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antagonistas
adrenrgicos
Profa. Msc. Las Brito Rodrigues
brittolais@gmail.com
Consideraes Gerais
FARMACODINMICA
FARMACOCINTICA
Local de ao;
Absoro;
Mecanismo de ao;
Distribuio;
Efeito
Metabolismo;
teraputico/txico.
Eliminao.
Dose do
frmaco
administrado
ABSORO
Concentrao do
frmaco na
circulao
sistmica
Concentrao do
frmaco no local
de ao
I
U
RIB
T
S
O
DI
ELIMINAO
Frmaco nos
tecidos de
distribuio
Frmaco
metabolizado
ou eliminado
Efeito
farmacolgico
Resposta
clnica
Toxicidade
Eficcia
Farmacodinmica Farmacocintica
Consideraes Gerais
Consideraes Gerais
Frmac
o
ABSORO
Atuao em um
receptor biolgico
EFEITO
Consideraes Gerais
Relao frmaco-receptor
Associao
Resposta
Livre
s
k1
k2
FR
Dissociao
Quanto maior a
constante de
associao, maior ser
a afinidade do frmaco
pelo receptor.
Maior velocidade
de resposta
Introduo farmacologia do
SNA
SNC
Viscer
al
Somtic
o
Neurnio
motor
Sistema Nervoso
Autnomo
SN parassimptico;
SN simptico.
Receptores
Muscarnicos (M)
Gnglio
Neurnios prganglionares
ACh
ACh
TECIDO
Neurnios psganglionares
Gnglio
N
Neurnios
prganglionares
Neurnios psganglionares
NA
TECIDO
ACh
Receptores
adrenrgico
s: /
- 1
- 2
- 1
- 2
- 3
Receptores
acoplados
a protena G
- Gi
- Gs
Vasos
Brnquios
tero
Bexiga
ris
TGI
(relaxamen
to da
musculatur
a)
Diminuio
da
liberao
de NA
Aumento
da fora de
contrao
cardaca
Aumento
da
frequncia
cardaca
Aumento
da
liberao
de renina
Vasos
Brnquios
tero
Bexiga
ris
TGI
Aumento
da
liberao
de NA
3
Liplise
Farmacologia Adrenrgica
Trata dos frmacos que interferem na
neurotransmisso simptica, ou seja,
na ligao da Noradrenalina a seus
receptores ( ou ).
Farmacologia Adrenrgica
Noradrenalina
Amina
Anel
catecol
Farmacologia Adrenrgica
Tipo de ao
Agonista;
Antagonista.
Mecanismo de
ao
Ao direta;
Ao indireta.
Agonistas x Antagonistas
FRMACO X
AGONISTA
ATIVA
O
Receptor
FRMACO Y
ANTAGONISTA
Resposta
biolgica
BLOQUEI
O
Agonistas adrenrgicos
Sistema Nervoso Simptico
Medula
Gnglio
Traco
lomba
r
N
Neurnios
prganglionares
Neurnios psganglionares
NA
TECIDO
Ach
Efeito mimtico
na sinalizao da
NA.
Receptores
adrenrgico
s: /
Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao direta
- Frmacos que possuem efeito mimtico
da
Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao direta
SELETIVOS
Fenilefrina 1
NO-SELETIVOS
Oximetazolina 1, 2
Clonidina 2
Dobutamina 1
Isoprenalina 1, 2
Adrenalina 1, 2, 1,
2
Terbutalina 2
Noradrenalina 1, 2,
1
Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao indireta
-
Frmacos
que
no
possuem
efeito
Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao indireta
- Agentes de liberao Anfetamina e Tiramina;
- Inibidores de receptao Cocana;
- Inibidores da MAO (monoaminoxidase)
Seleginina.
- Inibidor da COMT Entacapona
Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao mista
- Frmacos que possuem efeitos tanto
diretos nos receptores adrenrgicos, como
na
Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao mista
Efeito direto 1, 2, 1,
2
- Efedrina
Utilidade
sptico.
clnica:
tratamento
do
choque
Utilidade
clnica:
choque
cardiognico,
insuficincia cardaca, insuficincia renal;
Efeitos
reflexa.
adversos:
hipertenso,
bradicardia
Efeitos
adversos:
Sonolncia,
hipotenso postural, edema.
** se retirado abruptamente
hipertenso por rebote.
pode
sedao,
causar
Efeitos adversos:
diarria, impotncia.
hipotenso,
sonolncia,
Utilidade
Brnquica.
Efeitos
adversos:
efeitos
cardacos
clnica:
tratamento
da
Asma
Agonistas adrenrgicos ao
indireta
EFEDRINA
Agonistas adrenrgicos ao
indireta
ANFETAMINAS e METILFENIDATO
Efeitos adversos:
insnia, psicoses.
hipertenso,
taquicardia,
Antagonistas adrenrgicos
Sistema Nervoso Simptico
Medula
Gnglio
Traco
lomba
r
N
Neurnios
prganglionares
Neurnios psganglionares
NA
TECIDO
Ach
Bloqueiam/inibem a
ligao de NA ao
receptor
adrenrgico.
Receptores
adrenrgico
s: /
taquicardia,
Antagonistas adrenrgicos
seletivos (1)
PRAZOSINA, DOXAZOCINA,
TERAZOSINA
Utilidade
clnica:
Antihipertensivos,
hiperplasia prosttica benigna.
Efeitos
adversos:
Hipotenso
taquicardia reflexa, congesto nasal.
postural,
Antagonistas adrenrgicos
no-seletivos ()
PROPRANOLOL, NADOLOL, TIMOLOL
Aes: Reduo do dbito cardaco (1) por
inotropismo e cronotropismo negativos, reduo
da liberao de renina.
Utilidade clnica: Angina, HAS, Arritmias,
tremores da ansiedade, glaucoma, preveno
enxaqueca.
EFEITOS
ADVERSOS:
broncoconstrio,
insuficincia cardaca, fadiga, hipoglicemia.
Antagonistas adrenrgicos
seletivos (1)
ATENOLOL, METOPROLOL
Aes: Reduo do DC (b1) por cronotropismo
e inotropismo reduzidos.
Utilidade clnica: HAS, Angina, arritmias.
EFEITOS
ADVERSOS:
Pouco
risco
de
broncoconstrio (doses teraputicas), fadiga,
hipoglicemia (menos risco).
Antagonistas adrenrgicos e
1
CARVEDILOL, LABETALOL
Aes: Vasodilatadores (1) e reduzem o DC
(1).
Utilidade clnica: HAS, Insuficiencia cardaca.
Efeitos adversos: Hipotenso postural, fadiga,
cefalia, broncoconstrio.
Antagonistas adrenrgicos
ao indireta
Frmacos que afetam a Sntese:
CARBIDOPA
Aes: inibe a dopadescarboxilase, reduzindo a
formao de dopamina;
Utilidade clnica: Antiparkinsoniano associado
a Levodopa.
Antagonistas adrenrgicos
ao indireta
Frmacos que afetam a Liberao:
RESERPINA
Aes: inibe liberao de NA das vesculas
sinpticas;
UTILIDADE CLNICA: Antihipertensivo;
EFEITOS
ADVERSOS:
parkinsonismo, ginecomastia.
depresso,