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- Opiofobia
Opióides - geral
Papaver somniferum L.
(papoula)
3000 AC - Uso como
euforizante na Suméria
10% morfina
0,5 % codeína
0,2 % tebaína
1% papaverina (relaxante da
musculatura lisa)
6 % Noscapina
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Opióides - geral
Uso dos opióides
• Analgesia
-a dor intensa e constante é aliviada com uso de opiódes.
Opióides - geral
Uso dos opióides
•Abstinência a opioides
-No neonato – anormalidades ciclo sono, amamentacao, perda de peso e
convulsoes
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Homem de 18 anos é levado ao serviço de
emergência depois de ter sido encontrado
irresponsivo. Ele encontra-se letárgico e não
responde as perguntas. Recebeu uma ampola de
dextrose por via intravenosa sem resultado.
Durante o exame, sua freqüência cardíaca é de 60
BPM e freqüência respiratória é de 8 por minuto e
superficial. Suas pupilas estão Puntiformes e não
reativas. Existem várias marcas de trajeto
intravenoso em seus braços bilateralmente. O
médico da emergência conclui que o paciente teve
uma dosagem excessiva (overdose de drogas).
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Por que está letárgico e não responde
às perguntas?
4
Sonolência, depressão respiratória e miose.
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Pupilas puntiformes e não reativas
Estimulação de núcleo de
Edinge-Westphal do nervo
oculomotor- contração do
esfincter da pupila – libera Ach-
assim atropina reverte o efeito
Opióides - geral
• Análogos da morfina
Classificação
- diamorfina ou heroína (diacetilmorfina), morfina e codeína
(metilmorfina- menos potente) (todos agonistas totais)
- Nalorfina e levanorfano (todos agonistas parciais)
- Naloxona (antagonista)
- Tramadol (tramal)
• Derivados sintéticos
- Série fenilpiperidina (petidina ou meperidina e fenanila)
- Série metadona (metadona e dextropropoxifeno (doloxene -
cardiotóxico))
- Série benzomorfano (pentazocina e ciclazocina) – não são
usadas no reino unido
- Derivados semi-sintéticos da tebaína (Etorfina e
buprenorfina)
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Morfina
Dimorf
7
Codeína e Heroína
Codeína
Heroína
8
Tramadol
• Uso associado com paracetamol
Opióides - geral
Duração de ação
Morfina longa
Remifentanil - + curta
( retirada – psicoticomimeticas)
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Opióides - geral
1994 - ORL1
receptor tipo opióide
(Mollereau et al.)
NOP
i/o
-Endorfina
(Substância cinzenta 1993 - MOR-1
receptor opióide
periaqueductal) (Chen et al.)
MOP
+ i/o
i/o
Dinorfina A
(interneurônios 1993 - KOR-1
espinhais) receptor opióide
(Yasuda et al.)
KOP
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Opioides Endógenos
• Encefalinas - Distribuição ampla por todo
o SNC
• Endorfinas - Hipotálamo, núcleo do trato
solitário e lobo anterior da hipófise
• Dinorfinas – Hipotálamo, células
superiores do lobo da hipófise
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Opioid and chemokine receptor crosstalk: a promising target for pain therapy?
•Stéphane Mélik Parsadaniantz, Cyril Rivat, William Rostène & Annabelle Réaux-Le Goazigo
Nature Reviews Neuroscience 16, 69–78 (2015)
• Receptores Opioides
- Corno Dorsal da ME (lâminas I e II)
- Tálamo
- Hipotálamo
- Substância Periaquedutal Cinzenta
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Opióides - geral
MECANISMO DE AÇÃO
G protein-coupled inwardly-
rectifying potassium
channels (GIRKs)
Opióides - geral
Ativa
PAG A inibição
Morfina + descendente
RVM
Controle da informação
ascedente
-
Neurônio aferente primário +
Inibe a descarga do
aferente primário? Inibe a liberação de
transmissores
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Opióides - geral
Analgesia - , e
-Eficazes na maioria dos tipos de dor aguda e crônica, embora os opióides
sejam, em geral, menos úteis nas síndromes de dor neuropáticas do que na
dor associada a lesão tecidual, inflamação ou crescimento de tumor.
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Opióides - geral
•Sedação
•Disforia e euforia (receptor e )
• Nausea e vômito – alteração da zona quimiorreceptora
do gatilho – apormorfina (+a potente)
• Dependência física (Receptor )
Opióides - geral
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Opióides - geral
Opióides - geral
Via da recompensa
: NESTLER, 2005 Via dopaminérgica que se inicia na área tegmental ventral (ATV) e vai em
direção ao núcleo accumbens(NAcc). Drogas opióides inibem o sistema de
inibição da liberação da dopamina
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Opióides - geral
Efeitos Periféricos
Opióides - geral
Efeitos Periféricos
• Trato Biliar
- contração do músculo liso biliar, pode ocasionar cólicas
biliares.
• Trato genitourinário ()
- depressão da função renal ( do fluxo plasmático renal)
- do tônus do esfíncter uretral pode levar à retenção
urinária.
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Opióides - geral
Opióides - geral
Efeitos Periféricos
• Útero
- pode haver prolongamento do trabalho de parto
• Neuroendócrino
-estimulação da liberação do hormônio antidiurético,
prolactina e somatotropina.
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Opióides - geral
Vias de administração
Opióides - geral
tramadol (tramadon)
codeína (codaten , tylex (codeína + paracetamol)
propoxifeno (doloxene )
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Opióides - geral AGONISTAS POTENTES
Rapifen
Durogesic ®
Dolosal ®
Opióides - geral
Metadon
Oxicontin
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Opióides - geral
Sufentanila (sufenta)
Temgesic
Opióides - geral
NUbain
Narcan
Revia
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Combinações analgésicas
- Codeína/acetaminofeno
- Codeína/ aspirina
- Hidrocodona/acetaminofeno
- Oxicodona/acetaminofeno
- Oxicodona/aspirina
- Propoxifeno/aspirina
Opióides - geral
FARMACOCINÉTICA
•Animação
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Opióides - geral
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Opióides - geral
Distribuição
Opióides - geral
Metabolismo
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Opióides - geral
Excreção
Opióides - geral
Efeitos indesejados
PKA/PKC
• Dependência
• Síndrome de abstinência
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