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Opióides Via intranasal

Analgesia controlada - geralmente


são todas as drogas, naturais e sintéticas, injeções endovenosas. Analgesia
com propriedades semelhantes à controlada
morfina, incluindo peptídeos endógenos.
Farmacodinâmica
Opiáceos
Mecanismo de ação opióide
são substâncias derivadas do ópio, como
a morfina e algumas semisintéticas Receptores opióides - (um), (capa),
como a codeína.
(delta),(sigma)
Drogas opiácias receptores opióides acoplados a proteína
G. pertencem a família dos acoplados a
Apresentam efeito sobre o SNC. proteína G.
Analgesia (dor associada ao cancer, inibem adenilciclase e reduzem cAMP
cólicas renais,...) Sedação (pré- (Gi)
medicamento antes de anestésicos e provocam a inibição dos canias de Ca++
cirugias) – na membrana pré-sináptica (diminuem
Depressão respiratória (edema pulmonar liberação de neurotransmissores)
agudo) provocam a abertura dos canais de K+ na
Supressão da tosse membrana pós-sináptica (impedem a
propagação do potencial de ação -
Ópio hiperpolarização).
O ópio é obtido a partir da planta Mecanismo de ação opióide
Papaver somniferum, sendo composto
por mais de 20 alcalóides. Neurotransmissor
Os principais alcalóides são a morfina, Propagação do impulso nervoso
codeína, papaverina e a tebaína. Receptores Opióides
A heroína é sintetizada a partir da
morfina. Existem 4 tipos de receptores opióides:
Planta emuso hámais de 6.000 anos. receptor μ (que recebe a denominação
Papaver somniferum moderna de OP3)
MORFINA receptor δ (OP1)
receptor κ (OP2)
A base moderna da farmacologia foi e mais recentemente, foi decoberto um
estabelecida por Sertümer, que isolou em novo receptor, designado primeiro como
1803 a morfina da papoula. receptor órfão e, mais tarde, como
Morfina: homenagem a Morfeu, o deus receptor nociceptina  (sigma) (OP4):
dos sonhos na mitologia grega.
Analgésico, hipnótico e antitussígeno. Receptores Opióides  (mu)➔ (OP3):
CODEÍNA existem em maior densidade cerebral,
Antitussígeno (xaropes). tálamo e substância no córtex cinzenta
periaquedutal.
CH3 São responsáveis pela maioria dos efeitos
analgésicos dos opióides e por alguns
HEROÍNA dos efeitos indesejáveis importantes (por
exemplo, depressão respiratória, euforia,
Sintetizada a partir da morfina
sedação e dependência).
(1989). (3,6 diacetil morfina)
Droga mais perigosa A endorfina β é o ligando endógeno com
Atravessa a barreira maior afinidade para o receptor μ (OP3).
hematoencefálica muito mais Os opióides analgésicos são, na sua
rapidamente que a morfina. maioria, agonistas dos receptores μ.
LIPOFILICIDADE
Receptores Opióides  (delta)
Vias de administração
(OP1): apresentam uma distribuição
Via retal (supositórios) difusa, sendo possam contribuir para a
Via epidural (anestesia) analgesia.
Via transdérmica (efeitos sistêmicos) → Os ligandos endógenos preferenciais
cataplasma de fentanil deste receptor são as encefalinas.
1
Receptores Opióides (capa) ➔ (OP2): efeitos constipantes:  da motilidade do
estômago e aumento do tônus, 
encontra-se sobretudo na medula produção de secreção gástrica.
tálamo, hipotálamo e córtex cerebral.
espinhal, aumento do tônus do intestino delgado e
espasmos periódicos.
Contribuem para a analgesia a nível
medular e podem induzir sedação e aumento do tônus do intestino grosso e
disforia, porém relativamente poucos  das ondas propulsivas  constipação
efeitos e não contribuem para a
Efeitos Periféricos
produzem indesejáveis dependência.
Como ligandos endógenos preferenciais Trato Biliar
deste receptor temos as encefalinas.
contração do músculo liso biliar, pode
Receptores Opióides (sigma) ➔ (OP4): ocasionar cólicas biliares.

os resultados da estimulação do receptor Trato genitourinário


da nociceptina (OP 4) não estão ainda
totalmente esclarecidos, tanto mais que depressão da função renal ( do fluxo
em algumas situações experimentais a plasmático renal)
sua estimulação provoca analgesia e em do tônus do esfíncter uretral pode levar à
outras hiperalgesia. retenção urinária.
RECEPTORES (TODOS ACOPLADOS A PROTEÍNA Útero - pode haver prolongamento do trabalho
G) de parto
Distribuição dos receptores Neuroendócrino - estimulação da liberação do
hormônio antidiurético.
Este amplo espectro de afinidade da
morfina, associado à distribuição dos Uso dos opióides
receptores opióides por todo o sistema
O tratamento da dor é essencial para a
nervoso central e por muitos tecidos
prática médica
periféricos e à multiplicidade de funções
em que estes parecem estar envolvidos, Há inúmeras situações em que é
levam a que a morfina tenha uma necessário proporcionar analgesia antes
farmacodinâmica exuberante, que serve do diagnóstico definitivo.
de padrão à de todos os analgésicos de Alguns questionamentos...
ação central.
É necessária a analgesia?
Efeitos dos Opióides
O analgésico opióide vai obscurecer os
Sistema Nervoso Central sinais e sintomas?
Os analgésicos opióides podem agravar
Afinidade por receptores  a situação do paciente?
Há possibilidade de interações
Analgesia - alteração da percepção da medicamentosas significativas?
dor e da reação do paciente a esta dor.
Euforia - sensação agradável de flutuar e
estar livre da ansiedade e do desconforto.
Sedação - sonolência e turvação da
consciência Analgesia
Depressão respiratória - inibição dos
mecanismos do tronco cerebral Efeitos a dor intensa e constante é aliviada com
dos Opióides Sistema Nervoso Central uso de opóides.
Supressão da tosse - mais a dor associada ao câncer e outras
especificamente a codeína. doenças terminais
Rigidez no tronco - aumento do tônus administração do opióide a intervalos
nos grandes músculos do tronco, fixos é mais eficaz no alívio da dor do
interferindo na ventilação que a quando solicitada. utilização em
Náuseas e vômitos - ativação da zona obstetrícia - atenção - os opióides
desencadeante quimiorreceptora do atravessam a BHE do feto, podendo
tronco cerebral. provocar depressão respiratória.

Efeitos dos Opióides Efeitos Periféricos Edema agudo de pulmão

Trato Gastrointestinal o mecanismo provável é redução na


percepção de falta de ar .
2
Tosse Etorfina: análogo de grande potência (1000
vezes); utilizado para imobilizar grandes
atualmente seu uso está bastante  pelo animais. Principais opióides
desenvolvimento de antitussígenos Metadona: Semelhante a morfina com menor
sintéticos que não causam dependência. efeito sedativo; longa duração (1/2 vida
Codeína, dextrometorfano, >24hs) ; menor dependencia; síndrome de
levopropoxifeno abstinência menos severa. Na presença de
metadona injeções de morfina causam
Diarréia menos euforia e abstinência Principais
elixir paregórico opióides
Pentazocina: misto agonista-antagonista.
Anestesia Em baixas doses potência similar a morfina,
sem correspondente aumento com altas
medicação pré anestésica doses causando: depressão respiratória e
propriedades sedativas, ansiolíticas e disforia.
analgésicas • Maior afinidade por receptores k do que µ
podem ser usados com drogas
anestésicas primárias (fentanil) • Administrada junto com morfina reduz
seus efeitos, com tendência a causar
analgésicos regionais (ação direta sobre
dependência
a medula espinhal) quando
administrados nos espaços epidural ou
Antagonistas opióides
subaracnóide da medula espinhal
Nalorfina: estrutura semelhante a
Efeitos tóxicos dos analgésicos opióides morfina
• antagonista µ; agonista parcial ð,
Comportamento agitado, tremor, reações k(disforia)
disfóricas
Depressão respiratória • antagonisa analgesia,depressão
respiratória.
Náuseas e vômitos
Aumento da pressão intracraniana Antagonistas opióides
Constipação
Retenção urinária Naloxona: antagonista puro para todos •
Urticária (mais freqüente com adm agonistas.
parenteral) • Reverte depressão respiratória e
analgesia por opióides
• Efeito curto (i.v. 1-2hs.)
Efeitos indesejados
Naltrexona:
Tolerância -necessidade de doses cada
vez • maiores para produzir analgesia. similar ao Naloxona, porém com duração
Dependência mais longa( 1/2 vida = 10hs ).
Síndrome de abstinência • Uso experimental , não clínico.
• Neutraliza os efeitos dos opiáceos
Principais opióides O QUE SÃO MEDICAMENTOS?
Diacetilmorfina (heroina) :obtida a partir da Medicamentos são substâncias
morfina, mais lipossolúvel, menor duraçào, > produzidas por farmacêuticos e que
dependência. auxiliam na prevenção , no diagnóstico e
Codeina: obtida da morfina, bem absorvida tratamento das doenças.
por vo, antitussígeno, baixa potência
analgésica + aspirina (dores de cabeça, ERRO DE MEDICAÇÃO:
costas, etc.), não induz euforia,constipação
intensa. Principais opióides • TIPOS DE ERROS DE MEDICAÇÃO
Dextropropoxifeno: similar a codeina, com 1. ERRO DE PRESCRIÇÃO.
duração mais longa, dependência discutivel. 2. ERRO DE DISPENSAÇÃO.
•Meperidina: similar a morfina c/ agitação e 3. ERRO DE OMISSÃO.
não sedação, antimuscarínica, euforia e 4. ERRO DE HORÁRIO.
dependência, < duração efeito, útil anestésico 5. ERRO DE ADMINISTRAÇÃO NÃO
no parto. AUTORIZADA DE MEDICAMENTO.
Fentanil: derivados da fenilpiperidina, ação 6. ERRO DE DOSE.
similar a morfina de curta duração. Usos em 7. ERRO DE APRESENTAÇÃO.
anestesia 8. ERRO DE PREPARO.
9. ERRO DE ADMINISTRAÇÃO.
3
10. ERRO COM MEDICAMENTOS Infusões superior a 10 minutos
DETERIORADOS. recomenda-se a utilização da bureta.
11. ERRO DE MONITORAÇÃO.
12. ERRO EM RAZÃO DA NÃO ADERÊNCIA INFUSÃO LENTA:
DO PACIENTE E FAMÍLIA.
13. OUTROS ERROS DE MEDICAÇÃO . administração intravenosa realizada
entre 30 e 60 minutos.
CONCEITOS BÁSICOS INFUSÃO CONTÍNUA:
SOLUÇÃO: mistura homogênea
composta de soluto e solvente. administração realizada em tempo
SOLVENTE: é a porção líquida da solução. superior a 60 minutos
SOLUTO: é a porção sólida da solução. ininterruptamente.
Ex: no soro glicosado a água é o solvente ADMINISTRAÇÃO INTERMITENTE:
e a glicose é o soluto.
REDILUIÇÃO: é diluir mais ainda o não contínua, por exemplo, de seis em
medicamento aumentando o volume do seis horas.
solvente (água destilada, SF, SG ou
diluente para injeção), com o objetivo de FORMAS DE MEDIDA
obter dosagens pequenas, ou seja
concentração menores de soluto. 1 COLHER DE SOPA: corresponde a 15 ml
DILUIÇÃO: diluir significa dissolver, 1 COLHER DE SOBREMESA: corresponde
tornar menos concentrado, ou seja a 10 ml
temos um soluto (pó/cristal) e deve-se 1 COLHER DE CHÁ: corresponde a 5ml
dissolver com um solvente (água 1 COLHER DE CAFÉ: corresponde a 2,5 ml
destilada/soros). ou 3 ml
FARMACOLOGIA: A farmacologia pode 1 ML: possui 20 gotas
ser definida como o estudo dos efeitos 1 ML: possui 60 microgotas
das substâncias químicas sobre a função 1 GOTA: possui 3 microgotas
dos sistemas biológicos. 1 GOTA: é igual a 1 macrogota para
transformar gotas em ml ou viceversa,
TIPOS DE SOLUÇÃO basta utilizar a regra de três.
ISOTÔNICAS: soluções que apresentam a 1 LITRO = 1.000 mililitros
mesma concentração que o líquido 1 GRAMA= 1.000 miligrams
intracelular mantendo o equilibrio entre 1 HORA= 60 minutos
o meio intraceluar e extracelular Ex: soro 1 MINUTO = 60 segundos
glicosado a 5% e soro fisiológico a 0,9%.
HIPOTÔNICAS: soluções com
concentrações menores do que a do FORMAS DE MEDIDA
líquido intracelular : quando infundidas
na veia, a água (solvente) difunde-se CONCENTRAÇÃO
para o meio intracelular, provocando REGRA DE TRÊS
inchamento celular Exemplo: soro
fisiológico a 0,45%. Ela serve para descobrir o valor de uma
HIPERTÔNICAS: soluções com grandeza oculta dentre três elementos
concentrações maiores do que a do meio conhecidos e proporcionais.
intracelular: quando infudidas
rapidamente, deslocam água do interior EXEMPLO
das células para o meio extracelular. Para atender a uma prescrição de 20mg de um
Exemplo: soro glicosado a 10%. medicamento X, quantos ml devo aspirar da
ampola, sabendo que a sua concentração é de
MÉTODOS DE ADMINISTRAÇÃO
10mg por ml
INTRAVENOSA DE MEDICAMENTOS
Sabendo que a concentração do medicamento é
BÓLUS: de 10mg/ml e que a prescrição é de 20mg, a
administração intravenosa realizada em grandeza a ser identificada é a quantidade de ml
tempo a ser aspirada. 10mg está para 1ml assim como
menor ou igual a um minuto. 20mg está para x ml X= 2ml
Geralmente é feita na seringa.
INFUSÃO RÁPIDA:
administração intravenosa realizada
entre um e 30 minutos.

4
O cálculo de gotejamento da
medicação é um dos pontos
fundamentais para garantir a correta
dose ao paciente conforme a
medicação prescrita pelo médico.
Esse processo pode viabilizar a
efetividade ou causar danos ao
Ou seja, por exemplo, se eu preciso paciente.
converter grama para miligramas basta
multiplicar por 1000, se quero converter HORAS MINUTOS
miligramas para grama, basta dividir por
1000.
MACROGOTAS 𝑉 (𝑚𝐿) 𝑉 𝑚𝐿 𝑥 20
LOGO... Podemos aplicar a regra de 3 𝑇 (ℎ) 𝑥 3 𝑇 (𝑚𝑖𝑛)
simples: Se eu quero converter 700mg MICROGOTAS
para gramas, basta aplicar a regra de 3 𝑉 (𝑚𝐿) 𝑉 (𝑚𝐿) 𝑥 60
como se segue. 𝑇 (ℎ) 𝑇 (𝑚𝑖𝑛)

CÁLCULOS COM INSULINA


A INSULINA E SEMPRE MEDIDA EM VAMOS PRATICAR
UNIDADES INTERNACIONAIS (UI) OU (U).
1. Calcule o gotejamento em gotas por
1 mL = 100UI
minuto para infundir 500 ml de uma
VAMOS PRATICAR determinada solução em 24h.
1. Para atender a uma prescrição médica gt/min = V / t . 3 500ml / 24h . 3 500ml /
de 50UI de insulina, utilizando uma 72h = 6,9444 ≈ 7 gt/min
seringa com graduação em ml, sabendo
2. Calcule o gotejamento em microgotas
que 1ml corresponde a 100UI, quantos
por minuto para infundir 250ml de uma
ml deverão ser aspirados?
solução em 24h.
2. Uma ampola com 20ml de glicose
hipertônica 50% contém quantos mgt/min = V / T 250 / 24 = 10,4166 ≈ 10
gramas de glicose? SABE-SE QUE 1% = mgt/m
1g/100mL
3. Prescrição médica- 120mg de 3. Calcule o gotejamento em gotas por
aminofilina minuto para infundir 500ml de uma
1. Disponível: ampola de Aminofilina 10 solução em 4h e 30 min
ml c/ 240 mg (240mg/10ml) x = 5 ml 3. Primeiro, devemos calcular quantos
minutos têm 4h e 30 min:
Resposta: Deve-se aspirar 5ml desta ampola
que corresponderá a 120 mg de Amin 1h – 60min
4h – x x = 4.60 ...
4. Foi prescrito para um paciente com x = 240 minutos 240 min + 30 min = 270
peritonite grave, 30mg de Metronidazol min
de 12/12h. Calcule o volume a ser
administrado considerando que a 4. Calcule o gotejamento em gotas por
apresentação do Metronidazol é de minuto para infundir 500ml de uma
0,5%. solução em 4h e 30 min.
2. Metronidazol 0,5% => 0,5g ----- 4. Primeiro, devemos calcular quantos
100ml => 500mg-----100ml minutos têm 4h e 30 min:
mgt/min = V. 20 / T
GOTEJAMENTO 500 . 20 / 270 ...
10000/270 ...
A terapia medicamentosa tornou-se uma
das formas mais comuns de intervenção 37,037 gotas por minuto 37 gt/min
no cuidado ao paciente, utilizada ao
longo dos anos na cura de doenças. 5. Calcule o gotejamento em microgotas por
Ainda que na maioria dos Serviços essa minuto para infundir 50ml de uma
tarefa seja realizada por bombas de solução em 45min.
infusão, todo profissional de mgt/min = V . 60 / T
enfermagem deve saber realizar cálculos
de gotejamento 50 . 60 / 45 ...
3000 / 45 ...
ATENÇÃO! 66,66 microgotas por minuto
67 mgt/min

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