Prof. Me.

Cristoffer Santana
2023
 Conteúdo da Aula
❑ Tratamento anti-hipertensivo
❑ Diuréticos
❑ Bloqueadores de canais de cálcio
❑ Inibidores da enzima conversora de angiotensina
❑ Bloqueadores dos receptores da angiotensina II
❑ Betabloqueadores
 Tratamento anti-hipertensivo

• Objetivo primordial:
– proteção Cardiovascular (CV).

• Primeira meta:
– Redução da Pressão Arterial (PA), com objetivo de reduzir
desfechos CV e mortalidade associados à hipertensão arterial.
 Tratamento anti-hipertensivo
• “...a redução de PA sistólica de 10 mmHg e diastólica de 5
mmHg com fármacos, se acompanha de diminuição
significativa do risco relativo de desfechos maiores:”
– 37% para acidente vascular encefálico (AVE),
– 22% para doença arterial coronariana (DAC),
– 46% para insuficiência cardíaca (IC) ,
– 20% para mortalidade CV,
– 12% para mortalidade total (Barroso et. al, 2021)
 Tratamento anti-hipertensivo

• Para alcançar a meta

pressórica, a maioria dos
pacientes necessitará de
medicamentos, em
associação à mudanças
de estilo de vida.
 Fármacos Anti-hipertensivos
• Cinco principais classes:
1. Diuréticos (DIU),
2. Bloqueadores dos canais de cálcio (BCC),
3. Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA),
4. Bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRA),
5. Betabloqueadores (BB).
 Fármacos Anti-hipertensivos
– Outras classes de fármacos:
• Alfabloqueadores,
• Simpatolíticos de ação central,
• Antagonistas da aldosterona,
• Vasodilatadores diretos.
 Esquema Terapêutico
• Pode ser iniciado com Monoterapia
– Em HA estágio 1 com risco CV baixo, ou
– PA 130-139/85-89 mmHg de risco CV alto, ou
– indivíduos idosos e/ou frágeis.
ou
• Combinação de Fármacos
– Estratégia terapêutica preferencial para a maioria dos hipertensos,
independentemente do estágio da HA e do risco CV associado.
– Medicamentos com mecanismos de ação distintos.
Fonte: Barroso et. al, 2021.
 Diuréticos
• Mecanismo de Ação:
– Efeitos natriuréticos (excreção de sódio e água),
– Diminuição do volume circulante e do volume extracelular.

❑ Após quatro a seis semanas:

❑ o volume circulante praticamente normaliza-se, e ocorre redução da
resistência vascular periférica (RVP).
 Diuréticos
• 1. Tiazídicos:
– hidroclorotiazida, clortalidona, indapamida.

• 2. De alça:
– furosemida, bumetanida.

• 3. Poupadores de Potássio (K+):

– espironolactona, amilorida.
 Diuréticos
• 1. Tiazídicos (ex. hidroclorotiazida):
– Primeira escolha de tratamento, pois são mais suaves e de
maior tempo de ação (aprox.12 horas).
• 2. De alça (ex. furosemida):
– Ação curta (4 a 6 h), mas com maior poder de excreção de Na e H2O.
– Preferível em condições clínicas com retenção de sódio e água
(insuficiência renal, edema, insuficiência cardíaca).
• 3. Poupadores de K+ (ex. espironolactona):
– Utilizados em associação aos tiazídicos ou aos de alça.
– Habitualmente utilizado como 4° fármaco em hipertensão refratária.
 Diuréticos
• Efeitos Adversos:
– Fraquezas,
– cãibras,
– hipovolemia,
– disfunção erétil.
• Hipopotassemia: efeito metabólico mais comum e,
frequentemente acompanhada de hipomagnesemia (podem
provocar arritmias ventriculares).
 Diuréticos
• Efeitos Adversos:
– Hipopotassemia: reduz a liberação de insulina,
aumentando a intolerância à glicose e o risco de
desenvolver diabetes melito tipo 2.

• Utilizar diuréticos em doses baixas, diminui o

risco dos efeitos adversos, sem prejuízo da
eficácia anti-hipertensiva.
 Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCC)
• Mecanismo de ação:
– Bloqueia os canais de cálcio na membrana
das células musculares lisas das arteríolas,
– reduz a disponibilidade de cálcio no interior
das células dificultando a contração
muscular e,
– consequentemente, diminui a RVP por
vasodilatação.

RVP: resistência vascular periférica

 Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCC)
Dois tipos básicos:
• Di-hidropiridínicos (Ex. anlodipino, nifedipino):
– Efeito vasodilatador predominante, e mínima interferência na frequência
cardíaca (FC) e na função sistólica. Por isso são mais frequentemente
usados como anti-hipertensivos.
• Não di-hidropiridínicos (Ex. Verapamil, diltiazem):
– Menor efeito vasodilatador,
– agem na musculatura e no sistema de condução cardíacos,
– reduzem a FC, exercem efeitos antiarrítmicos .
 Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCC)
• Efeitos adversos:
– Edema maleolar (comum).
• Resulta da própria ação vasodilatadora
(mais arterial que venosa).
– Cefaleia latejante,
– Tonturas,
– Rubor facial.
 Inibidores da Enzima Conversora da
Angiotensina (IECA)
• Mecanismo de ação:
– Inibição da enzima conversora de
angiotensina I, que transforma
angiotensina I em angiotensina II
(vasoconstritora),
– e pela redução da degradação da
bradicinina (vasodilatadora).
 IECA
• Ex.: Captopril, Enalapril, Lisinopril.

❑ Eficazes no tratamento da hipertensão arterial,

❑ Reduz mortalidade cardiovascular,
❑ Retarda o declínio da função renal em doentes renais do
diabetes (ou de outras etiologias).
 IECA
• Efeitos adversos:
– São em geral bem tolerados,
– Tosse seca (principal efeito – em 5 a 20% dos usuários),
– Podem provocar hiperpotassemia em pacientes com
insuficiência renal, sobretudo nos diabéticos,
• Contraindicação:
– Na gestação (risco de complicações fetais)
 Bloqueadores dos Receptores AT1 da
Angiotensina II (BRA)
• Mecanismo de ação:
– antagonizam competitivamente a ligação da angiotensina II em
seus receptores AT1
• Angiotensina II: vasoconstrição, estímulo da proliferação celular e da
liberação de aldosterona.
• Aldosterona: antidiurético.
– Diminui a proliferação da camada íntima arteriolar.
– Não devem ser associados a IECA (mecanismos semelhante).
 Bloqueadores dos Receptores AT1 da
Angiotensina II (BRA)
“No tratamento da HA, especialmente
em populações de alto risco CV ou com
comorbidades, proporcionam a redução
da morbidade e da mortalidade CV e
renal (doença renal do diabetes).”
Barroso et. al, 2021.

• Ex. Losartana, Valsartana.

 Bloqueadores dos Receptores AT1 da
Angiotensina II (BRA)
• Efeitos adversos:
– São incomuns,
– Hipercalemia (K+), especialmente em insuficiência renal.

• Contraindicação:
– Na gestação
 Betabloqueadores (BB)
• Mecanismos de ação:
– Promovem a diminuição inicial
do débito cardíaco e da
secreção de renina,
– Agem bloqueando os
receptores beta-adrenérgicos,
beta-1, no miocárdio, e/ou beta-
2, no musculo liso (pulmões,
vasos).
Ações
fisiológicas
dos
receptores
 Betabloqueadores (BB)
Seletividade para ligação aos receptores beta-
adrenérgicos:
1. Não seletivos: bloqueiam receptores B1 no miocárdio, e
beta-2 no músculo liso (pulmões, vasos).
– Ex. propranolol
2. Cardiosseletivos: bloqueiam preferencialmente os
receptores beta-1 adrenérgicos.
– Atenolol, metoprolol, bisoprolol.
 Betabloqueadores (BB)
Seletividade para ligação aos receptores beta-
adrenérgicos:
3. Com ação vasodilatadora: manifesta-se por
antagonismo ao receptor alfa-1 periférico (carvedilol) e
por produção de óxido nítrico (nebivolol).
– Carvedilol: Efeito alfabloqueador produz menor bradicardia
 Betabloqueadores (BB)
• A retirada abrupta dos BB deve ser evitada, pois pode
provocar taquicardia reflexa e mal-estar.

• O Propranolol é utilizado também em:

• tremor essencial,
• prolapso de válvula mitral,
• síndromes hipercinéticas
• cefaleia de origem vascular,
• hipertensão portal.
 Betabloqueadores (BB)
• Efeitos adversos:
– Broncoespasmo,
– Bradicardia,
– Insônia,
– Depressão,
– doença pulmonar
– obstrutiva crônica (DPOC)
– Intolerância à glicose,
– Disfunção sexual.
 Leitura Complementar
• Diretrizes Brasileiras de Hipertensão
Arterial – 2021
• Do item 9.4.6 (pág. 571) até página 577.
Link: http://departamentos.cardiol.br/sbc-
dha/profissional/pdf/Diretriz-HAS-2020.pdf
 Referências
• BARROSO, Weimar Kunz Sebba et al. Diretrizes Brasileiras de Hipertensão
Arterial–2020. Arquivos Brasileiros de Cardiologia, v. 116, p. 568-577, 2021.
Disponível em: http://departamentos.cardiol.br/sbc-
dha/profissional/pdf/Diretriz-HAS-2020.pdf. Acesso em: 15 set 2021.