AINES

Professora Karyna Souza

Farmacêutica Clínica e Esteta
 Inflamação
A resposta inflamatória é um processo normal e necessário para que um
organismo em condições normais elimine um agente lesivo e se recupere da lesão
causada.
 Inflamação
A inflamação SEMPRE precisa de um ESTÍMULO:
• Infecção
• Trauma mecânico
• Temperatura
• Agentes químicos
• Radiação
• Auto imune
• Isquemia
• Necrose
5 sinais cardinais da inflamação
 Resposta Vascular e Celular
• Vasoconstrição reflexa
• Vasodilatação local
• Quimiotaxia
Cascata do Ácido Araquidônico
Fosfolipídeos
Fosfolipase A2

Ácido Araquidônico
COX
LOX

Prostaglandinas
Leucotrienos
Tromboxano
 Ciclooxigenases
COX 1 COX 2
Fisiológica ou Constitutiva Inflamatória
Mucosa duodenal e plaquetas Rim, SNC, endotélio vascular
 Funções das Prostaglandinas
• Muco estomacal: As prostaglandinas estimulam a proteção
gástrica
• Coagulação: PGI2 Inibidor da coagulação
TXA2 Indutor da coagulação
• Efeito Renal: Manutenção da filtração glomerular
Ações das prostaglandinas na inflamação

Febre Dor

Irritação de
Hipotálamo fibras nervosas
 AINES
• Antiinflamatórios: AINES e AIES
• Para ser um AINE: 1) Antiinflamatório
2) Analgésico
3) Antipirético
• Dipirona, paracetamol e AAS
Têm seu efeito antiinflamatório anulado por peróxidos produzidos durante a
cascata do ácido araquidônico. Por isso são classificados como antiinflamatórios
atípicos (ou analgésicos não opióides)
Mecanismo de ação dos AINES
Mecanismo de ação dos AINES
 Mecanismo de ação dos AINES
• AINES não seletivos
Inibem COX 1 e COX 2

• AINES seletivos
Inibem COX 2
 RAM’s dos não seletivos
• Úlcera péptica
H. Pylori
IBP’s
Misoprostol
• IR aguda pré renal
• Problemas na coagulação
 RAM’s dos seletivos
Inibem apenas COX 2/ Coxibes:
No endotélio:
COX2 → PGI2 (Inibe a coagulação)
Nas plaquetas:
COX1 → TXA2 (Induz a coagulação)

Uso prolongado de inibidores seletivos de COX 2 aumenta o risco de eventos

trombóticos.
 Exemplos
Aines
Ibuprofeno
Cetoprofeno Coxibes
Naproxeno Celecoxibe
Piroxicam Etoricoxibe
Meloxicam
Nimesulida
Diclofenaco
Opioides
Professora Karyna Souza
Farmacêutica Clínica e Esteta
Introdução
• Analgésicos de ação central
• Usados a aproximadamente 6000 anos
• ANALGESIA
• Hipnose
• Euforia

Papaver somniferum
Introdução
Até o século XIX A partir do século XX
• Ópio • Sintéticos
• Morfina • Meperidina
• Heroína • Metadona
• Codeína • Tramadol
• Fentanil
Receptores e Ligantes
• Receptores acoplados a ptn G
• Receptor do tipo μ
• Ligantes endógenos
• Peptídeos opioides endógenos
• ENDORFINAS (trauma)
Aspecto Clínico
• ANALGESIA
• Outros efeitos no SNC
• Euforia (liberação de dopamina)
• Sedação (depressor do SNC/ sem amnésia)
• Náusea e vômito (Troco cerebral)
• DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA (reduz a resposta ao CO2) – Dose dependente
• Miose (praticamente não tem tolerância)
Efeitos Periféricos
• Constipação
• Vias biliares
• Liberação de histamina (mastócitos)
• Pele (rubor, prurido e sudorese)
• ACV (vasodilatação periférica)
• AR (Broncoconstrição)
Principais Opióides
• Morfina
• Hidrossolúvel (Euforia)
• Metabólitos polares
• Heroína
• Semissintética (derivada da morfina e não do ópio)
• Lipossolúvel
• No SNC é convertida em morfina
• Codeína
• Eficaz por via oral (ambulatório)
• Baixo efeito de primeira passagem
• Também é convertida em morfina (10%)
• Antitussígeno
• Codeína + paracetamol = Efeito sinérgico
Heroína
• Tolerância: Redução no efeito da substância com o uso de uma mesma dose. Para manter o
mesmo efeito é necessário aumentar a dose.
• Dependência física: O organismo necessita da substância para manter a homeostasia.
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA.
• Dependência psicológica: uso compulsivo e dedicação a obtenção da droga.
• Dependência: Segundo a OMS, quando o indivíduo perde as prioridades, em prol do uso da
substância.
Opióides Sintéticos
Tramadol: Metadona:
• Bom uso oral e IV • Eficaz por via oral
• Agonista fraco do receptor μ • Dura mais (ligação as ptns plasmáticas e nos tecido
• Estimula a liberação de serotonina e impede a • Tratamento dependência
recaptação de noradrenalina Fentanil:
Meperidina: • 100x mais potente que a morfina
• Tem sido cada vez menos usada • Lipossolúvel (atravessa rápido e dura pouco)
• Causa dependência • Não é convertido em morfina (não causa
• Tem um metabólito tóxico (Normeperidina – dependência)
excitatório) • Os mastócitos não reagem a ele
• Cirurgia
Intoxicação x Abstinência
Intoxicação Abstinência
1) Euforia 1) Disforia
2) Sedação 2) Agitação
3) Analgesia 3) Dor
4) Miose 4) Midríase
5) Depressão Respiratória 5) Cólica/ diarreia

Naloxona Metadona