FARMACOLOGIA DO SNC

HIPNOANALGÉSICO
 Analgésico de ação central

Analgesia Derivados do Ópio

Hipnose Morfina
Euforia Heroína
Prazer Codeína

As primeiras substância eram derivadas do

ópio, ainda utilizadas são a Morfina,
Heroína e Codeína. Mas essas substâncias
apresentavam efeitos indesejados, foi
então, que no século XX foram criados os Sintéticos
opiodes sintéticos com a Meperidina, Meperidina
Metadona, Tramadol, Fentanil. Metadona
Tramadol
Fentanil
 Opiodes- Ligantes Endógenos
Receptores
Peptídeos Opiodes Endógenos
Endorfina
Encefalinas Receptor μ (mi)
Dinorfinas
N/OFQ

Essas substâncias, peptídeos endógenos,

Receptor δ (delta),
são liberados quando ocorre estresse
corporal, como exemplo um trauma severo.
Quando liberados se ligam a receptores.

Os receptores são acoplados à proteína G Receptor κ (kappa),

(RAPG) são também conhecidos pela siglas
GPCR (G protein coupled receptor).

ORL1
EFEITOS TERAPEÚTICOS/ COLATERAIS DOS OPIOIDES
Analgesia
Sedação e excitação
Náuseas e vômitos - devido ao estimulo no centro do vômito
Inibição do reflexo da tosse e depressão respiratória
Miose é observada em seres humanos e na maioria das espécies
Midríase é observada no macaco
Hipertermia em bovinos, ovinos, caprinos, equinos e gatos
Hipotermia em macacos
No cão e no homem, a morfina produz, por meio da estimulação do núcleo supraóptico do hipotálamo,
aumento da secreção de hormônio antidiurético (ADH) e, consequentemente, retenção de água pelos
rins.
Constipação intestinal
Liberação de histamina
A bradicardia e a vasodilatação são um dos efeitos mais comuns em animais que receberam morfina e
derivados opioides. Esta bradicardia normalmente não representa perigo à vida. Devido ao fato de a
bradicardia produzida pelos opioides ser mediada pelo sistema colinérgico, o uso de medicamentos
anticolinérgicos, tais como a atropina ou o glicopirrolato, reverterá este efeito.
Doses da Morfina
 Fármaco Uso

indicada em qualquer situação na qual se deseje obter alívio da dor, bem como na medicação
pré- ­anestésica e durante o período transoperatório. Deve­-se evitar a utilização deste opioide
Morfina para tratamento da diarreia, bem como na supressão da tosse, em qualquer espécie animal, em
virtude de já existirem medicamentos que atuam mais especificamente e que são desprovidos de
outros efeitos colaterais produzidos pela morfina.

efeito analgésico da codeína é bem menor do que aquele produzido pela morfina, este opioide
não é utilizado com finalidades analgésicas em animais. A codeína é amplamente utilizada para
Codeína deprimir o centro da tosse, com menores efeitos colaterais quando comparada àqueles
produzidos pela morfina; no entanto, este medicamento tem efeito constipante muito
pronunciado.

analgésico muito eficaz em dores moderadas, possuindo 4 a 7 vezes maior potência analgésica do
que a morfina. Produz de 2 a 4 h de analgesia, sendo em geral utilizado na dor aguda pós­-
operatória e administrado por via intramuscular ou intravenosa 10 a 15 min antes do término da
Butorfanol
cirurgia. Além destas vias, o butorfanol pode ser usado pelas vias SC e oral. O butorfanol
apresenta potente efeito antitussígeno, possuindo, aproximadamente, 20 vezes maior efeito
supressor da tosse que a codeína.

melhor efeito analgésico, quando comparado ao da morfina. A buprenorfina produz menor

depressão respiratória que outros opioides. Outra vantagem quando da utilização deste
Buprenorfina
analgésico é a pequena frequência de relatos de vômitos e de outros efeitos indesejáveis no trato
gastrintestinal.

Este opioide vem sendo utilizado para produzir analgesia, sedação e como adjunto na
Hidromorfona
anestesia em cães e gatos. Efeito 7 vezes maior que da morfina.
 Fármaco Uso

Apresenta efeito analgésico farmacologicamente semelhante à morfina e duração de efeito

consideravelmente maior, apresentando meia-vida plasmática de 15 a 20 h. Por outro lado, este
medicamento possui menor efeito sedativo que a morfina. A metadona vem sendo amplamente
Metadona
utilizada em cães como medicação pré­-anestésica, especialmente quando se utiliza barbitúrico.
Da mesma maneira que a morfina, este medicamento pode ser utilizado em doses baixas em
felinos; no entanto, sempre deve estar associado a tranquilizante, evitando, assim, a excitação.

quando administrado por via intravenosa, apresenta efeito quase imediato. Em Medicina
Veterinária, este opioide é utilizado principalmente na neuroleptoanalgesia. A fentanila é
Fentanila
utilizada através de bolus ntravenosa, ou por meio de infusão constante em animais para alívio da
dor ou principalmente como adjunto na anestesia.

potência analgésica cerca de 10 vezes menor. Possui também menor atividade hipnótica, efeito
Meperidina
constipante e ação no centro da tosse, quando comparada à morfina.

efeitos por ser um fraco agonista de receptores MOP. É similar, em muitos aspectos, à
meperidina, O tramadol, por meio de sua ação no sistema serotoninérgico, pode ser um
Pentazocina
medicamento modificador de comportamento, semelhante aos antidepressivos, e isto tem sido
verificado em seres humanos, porém em animais tais efeitos não foram ainda investigados.
NEUROLEPTOANALGESIA

Efeito de sedação e analgesia entre um tranquilizante e um opioide, utilizado na

veterinária com melhores resultados em cães, mas pode ser utilizada em felinos
e equinos, com exceção de bovinos. Seu uso tem como principal finalidade
proporcionar a realização de cirurgias, evitando­-se os efeitos metabólicos e
depressores centrais indesejáveis produzidos pelos anestésicos.