UNIVERSIDADE MAURÍCIO DE NASSAU

BACHARELADO EM FISIOTERAPIA
DISCIPLINA: FARMACOLOGIA

FÁRMACOS QUE
Fármacos queATUAM NO SNC
atuam no
Profa. Dra.Sistema
Mariceli BaiaNervoso
Leão Barros Central
maricelibaia@gmail.com
Fármacos que atuam no SNC
• Fármacos: usado desde os primórdios.
• Uso: não terapêutico → Bem-estar.
• Mecanismos de atuação dos fármacos: pouco estudo.
• Atualidade: estudos em células isoladas e canais iônicos isolados de
sinapse.
• Atuação dos fármacos: receptores específicos.
– Exceto: álcool.
• Fármacos: usado em estudos da fisiologia do SNC (mecanismo de
convulsões até armazenamento da memória).
– Agonista: análogos aos neurotransmissores endógenos.
• Conhecimento da ação dos fármacos: desvendou as hipóteses de
algumas doenças clínicas.
 Canais iônicos e Receptores de Neurotransmissores
• Canais nas membranas:
– Canais regulados por voltagem: canal de sódio, potássio e cálcio.
– Canais regulados por ligantes.
• Canais regulados por voltagem:
– Localização: segmento inicial e axônio (potencial de ação). Alguns, nos
dendritos.
– Modulação da voltagem: retardo da despolarização.
• Canais controlados por ligantes (receptores ionotrópicos):
– Receptor acoplado ao canal.
– Ligação com receptor abre o canal.
– Transmissão sinápticas rápidas típicas.
Canais iônicos e Receptores de Neurotransmissores
• Receptores metabotrópicos:
– Acoplados à proteínas G.
– Subunidade βγ interagem com o canal regulado por voltagem (cálcio e
potássio).
• Cálcio: inibição pré-sináptica
• Potássio: ativação pós-sináptica.
– Regulam os canais por voltagem através da regulação dos mensageiros.
– Duração do efeito: maior que nos demais.
– Predominam nos sistemas neuronais difusos do SNC.
Sinapse e Potenciais Sinápticos
• Comunicação: sinapses químicas.
• Acoplamento elétrico.

Potencial de ação:
-70 mV (repouso)
Neurotransmissores
Aminoácidos Excitatórios: disparam o
-Ácido-gama-amino-butirico (GABA) potencial de ação da célula
-Glutamato (Glu) seguinte
-Glicina (Gly)
-Aspartato (Asp) Inibitórios: inibem a
Aminas possibilidade de descarga
- Acetilcolina (Ach)
- Adrenalina
- Noradrenalina (NA)
- Dopamina (DA)
- Serotonina (5-HT)
- Histamina
Purinas
- Adenosina
- Trifosfato de adenosina (ATP)
Locais de Ação dos Fármacos
• Ação: modificar alguma etapa da transmissão sináptica.
• São divididas em:

Pré-sináptica

Síntese

Armazenamento: aumento da
depleção (Reserpina)
Metabolismo: bloqueio do
catabolismo, aumenta a
concentração
Mecanismo de captação e degradação:
Liberação: anfetaminas induz a • Terminações nervosas
liberação das catecolaminas • Células da Glia
Locais de Ação dos Fármacos
Pós-sináptica

Agonistas:
opióides que reproduzem ação da
encefalina.

Antagonistas:
Bloqueio de canais iônicos
excitatórios pelos barbitúricos.
Meltixantinas (cafeína):
bloqueiam o metabolismo do
AMPc em receptores
metabotrópicos.
Locais de Ação dos Fármacos
Reabsorção dos Fármacos
• Oxido Nítrico
Antidepressivos
• Depressão:
– Mais comum dos distúrbios afetivos (distúrbio de
humor).
– Leve até psicótica.
• Sinais e sintomas:
– Infelicidade
– Pessimismo
– Sentimentos de culpa
– Retardo de pensamento e ação
– Distúrbio de sono e perda de apetite.
• Tipos de depressão:
– Unipolar
– Bipolar
Antidepressivos
• Mecanismo de ação dos antidepressivos:
Tipos de Antidepressivos
• Inibidores da captura de monoaminas:
– Inibidores não-seletivos (serotonina/noradrenalina):
• Antidepressivos Tricíclicos (Amitriptilina)
• Velanfaxina
• Duloxetina
• Inibidores da Monoamina oxidase (MAO):
– Inibidores irreversíveis não competitivos:
• Fenelzina
– Inibidores reversíveis seletivos:
• Moclobemida

• Composto variados (atípicos) de bloqueio de receptores:

- Erva de São João (Hypericum perforatum), Mirtazapina
 Efeitos Adversos dos Antidepressivos
FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS
Tricíclicos Sonolência, tremor, insônia, constipação, arritmias, síndrome
de abstinência, convulsões, ganho de peso, distúrbios
sexuais.
Heterocíclicos Sonolência, tonteira, náusea, agitação, boca seca, sudorese,
tremor, potencial de crises convulsivas com doses
elevadas (Bupropiona).
ISRS Insônia, tremor, sintomas gastrintestinais, diminuição da
libido, disfunção sexual e ansiedade.
Inibidores da MAO Distúrbios do sono, ganho de peso, distúrbios sexuais.
Ansiolíticos/Hipnóticos
• Um dos grupos mais prescritos em todo o
mundo.
• Principal uso:
– Produzir sedação (com alívio da ansiedade);
– Incentivar o sono.
• Atravessam a barreira placentária durante a
gravidez e são detectáveis no leite materno.
• Farmacologia:
• Ligam-se ao receptor GABAA presente nas
membranas neuronais do SNC. Esse receptor é
ativado pelo neurotransmissor inibitório GABA
(principal neurotransmissor inibitório do SNC).
• Potencializam a inibição GABAérgica.
Ansiolíticos/Hipnóticos
FÁRMACO
Ansiolíticos / Hipnóticos
APRESENTAÇÃO
Diazepam Uso oral: comp. 5 e 10mg; Injetável: 10mg/2ml
Bromazepam Uso oral: comp. 3 e 6mg; Gotas: 2,5mg/ml
Clonazepam Uso oral: Comp. 0,5 e 2mg; Gotas: 2,5mg/ml
Uso oral: Comp. 7,5 e 15mg; Injetável:
Midazolam
5mg/5ml, 15mg/3ml, 50mg/10ml.
Alprazolam Uso oral: comp. 0,25; 0,5, 1 e 2mg
Antiparkisonianos
• Doença de Parkinson: é caracterizada por uma
desordem progressiva do movimento devido à
disfunção dos neurônios secretores de
dopamina nos gânglios da base, que controlam
e ajustam a transmissão dos comandos
conscientes vindos do córtex cerebral para os
músculos do corpo humano.
• Faixa etária: Quinta e sexta décadas.
Infrequente antes dos 30 anos.
Sintomas:
• Bradicinesia
• Tremor de repouso
• Rigidez
• Instabilidade postural
Antiparkisonianos
PARKINSONISMO:
– PRIMÁRIO: Sem causa conhecida → DOENÇA DE PARKINSON.
– SECUNDÁRIO:
• Infeccioso ou pós infeccioso (encefalites, AIDS).
• Toxinas (manganês, Thinner, mercúrio).
• Medicamentos: antagonistas dos receptores dopamínicos ou que levam à
destruição dos neurônios dopaminérgicos. Cinarizina, flunarizina, Lítio,
hidantoína, captopril, metoclopramida, alfa-metildopa, antipsicóticos
(fenotiazinas).
• Tumores cerebrais.
• Trauma físico.
• Metabólico (hipoparatireoidismo, hipotireoidismo).
Classificação dos Fármacos Antiparkisonianos
GRUPOS REPRESENTANTES
Anticolinérgicos Triexifenidil, biperideno
Liberadores de Dopamina Amantadina
Precursor Dopaminérgico Levodopa
Inibidores periféricos da Dopa-descarboxilase Carbidopa, benserazida
Agonistas Dopaminérgicos Bromocriptina, pergolida.
Inibidores da MAO-B Selegilina, cabergolida
Fármacos Antiparkisonianos
FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS
Anticolinérgicos Boca seca, confusão mental, delírio, sonolência, alucinações,
constipação e retenção urinária.
Amantadina Alucinações, confusão, pesadelos, insônia, tontura, letargia,
boca seca, náuseas, vômitos, anorexia, constipação,
irritabilidade, depressão, exacerbação da insuficiência
cardíaca.
Levodopa + carbidopa Hipotensão postural, arritmias, taquicardia, anorexia, náuseas,
ou benserazida vômitos, movimentos involuntários, flutuações clínicas,
distúrbios psiquiátricos, exacerbação de úlcera péptica,
coloração avermelhada ou escura da urina.
Antiepiléticos
• 1% da população mundial tem epilepsia;
• 2° distúrbio neurológico mais comum, depois do AVC;
• Distúrbio crônico caracterizado por crises convulsivas recorrentes.
• Terapia padrão controla a crise convulsiva em 80% dos pacientes.
• Convulsão: episódios limitados de disfunção cerebral, decorrentes de
descarga anormal dos neurônios cerebrais.
• Causa:
– Lesão no cérebro, decorrente de uma forte pancada na cabeça,
– Uma infecção (meningite, por exemplo),
– Neurocisticercose ("ovos de solitária" no cérebro),
– Abuso de bebidas alcoólicas, de drogas,
– Às vezes, algo que ocorreu antes ou durante o parto.
Crise Convulsiva
• As crises epilépticas podem se manifestar de diferentes maneiras:
– A crise convulsiva é a forma mais conhecida pelas pessoas e é identificada
como "ataque epiléptico". Nesse tipo de crise a pessoa pode cair ao chão,
apresentar contrações musculares em todo o corpo, mordedura da língua,
salivação intensa, respiração ofegante e, às vezes, até urinar.
– A crise do tipo "ausência" é conhecida como "desligamentos". A pessoa
fica com o olhar fixo, perde contato com o meio por alguns segundos. Por
ser de curtíssima duração, muitas vezes não é percebida pelos familiares
e/ou professores.
– Há um tipo de crise que se manifesta como se a pessoa estivesse "alerta"
mas não tem controle de seus atos, fazendo movimentos automaticamente.
Durante esses movimentos automáticos involuntários, a pessoa pode ficar
mastigando, falando de modo incompreensível ou andando sem direção
definida.
Mecanismo de ação dos Anticonvulsivantes
• Prolongamento do estado inativo dos canais de Na₊ dependentes de
voltagem.
• Potencialização da inibição mediada pelo GABA.

FÁRMACO APRESENTAÇÃO
Uso oral: comp. 100mg; Suspensão: 100mg/5ml;
Fenitoína
Injetável: 250mg/5ml
Uso oral: comp. 200 e 400mg; Suspensão:
Carbamazepina
20mg/1ml
Topiramato Uso oral: comp. 25, 50 e 100mg
Uso oral: cápsula 250mg; Comp. Revestido: 300
Valproato de sódio e 500mg; Xarope: 250mg/5ml; Comp. De
liberação entérica (Depakote) 250 e 500mg