ANALGÉSICOS OPIÓIDES

Profª Ana Emília Formiga Marques

Ao fim dessa aula responderemos
as seguintes questões
1. O que são opióides e qual seu
mecanismo de ação?
2. Como podem ser classificados os
opióides analgésicos?
3. Quais são os efeitos adversos dos
opióides?
4. Qual a importância da lipossolubilidade
dos opióides?
5. O que são antagonistas opióides,
quando devem ser utilizados e quais são
seus efeitos colaterais?
 A dor é uma experiência
sensorial e emocional
desagradável associada a
dano tecidual potencial ou
real, ou descrita em termos
que sugerem tal dano
Estímulos Nocivos

Mecânicos – lesão do tecido

Térmicos - Temperaturas
inferiores a 16ºC e
superiores a 42ºC

Químico – Diminuição do
pH...
 COMO
TRATA A
DOR?
 DOR

Opioides

Periférico
Cetamina

Central
AINES Glicocorticoid
es

Anestésicos
Agonistas
Gaba
Histórico do Ópio
Obtido Papaver
​
somniferum (Papoula) - ​
Látex.
Contém cerca de 20
​
alcalóides, incluindo ​
morfina (10%), codeína,
tebaína e papaverina.
Utilizado a mais de
6.000 anos, pelos
egípcios, gregos e
romanos.
Em 1803, Sertürner,
farmacêutico alemão
isolou o principal
alcalóide do ópio
OBTENÇÃO
OPIÓIDES
 Classificação dos Opioides

Peptídeos opióides endógenos

Agonistas fortes - Morfina, Metadona, Meperidina,
Fentanil
Agonistas Leves a Moderados - Codeína, Propoxifeno,
Tramadol
Agonistas Parciais - Nalbufina, Pentazocina
Antagonistas - Nalorfina, Naloxona e Naltrexona
 Farmacocinética

ABSORÇÃO
via subcutânea, transdérmica, intramuscular,
mucosa do nariz, boca e TGI.
*Metabolismo de primeira passagem
METABOLISMO
* heroína, remifentanila
* Morfina, coideína...
EXCREÇÃO
Bile e Urina
Mecanismo de ação
 Farmacodinâmica

Receptores ligados à proteína Gi

Afetam a regulação de canais iônicos:
1.Fecham os canais de Ca++ regulados por voltagem
nas terminações pré-sinápticas
2.Reduz liberação de Glutamato, Serotonina, NA
3. Abrem canais de K+ (Hiperpolarização) dos
neurônicos pós-sinápticos
4.Impede a propagação da dor no corno dorsal
PEPTÍDEOS OPIÓIDES
ENDÓGENOS
 Efeito dos opióides

SNC
Analgesia

Euforia

Sedação

Depressão respiratória -Ação no centro respiratório

bulbar: diminuição na sensibilidade do centro
respiratório à PCO2;
Analgesia
Euforia
-Morfina e heroína: sensação
de contentamento e bem-
estar;
-Codeína: Sem euforia;

-Nalorfina, em doses
analgésicas: Disforia;

-Varia de acordo com o

opioide: Euforia X Disforia
Efeitos
dos Supressão da tosse – Mecanismo em nível
de receptor é obscuro;
Opióides
- SNC Miose – ativação do nervo oculomotor

Rigidez no tronco - aumento do tônus nos

grandes músculos do tronco, interferindo
na ventilação

Náuseas e vômitos - ativação da zona do

gatilho desencadeante quimiorreceptora
do tronco cerebral.
Efeitos Constipante - diminui motilidade do TGI

dos
Opióides
- TGI Constipante - aumento do tônus do
intestino grosso e diminuição das ondas
propulsivas
Efeitos dos Opióides

Trato Biliar
- contração do músculo liso biliar, pode ocasionar
cólicas biliares.
Trato genitourinário
- depressão da função renal ( do fluxo plasmático
renal)
- Diminui o tônus uterino (Prolonga o trabalho de
parto)
Efeitos Farmacológicos Importantes

→ Atenuação eficaz da dor

→ Anti-diarréico e antitussígeno
→ Alterações psicológicas acentuadas, como sonolência,
euforia e flutuações

→ Uso prolongado pode levar à dependência e tolerância

Uso farmacológico
 Efeitos colaterais dos analgésicos
opióides

1. 2. Hiperatividade; 3. Tremores; 4. Depressão

Sonolência/Sedação; Respiratória –
atenção para os
fatores de risco;

5. Constipação; 6. Retenção 7. Náuseas e 8. Elevação da

Urinária; vômitos; pressão
intracraniana;

9. Hipotensão; 10.
Imunodepressão
em uso
prolongado
 Interações das drogas opióides

Sedativos-hipnóticos: maior depressão do

SNC, particularmente depressão respiratória
(BZP).
Tranquillizantes antipsicóticos: Sedação
maior; efeitos variáveis sobre a depressão
respiratória; acentuação dos efeitos
cardiovasculares (Hipotensão -α2)
Inibidores da MAO: Contra-indicação relativa
a todos os analgésicos opióides pela elevada
incidência de coma hiperpirético e hipertensão.
 Efeitos indesejados

Tolerância

Dependência Física e Psicológica

Síndrome de abstinência
Síndrome de
Abstinência
Como tratar a dependência?
 Intoxicação
Tríade Clínica: Miose + Depressão Respiratória + Coma
Naloxona

Antagonista Opiáceo
Indicada na reversão dos efeitos dos Opiáceos
Depressão Respiratória
i.v; i.m ou s.c: 0.01 - 0.4 mg/kg, dose única
Síndrome de Abstinência aos Opióides