipsicóticos
• Mais graves efeitos colaterais
• Tratamento para casos refratários
 Clozapina (Leponex®)
• Não é usada na fase de mania aguda.

• Eficaz na discinesia tardia grave.

• Comprimidos de 25 e 100mg.

• Efeitos adversos: sedação, tontura, síncope, taquicardia, hipotensão, alterações

no ECG, náuseas e vômitos, fadiga, aumento de peso, distúrbios
gastrointestinais, sialorreia. AGRANULOCITOSE.

• Risco de convulsões de 4% na dose de 600mg/dia.

• Primeiros 6 meses: hemogramas semanais.

 Bibliografia
• Farmacologia Psiquiátrica de Kaplan e Sadock – Benjamin J. Sadock,
Virgínia A. Sadock e Norman Sussman – 6ª edição, 2015.

• Psicofármacos consulta rápida – Aristides Volpato Cordioli, Carolina

Benedito Gallois e Luciano Isolan – 5ª edição, 2015.

• Psicofarmacologia – Stephen M. Stahl, 4ª edição, 2014.