AGONISTAS E ANTAGONISTAS COLINRGICOS

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RECEPTORES COLINRGICOS

Muscarnicos Nicotnicos

Afinidade para frmacos que mimetizam a ao da acetilcolina

PARASSIMPATICOMIMTICOS
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RECEPTORES MUSCARNICOS

Presentes nos gnglios do sistema nervoso perifrico e rgos efetores autnomos: corao, msculo liso, crebro e glndulas excrinas.
M1 M2 M3
M4 M5

Clulas parietais gstricas Clula cardaca e msculo liso Bexiga, glndula excrina e msculo liso.
Neurnios do SNC Endotlio vascular ( especialmente vasos cerebrais)
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RECEPTORES NICOTNICOS

Presentes no SNC, medula adrenal, gnglios autnomos e juno neuromuscular.

Nn SNC, medula adrenal e gnglios autnomos

Nm

Juno neuromuscular

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AGONISTAS COLINRGICOS

AO DIRETA: Agem ligando-se aos colinorreceptores AO INDIRETA REVERSVEIS: Agem inibindo a acetilcolinesterase AO DIRETA IRREVERSVEIS Agem atravs da inativao da enzima, durao de ao mais longa ( 1 semana)

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AGONISTAS COLINRGICOS
DIRETA Acetilcolina Betanecol Carbacol Cevimelina pilocarpina INDIRETA REVERSVEIS Edofrnio Neostigmina Fisostigmina Demecrio INDIRETA IRREVERSVEIS Ecotiofato

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ACETILCOLINA

Composto amnio quaternrio que no consegue penetrar membranas. Mltiplas aes e inativada pelas colinesterases ( pouco uso teraputico) AES: Diminuio da freqncia e dbito cardaco; Diminuio da presso arterial Aumenta secreo salivar e motilidade intestinal Aumenta secreo bronquial Aumenta tnus do msculo detrusor da bexiga Miose
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BETANECOL
Receptor muscarnico Musculatura lisa da bexiga e trato gastrintestinal AO: Aumenta a motilidade e tnus intestinal Relaxa trgono e esfincter

USOS TERAPUTICOS: Bexiga atnica Reteno urinria megaclon

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EFEITOS ADVERSO DOS FRMACOS COLINRGICOS

diarria diaforese miose
nusea

Emergncia urinria
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PILOCARPINA

O alcalide pilocarpina um amina terciria e resiste hidrlise pela acetilcolinesterase. Apresenta atividade muscarnica e usada primariamente em oftalmologia. AES: Miose Estimula secreo- suor, lgrima e saliva

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USOS: Tratamento do glaucoma emergencial, at 8 horas de ao. Xerostomia Sndrome de Sjogren: xerostomia com falta de lgrimas.

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AGONISTAS DE AO INDIRETA ( REVERSVEIS)

Podem provocar respostas em todos os colinorreceptores.

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FISOSTIGMINA

um ester nitrogenado de cido carbmico encontrado naturalmente em plantas e uma amina terciria. Potenciao da atividade colinrgica em todo o organismo. AES: Aumenta motilidade do intestino e bexiga Miose, diminui presso intraocular
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USOS TERAPUTICOS: Tratamento de doses excessivas de frmacos com ao anticolinrgica: atropina, fenotiazinas e antidepressivos tricclicos.

EFEITOS ADVERSOS Convulso Bradicardia Diminuio da PA JNM: acmulo da acetilcolina e paralisia dos msculos esquelticos.

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NEOSTIGMINA

Frmaco sinttico, um ster do cido carbmico. mais polar e no entra no SNC. Estimula bexiga e TGI Tratamento sintomtico da miastenia grave ( doena autoimune causada por anticorpos contra o receptor

nicotnico das placas motoras). Efeitos adversos: estimulao colinrgica generalizada. No usada para tratar efeitos txicos de drogas antimuscarnicas de ao central como a atropina.

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AGONISTAS DE AO INDIRETA ( IRREVERSVEIS)

Compostos organofosforados sintticos, que podem ligar-se covalentemente acetilcolinesterase aumento de longa durao nos nveis de acetilcolina em todos os locais onde ela liberada.

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ECOTIOFATO

Inativa a enzima ligando-se covalentemente serina OH, por meio de seu grupo fosfato. Longa ao ( 1 semana) Enzima inativada permanentemente( precisa sintetizar novas molculas de enzimas) AO: Estimulao colinrgica generalizada, paralisia da funo motora ( dificuldade respiratria) e convulso. Dose alta de atropina reverte. Tratamento crnico do glaucoma.
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