 INTRODUÇÃO
Acetilcolina: Neurotransmissor em diferentes
tipos de receptores colinérgicos
Pré ganglionar do SNA (simpático e
parassimpático)
Pós-ganglionar do parassimpático
Pré e pós sináptico so SNC
Receptores pós juncionais da junção
neuromuscular
Receptores colinérgicos: Muscarínicos
Nicotínicos
Ação principal: agonistas e antagonistas;
- estimulação ou bloqueio das células efetoras
(pós-ganglionares) do SNA parassimpático
Drogas parassimpaticomiméticas
Acetilcolina
Agentes de ação indireta: mimetizam a Ach
através da inibição da enzima colinesterase
Drogas parassimpatolíticas (antagonistas)
 DROGAS COLINÉRGICAS DE
AÇÃO DIRETA
Mimetizam os efeitos da estimulação dos
neurônios colinérgicos, atuando diretamente nos
receptores da Ach
Alcalóides naturais e análogos sintéticos:
Muscarina -- Pilocarpina
Arecolina – Oxotremorina
Ésteres da Colina:
Acetilcolina -- Carbacol
Metacolina – Betanecol
 MECANISMO DE AÇÃO
DAS DROGAS COLINÉRGICAS
M1: gânglios autônomos, glândulas (gástricas
e salivares), nervos entéricos, SNC
Resposta funcional:
-  da função cognitiva
-  da atividade convulsiva
-  de secreções
-  da liberação de dopa e locomoção
- Relevância em doenças: Alzhaimer,
Esquizofrenia e disf cogn.
M2: SNC, coração, músculo liso, terminações
nervosas
inibição de canais de Ca
Resposta funcional:
-  FC, diminui força de contração
- Músc liso:  contrações
- Nervos periféricos:  transmissão
- SNC: inibição neural, analgesia
- Relevância em doenças: Alzhaimer, dor, disf.
Cogn.
 M3: SNC, músculos lisos, glândulas e
coração
Resposta funcional:
- músc. Liso: contração (bexiga)
- Glândulas:  de secreções (salivares)
- Relevância em doenças: doenças pulmonar
obstrutiva, incontinência urinária
M4: SNC
Hiperpolarização e inibição dos canais de
cálcio
Resposta funcional:
- Facilitação da liberação de dopa, analgesia
com atividade cataléptica
- Relevância em doenças: Parkinson,
esquizofrenia, dor neuropática
M5: subst. Negra, neurônios
Despolarização e excitação
Resposta funcional:
- Dilatação de artérias cerebrais, facilita liberação
de dopa, intensifica comportamento de
dependência relacionado a drogas
- Relevância em doenças: dependência de
drogas, Parkinson, esquizofrenia
 Efeitos farmacológicos:
Equivalem aos impulsos nervosos
parassimpáticos pós ganglionares
Efeitos similares entre os grupos
MUSCULO LISO
- Aumento da musculatura lisa
- TGI com aumento de motilidade
- Vômitos, náuseas, eructações, cólicas,
defecação
TRATO URINÁRIO
- Contração da vesícula urinária (bexiga)
- Contração de ureteres
-Aumentam pressão miccional
TRATO RESPIRATÓRIO
- Broncoconstrição
- Aumento de secreções traqueobrônquicas
EFEITOS SECRETORES E OCULARES
-Aumentam secreção de gl. Lacrimais,
sudoríparas, brônquicas, salivares
- Miose, contração do musc. esfíncter da pupila,
espasmo da acomodação visual
SISTEMA CARDIOVASCULAR
- Vasodilatação
- Diminuição da taxa de condução do nodo AS,
AV
- Redução da força de contração (inotrópico
negativo)
 Efeitos colaterais: Sudorese, cólicas
abdominais, eructações, dificuldade de
acomodação visual, aumento de secreções
salivares e lacrimais.
 Contraindicadas na obstrução intestinal e
urinária, asma, cardiopatias, gastrite, prenhez
 Usos terapêuticos:
PILOCARPINA  Utilizado no tratamento do
glaucoma, Redução na pressão ocular, Atua no
músc. Liso do olho (miose), Aumenta drenagem
do humor aquoso.
CARBACOL  Miose para cirurgia ocula, para
resistentes a pilocarpina, ativa receptores
muscarínicos e nicotínicos
BETANECOL  Seletividade em TGI
motilidade, Motilidade vesical, Trat. De retenções
urinárias e esvaziamento incompleto da bexiga
METACOLINA  Diagnóstico de hiper-
reatividade brônquica, Aumenta motilidade
intestinal
 DROGAS COLINÉRGICAS  Usos terapêuticos:
DE AÇÃO INDIRETA: ORGANOFOSFORADOS
 agentes anticolinesterásicos: - Antiparasitários
- Drogas que inibem a acetilcolinesterase - Glaucoma
anticolinesterásicos
- Reversão do bloqueio neuromuscular
- Provocam acúmulo de Ach nos receptores
- Íleo paralítico
 Classificação dos anticolinesterásicos:
- Alzheimer
- Carbamatos: Inibidores reversíveis da
acetilcolinesterase (antagonistas competitivos)  ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
OU ANTIMUSCARÍNICOS
- Organofosforados: Inibem de modo
irreversível a acetilcolinesterase, altamente  Antagonizam a Ach e seus receptores
tóxicos
 Parassimpatolíticos
 Efeitos farmacológicos
 Principais usos
JUNÇÃO NEURO MUSCULAR
- relaxantes digestivos e urinários
- Aumento da contração da musc. Esquelética
- relax musc. Lisa dos brônquios
- Revertem o antagonismo causado por
- midriáticos
bloqueadores neuromusculares
- antídoto para intoxicação por
TRATO GASTROINTESTINAL organofosforados
- Aumento de secreções  Antimuscarínicos de ocorrência natural:
Atropina, Escopolamina ou hioscina (Buscopam)
- Contração da musculatura lisa
SISTEMA RESPIRATÓRIO  :Antimuscarínicos sintéticos

- Fibroncoconstrição e secreções - Propantelina: em doses altas leva a bloqueio

traqueobrônquicas neuromuscular esquelético

- Dispnéia - Glicopirrolato: ação próxima a atropina

SISTEMA CARDIOVASCULAR - Tolterodina: para bexiga hiperativa

- Bradicardia e vasodilatação - Outras drogas: antidepressivos, neurolépticos,

SNC anti-histamínicos

- Excitação, convulsões  Efeitos farmacológicos

- Perda de consciência SNC

- Discreta excitação
SISTEMA CARDIOVASCULAR - Contra indicado em glaucoma
- Aumento da fc - Uso prolongado pode causar retenção urinária
- Indicada em bradicardias - Convulsões
TRATO GASTROINTESTINAL - Colapso circulatório
- Antiespasmódicos - intoxicações por atropina: delírio e excitação
- Diminuição de secreção gástrica - Tratamento com fisostigmina, diazepam
SECREÇÕES
-Redução de secreções salivares, sudoríparas,
lacrimais, brônquicas
MÚSCULO LISO
- Reduz broncoespasmo
- Relaxamento das vias urinárias
- Motilidade uterina
OLHOS
- Midríase
- resposta esfíncter muscular da íris bloqueada
Usos terapêuticos: Inibir os efeitos do
parassimpático
- Tratamento de úlcera péptica
- Medicação pré-anestésica
- Broncodilatação, redução de secreções e
aumento da FC
- Cinetose = náusea do movimento
- Bradicardias e reflexos vagais
- Cólicas renais
- Equinos com obstrução aérea recorrente
(ipratrópio)
- Bexiga hiperativa (tolterodina)
 Efeitos colaterais
- Ressecamento da boca dificultando deglutição
- Turvação da visão e dor ocular