FERNANDA SILVEIRA

ABSORÇÃO

 Definida como a passagem de um fármaco

de seu local de administração para o
plasma;

 O fármaco deve entrar no plasma antes de

chegar ao seu local de ação;

 Dependendo da via de administração,

algumas drogas não necessitam cair na
corrente sanguínea para terem sua ação;
 ABSORÇÃO

 A absorção do fármaco depende:

 Permeabilidade através das barreiras;
 Afinidade por seus alvos farmacológicos;
 Características físico-químicas do fármaco
e da membrana;
 Adesão ao tratamento;
 ABSORÇÃO

 Para alcançar o seu SÍTIO DE

AÇÃO, o fármaco precisa
atravessar barreiras biológicas:
 Epitélio gastrointestinal;

 Endotélio vascular;

 Membrana plasmática.
ABSORÇÃO

A terapêutica com o fármaco mais potente podefracassar

Quando não atingir o alvo na concentração adequada

O fármaco para ter uma terapêutica bem sucedida deve atravessaras

barreiras fisiológica e atingir a concentração ideal e o local (alvo).
FASES DA ABSORÇÃO

1. Depois que o fármaco é administrado, ele passa pelo processo de DISSOLUÇÃO;

2. Transferência da droga dissolvida para PERMEAR as membranas biológicas
MODALIDADES DA ABSORÇÃO
 Processos passivos:
 Difusão simples.
 Processos ativos:
 Difusão facilitada;
 Vesicular.
 FATORES QUE INFLUENCIAM DA ABSORÇÃO
 Lipossolubilidade: ser solúvel na camada bi lipídica – difusão passiva;
 Hidrossolubilidade: quando existem transportes específicos ou canais hidrofílicos (solúvel
em água);
 Estabilidade química da molécula;
 Tamanhomolecular;
 Carga elétrica (polaridade, ionização epH);
 Forma farmacêutica em que a droga é administrada;
 Velocidade de dissolução;
 Concentração o local de absorção;
 Motilidade gastrointestinal e a presença de alimentos;
 Local de absorção e a patologia de base.
 LOCAIS DE ABSORÇÃO

 Trato gastrointestinal (mucosa bucal, gástrica, intestino delgado e retal);

 Trato respiratório (mucosa nasal, traqueal e brônquica e alvéolos pulmonares);
 Pele;
 Telas subcutâneas e intramuscular;
 Mucosa genitourinárias (mucosa vaginal, uretral e vesical);
 Mucosa conjuntival;
 Medula óssea.
 BIODISPONIBILIDADE
 Indica:
 A quantidade da droga que atinge a circulação sistêmica, em
forma inalterada, após sua administração em qualquer via;
 Quantidade da droga disponível para ser utilizada pelo organismo;
 A velocidade que a droga atinge o sangue;

A BIODISPONIBILIDADE de um fármaco é um dos primeiros fatores que

determinam a relação entre a droga e a intensidade de sua ação.
 A absorção de umingrediente ativo proveniente das diversas formas farmacêuticas
podem provocar super ou sub-medicações, provocando insuficiência terapêutica
ou efeitos adversos.
 B. total = administração IV;
 FATORES QUE INFLUENCIAM NA
BIODISPONIBILIDADE
 Diversos fatores podem interferir na absorção e na porcentagem do
fármaco que chegará no sítio de ação. Dentre eles:
 A via de administração do fármaco;
 Características do fármaco (propriedades físico-químicas, produção,
forma farmacêutica);
 Dose administrada;
 Características da pessoa que utilizará o fármaco (motilidade GI, pH do
estômago, peso, idade, sexo, estresse, ingestão de água, etc);
 A patologia de base.
 POSOLOGIA X BIODISPONIBILIDADE
 O objetivo central do estudo da BIODISPONIBILIDADE é encontrar a posologia
ideal;
 A dose, forma farmacêutica e via de administração influem na
biodisponibilidade da droga  Portanto, a posologia deve ser adequada;
 Interfere também no tempo de absorção e a porcentagem da droga absorvida;
 Relaciona-se com o tempo e a frequência da utilização de umfármaco.
 Ou seja, é o número de vezes e a quantidade do fármaco a ser utilizado dentro
de umespaço de tempo.

Dosagem certa de uma

POSOLOGIA
fármaco
METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM

 Éo processo pelo qual o fármaco sofre

ações metabólicas pelo intestino e
pelo fígado;
 Grande parte da droga é degradada
na parede intestinal efígado;
 Provoca a redução da
BIODISPONIBILIDADE e diminuição
da resposta terapêutica;
 Evita-se com a administração
parenteral ou sublingual.
DISTRIBUIÇÃO

 Depois de administrada e absorvida, o

fármaco é DISTRIBUÍDO, ou seja,
transportado pelo sangue e outros fluidos
corporais para os tecidos do corpo;

 Estudar a DISTRIBUIÇÃO dos fármacos

conhecer os fatores que é condicionam o
transporte dos fármacos através das
membranas biológicas.
 PRIORIDADES DA DISTRIBUIÇÃO

 A distribuição depende:
 Concentração plasmática;
 Permeabilidade do endotélio capilar;
 Biodisponibilidade;
 Ligação do fármaco às proteínas plasmáticas;
 Volume de distribuição.

 Prioridades
 1ª fase: ocorre da corrente sanguínea para o cérebro, fígado, coração, rins;
 2ª fase: ocorre da corrente sanguínea para tecido adiposo, músculos, vísceras,
ossos.
 LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS PROTEINAS

 Os fármacos quando no sangue dividem-se em duas partes: uma que se liga às

proteínas e a outra livre (dissolvidos no plasma).
 Apenas a porção livre do fármaco pode ser distribuído através do endotélio
até o compartimento extravascular;
 Etapas de ligação
 1º momento  a porção do fármaco livre será distribuído e começa a
ultrapassar as membranas para o meio extravascular, sendo utilizado pelo
organismo;
 2º momento  a fração do fármaco ligada as proteínas começam a se
deligar, para assimserem distribuídas;
LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS PROTEINAS

 O fármaco e as proteínas plasmáticas

formam um complexo passível de
dissociação.

 A porção do fármaco livre e a ligada

formam umequilíbrio.

 O grau de ligação dependerá:

 Afinidade fármaco-proteína;
 Concentração do fármaco;
 Concentração dasproteínas.
PERMEABILIDADE CAPILAR
 Na ABSORÇÃO dos fármacos o movimento
deles ocorre do meio extra para o intravascular.
Já na DISTRIBUIÇÃO o movimento é o contrário,
do intravascular para o extra;
 Existe a permeabilidade seletiva dos capilares;
 O transporte transmembranar segue a mesma
lógica do que ocorre na absorção:
 Processospassivos:
 Difusão simples
 Processos ativos:
 Difusão facilitada;
 Vesicular.
PERMEABILIDADE CAPILAR

 A regulação da DISTRIBUIÇÃO ocorre

basicamente pelo volume da molécula do
fármaco e sua ligação com as proteínas
plasmáticas.

 Os capilares do fígado e rins possuem

características próprias devido suas
especificidades:
 Rim:excreta compostos hidrossolúveis;
 Fígado: biossintetiza macromoléculas.
 VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO

 A droga quando consegue sair da corrente sanguínea, alcança o líquido

extracelular dos tecidos;

 A velocidade e extensão dessa distribuição depende da velocidade do

fluxo sanguíneo do órgão alvo;

 A mesma dose pode produzir diferentes volumes de distribuição nos

sujeitos e, portanto, diferentes respostas terapêuticas;
 BARREIRAS

Consiste em áreas de maior

dificuldade de penetração pelos
fármacos nadistribuição:

 Barreira hematoencefálica –
estrutura que protege o SNC;

 Barreira placentária;
 METABOLISMO
A eliminação dos fármacos do corpo ocorre
através do METABOLISMO ou
BIOTRANFORMAÇÃO e da EXCREÇÃO
DOS FÁRMACOS.

METABOLISMO/BIOTRANFORMAÇÃO é o
processo de alteração química do fármaco,
que tem a finalidade de formar metabólitos
mais polarizados para serem eliminados do
organismo.

 Ocorre no Fígado;
 ENZIMA
TIPOS DE METABOLIZAÇÃO

 Inativação: a droga e seus metabólitos são

transformados em substâncias com pouca ou semação. FÁRMACO
Ex: morfina
 Metabólito ativo: muitas drogas são parcialmente METABOLISMO
transformadas em um ou mais metabólitos ativos. Ex:
diazepam
 Ativação de droga inativa: as pró-drogas ou pró-
fármacos precisam ser metabolizados para se
tornarem ativos. Ex: prednisona
 Ausência de metabolismo: excretadas de forma
inalterada, sem sofrer transformação; METABÓLITOS
 ELIMINAÇÃO E EXCREÇÃO

Depois de ABSORVIDOS, DISTRIBUÍDOS e METABOLIZADOS,

os fármacos serão EXCRETADOS do organismo.
 Principais vias de excreção:
 Renal (a principal);
 Biliar (pode ser reabsorvido);
 Pulmonar.
 Suor, saliva, leite materno, fezes;

*Podem variar conforme o fármaco.

 EXCREÇÃO RENAL

 Processos renais envolvidos:

• Filtração glomerular;
• Secreção ou reabsorção tubulares ativas;
• Difusão passiva através do epitélio tubular.

 Após passar pelos túbulos renais, as moléculas pode:

 Excretadas pela urina;
 Reabsorvidas;
 CLEARANCE RENAL

 É a capacidade renal de remoção completa de determinado soluto do

sangue.  Depuração.

 Taxa de excreção  Coleta de urina 24 horas.

 Clearance creatinina  indicador de função renal é umasubstância que

passa por filtração glomerular e, portanto, sua excreção éminíma;
 REFERÊNCIAS
BRUNTON L. L. LAZO J. S. PARKER K. L.. Goodman & Gilman: As Bases
Farmacológicas da Terapêutica,12 ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.

 RANG H. P.; RITTERJ. M.; FLOWER,R.J.; HENDERSON, G. Farmacologia. 8 ed.,Re-

impressão. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2016.

 KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Porto Alegre:

McGraw-Hill, 2014.

 SILVAP. Farmacologia. 8a ed, Rio de Janeiro: Guanabara Koogan.2008.