Instituto Superior Politécnico de Benguela

Curso de Enfermagem Geral

Farmacologia e Terapêutica
Aula - Dor

Professor: Irina Cachiquembi.

 Sumário
• Medicamentos da dor
• Mecanismos gerais de acção analgésica.
• Analgésicos opiáceos e não opiáceos;
• Alcaloides do ópio e outros analgésicos
• Acções farmacológicas e utilização clínica
 Objetivos
• Compreender o mecanismo de formação da dor;
• Descrever o mecanismo de ação dos
medicamentos analgésicos;
• Conhecer os medicamentos utilizados no
tratamento da dor;
• Descrever as características gerais dos analgésicos.
 Introdução

“Uma experiência sensorial e emocional

desagradável, associada com uma lesão
tecidular, efectiva ou potencial, ou
descritas em termos de tal lesão”.
(IASP)
 Anamnese

A – Aparecimento Fre – Frequência

L – Localização Du – Duração
I – Intensidade Sa – Sinais
C – Características acompanhantes
I – Irradiação
A - Alívio ALICIA FREDUSA
 Tipos/Classificação
Dor nociceptiva – resulta da estimulação (química,
térmica ou mecânica) dos receptores da dor.
 Dor somática – tem origem na pele, ossos, ou
músculos;
 Dor visceral – tem origem nos órgãos abdominais
ou torácicos.
Dor neuropática – resulta de uma agressão ao SNC
(ex. nevralgia do trigémio).
 Tipos/Classificação
Dor idiopática – dor inespecífica de causa
desconhecida. Está muitas vezes associada a
quadros de ansiedade, depressão e stress, e
surge habitualmente nas regiões pélvica e
abdominal, ombro, pescoço e cabeça.
 Fisiologia Nociceptiva

1. Percepção;
2. Transdução;
3. Transmissão;
4. Modulação.
 Fisiologia

Nociceptores Aδ (Adelta)
Estímulos mecânicos intensos, nóxicos que não
lesam as células;
Distribuídos por toda a superfície corporal;
Respostas reflexas – fuga, contracção muscular.
 Fisiologia

Nociceptores C
Estimulados por produtos resultantes da lesão tecidular
provocada por estímulos nóxicos – mecânicos, químicos,
térmicos;
Existem em todos os tecidos do organismo - excepto no
cérebro e medula espinhal;
Desencadeiam um resposta reflexa de contracção tónica
muscular (rigidez, espasmo).
 Medidas terapéuticas para o tratamento
da dor
Tratamento farmacológico: Procedimientos invasivos:
• Fármacos não opioides • Bloqueios neuro-axiais
• Fármacos opioides • Bloqueos regionais
Medidas coadjuvantes:
• Farmacológicas
• Psicológicas
• Físicas
• Acupuntura
 Tratamento Farmacológico
1. Analgésicos não opioides (Antiinflamatórios não
esteroideos - AINEs).

2. Analgésicos opioides.

3. Coadjuvantes da analgesia.
 AINEs
Constituem um grupo heterogéneo de fármacos, que em
geral compartem ações analgésicas, antipiréticas e
antinflamatórias.

O protótipo deste grupo de fármacos é a ASPIRINA

 Classificação
1. AINEs Ácidos:
• Ácidos carboxílicos (salicílico, acético, propiónico e
antranílico)
• Ácidos enólicos (oxicamos e pirazolonas).
2. AINEs Básicos:
• P-aminofenóis , Sulfonanilidas , Naftilalcanonas e
Inibidoress selectivos da COX-2( Celecoxib ,
Rabecoxib).
 Características Gerais
 São ácidos fracos;
 Inibem reversivelmente a COX;
 São bem absorvidos pelo estômago;
 Ligam-se extensamente às proteínas plasmáticas;
 São metabolizados pelo fígado e excretados por filtração e
secreção tubular;
 O efeito analgésico máximo é muito menor do que o dos
opiáceos;
 Não causam depressão respiratória nem dependência física;
 Possuem um efeito teto para a analgesia.
 Mecanismo de Acção
1. Antiinflamatório:
• Inibição da Cicloxigenasa (COX).
2. Antipirético:
• Inibição da síntesis das PG E2
 Mecanismo de Acção
3. Analgésicos:
• Inibição da síntesis de prostaglandinas a nível
periférico, o que impede a activação e/ou
sensibilização dos nociceptores.
 Farmacocinética (Salicilatos)
Absorção:
Via Oral: se absorvem fundamentalmente na parte
superior do intestino delgado e em menor medida no
estómago. Em menos de 30 minutos se obtem
concentrações apreciáveis no sangue, alcançando um
valor máximo aproximadamente 2 horas depois.
 Farmacocinética (Salicilatos)
Distribuição:
Se distribuem na maioria dos tecidos e líquidos
corporais. Se une em um 80-90% com as proteínas
plasmáticas fundamentalmente a albúmina.
 Farmacocinética (Salicilatos)
Metabolismo:
Hepático (no retículo endoplásmico e mitocóndrias).
Os principais metabolitos são o ácido salicilúrico; o acil-
glucurónido e o glucurónido-fenólico.
Excreção:
Se excretam pelo rim, principalmente como ácido
salicilúrico (75%), ácido salicílico livre (10%) e outros
glucurónidos (15%).
 Farmacocinética (Acetaminofen)

Absorção:
Se absorve rápida e quase completamente desde o
tracto gastrointestinal, alcançando concentrações
máximas entre 30 minutos e 1 hora.
Distribução:
Se distribuem ampliamente em quase todos os fluidos
do organismo. A união a proteínas plasmáticas é
variável.
 Farmacocinética (Acetaminofen)

Metabolismo:
A maior parte do fármaco (60%) se conjuga com o ácido
glucurónico e em menor quantidade com o ácido sulfúrico
e a cisteína.
Excreção:
Se elimina pelo rim. O tempo de vida média de
eliminação quando se administra dosis terapéuticas é de 2
horas.
 Reações Adversas
Tracto gastrointestinal:
Dor epigástrica, náuseas, vómitos, dispepsia, flatulência e
cólicas abdominais. Podem produzir úlcera péptica e
sangramento gastrointestinal que em ocasiões se
acompanha de anemia pela perda de sangue.
 Reações Adversas
Rins:
Retenção de sódio e água, hiperkalemia e hipertensão
arterial. Também podem producir nefritis, síndrome
nefrótico e necrosis papilar.
 Reações Adversas
Reações de hipersensibilidade:
Rinitis, urticária, sibilâncias, e edema angioneurótico.
Generalmente a hipersensibilidade é cruzada (os
pacientes que são hipersensíveis a um tipo de AINE
geralmente são hipersensíveis a outros).
Sistema hemolinfopoiético:
Prolongam o tempo de sangramento por inibição da
agregação plaquetária.
 Reações Adversas
Sistema Nervoso:
Cefaleia, obnubilação, confusão mental, tinnitus,
vertigem, trastornos visuais e auditivo (dosis elevadas os
pacientes tratados com aspirina podem experimentar o
que se denomina “salicilismo” cuja sintomatologia
consiste em tinnitus, diminução da audição e vertigem
que é reversível diminuindo a dosis).
 Toxicidade por sobredosis
Ocurre quando se ingere dosis que excedem os 150-175
mg/kg.
A reação adversa mais importante do paracetamol é a
necrosis hepática com insuficiência hepática depois de
uma sobredosis.
Os sintomas (náuseas, vómitos, anorexia, dor abdominal)
não refletem em ocasiões a gravidade da intoxicação.
 Usos Terapéuticos
• No tratamento da dor ligeira -aguda leve– moderada;
• Em combinação com opioides e adjuvantes da analgesia no
tratamento da dor crónica por cáncer;
• Antipiréticos;
• Antiagregantes plaquetários;
• Antinflamatórios;
• Os AINES tópicos são efectivos para tratar lesões nos músculos
esqueléticos.
 Opióides
Os agonistas opioides inibem a liberação de
neurotransmissores excitatórios nas aferências
primárias e inibem a transmissão dolorosa desde as
neuronas situadas nas astas dorsais da médula
espinal.
Por tal motivo, os opioides exercem um potente
efeito analgésico sobre a medula espinal.
 Classificação
Origem natural: morfina e codeína

Origem semi-sintética: diacetilmorfina (heroína),

dihidrocodeína, dihidrocodeinona, oximorfona;

Origem sintética: alfentanilo, buprenorfina,

dextropropoxifeno, fentanilo, meperidina, metadona,
tramadol.
 Classificação
Agonistas totais: morfina, codeína, oxicodona,
hidrocodona, metadona, levorfanol y fentanil

Agonistas parciais e Agonistas-Antagonistas:

buprenorfina, pentazocina, butorfanol, dezocina,
nalbufina.
 Morfina
É o principal alcaloide do ópio e o padrão contra
quem se comparam os outros analgésicos opioides.
 Ações Farmacológicas
• Ação analgésica potente sem um efeito teto para
la analgesia;
• Sonolência e câmbios no estado de ánimo;
• Deprime a respiração;
• Diminuem ou abolem a tosse.
• Produz constrição pupilar;
• Provoca liberação da histamina.
 Acciones Farmacológicas
• Diminuem a motilidade intestinal;
• Podem produzir náuseas e vómitos;
• Produz um alívio marcado da dispnea no
Edema Agudo do Pulmão.
 Farmacocinética
Absorção:
A morfina quando se administra por VO se absorve
em 1.5 – 2 horas; por via SC ou IM entre 30-60
minutos.
Penetra na medula espinal depois da administração
epidural ou intratecal (permite obter uma analgesia
profunda que pode durar 12-24 horas com
pequenas quantidades de morfina).
 Farmacocinética
Distribuição:
Se distribuem rápidamente até ao fígado, pulmões,
rins e baço. Atravessa a barreira hematoencefálica e
pequenas quantidades penetram no sistema
nervoso central (a codeína e a metadona que são
mais lipossolúveis atravessam a barreira
hematoencefálica em maior proporção).
 Farmacocinetica
Metabolismo:
Ocorre no fígado mediante a conjugação com o
ácido glucurónico.
Excreção:
Pelo rim fundamentalmente como glucurónido-3-
morfina.
Seu tempo de vida média de eliminação é de 2
horas.
 Reações Adversas
A constipação e a sedação são as reações adversas
mais frequentes com o uso crónico.
A depressão respiratória é uma das reações
adversas mais sérias da morfina.
Náuseas e vómitos.
Seu uso durante o parto pode suprimir as
contrações uterinas e produzir depressão
respiratória no neonato.
 Reações Adversas
O envenenamento agudo por opioides se
caracteriza por coma, pupilas puntiformes
(mióticas) e depressão respiratória.
Podem produzir dependência física e síndrome de
abstinência (por supressão do fármaco) depois do
uso contínuo deste tipo de medicamentos.
 Contraindicações
1. Hipersensibilidade aos opioides.
2. Trauma craneal e/ou hipertensão endocraneana;
3. Trastorno da função hepática ou renal.
4. Depois de cirugias das vias biliares ou
anastomosis cirúrgica do tracto gastrointestinal.
 Usos Terapéuticos
• Alívio da dor moderada – severa;
• No pré-operatório para diminuir a ansiedade do
paciente, ajudar a indução anestésica durante a cirurgia.

• Fármaco de eleição para o tratamento da dor no

infarto do miocárdio, no EAP e na dispnea da
insuficiência aguda do ventrículo esquerdo.
• No tratamento sintomaático da diarreia
• No tratamento da tosse
 Medidas Coadjuvantes
Incluem fármacos e medidas terapêuticas com o objetivo
de reduzir a dosis de analgésicos opioides ou não opioides
que precisa um paciente. Se incluem:
1. Tratamentos farmacológicos;
2. Medidas psicológicas;
3. Medidas físicas.
 Medidas Coadjuvantes
Antidepresivos tricíclicos: A Amitriptilina é o fármaco
mais estudado a pesar de seus efeitos secundários
limitarem seu uso em pacientes idosos. Precisa dosis
inferiores as antidepressivas para conseguir o efeito
analgésico (25-150 mg/dia).

Anticonvulsivantes: A Gabapentina, Carbamazepina e

Pregabalina estão indicados no tratamento da dor. Dosis
de 2400-3600 mg/dia.
 Medidas Coadjuvantes
Esteroides: Indicados em pacientes com lesões malignas
que infiltram plexos nervosos e não respondem aos
fármacos opioides. A dosis habitual é de 16 mg/dia de
dexametasona ou equivalente.

Antihistamínicos: Controlam os efeitos secundários

(prurido, insónia, etc.) provocados por alguns fármacos
manejados no controle da dor aguda. Carecem de efeito
analgésico própio.
 Medidas Coadjuvantes
Medidas psicológicas: Se tem utilizado técnicas
psicoeducativas, de relaxação, hipnosis entre outras,
com o objetivo de melhorar ou aliviar a dor dos pacientes.
Se tem observado melhorias no controle da dor e
diminuição do internamento hospitalar.
Medidas físicas: Os estudos demostram que o frio, o calor
e as massagens estão somente indicados para o controle
da dor crónica.
Escala de Analgesia 2º OMS
 Bibliografia
Farmacología General. Cap. 10 , pág. 156-164.
Goodman and Gilman.