Prof. Me.

Cristoffer Santana
2023
 Introdução
• Para produzir os efeitos terapêuticos
característicos e desejados, um fármaco
deve estar presente em concentrações
apropriadas em seus locais de ação.

• Quanto maior a quantidade de substância

administrada, maior será a concentrações
de fármaco ativo, porém, outros fatores
influenciam.
 Introdução
• As concentrações de fármaco ativo, não-ligado (livre)
obtidas, dependem também:
– Da extensão e da taxa de sua absorção,
– De sua distribuição (ligação relativa às proteínas plasmáticas e
teciduais),
– De seu metabolismo (biotransformação)
– De sua excreção.
 Farmacodinâmica
• A farmacodinâmica estuda o local de ação,
mecanismo de ação, e os efeitos que as drogas
promovem no organismo.
Farmacocinética
• Estuda o movimento do
fármaco pelo organismo,
envolvendo os processos de
– Absorção,
– Distribuição,
– Biotransformação
(metabolismo),
– Eliminação (ou excreção).
 Vídeo
• https://www.youtube.com/watch?v=IXeLId
m5-ac
 1. Absorção
• Quando falamos em absorção, descrevemos a taxa de
saída do fármaco de seu local de administração e a
extensão (quantidade) em que isso ocorre.

Conceito BIODISPONIBILIDADE
mais Indica a quantidade da dose de um fármaco que
importante. alcança o seu local de ação (ou um líquido
biológico) a partir do qual o fármaco tem acesso
ao seu local de ação.
 Biodisponibilidade
• É a quantidade de um dado princípio ativo liberada
de um medicamento, em um intervalo de tempo,
disponível para absorção e que atingiu a corrente
sanguínea sistêmica na forma inalterada (não
biotransformada).
Biodisponibilidade
 Biodisponibilidade
• Qual via de administração proporciona uma maior e
mais rápida taxa de concentração do fármaco na
corrente sanguínea?
 Biodisponibilidade
• Qual via de administração proporciona uma menor e
“mais lenta” taxa de concentração do fármaco na
corrente sanguínea?
 1.Absorção
• Um fármaco administrado por via oral precisa primeiro ser
absorvido no estômago e no intestino.
– Isso pode ser limitado pelas características da apresentação da
dose e/ou pelas propriedades físico-químicas do fármaco.

• Além disso, o fármaco passa pelo fígado, onde pode haver

metabolismo e/ou excreção biliar, antes que ele alcance a
circulação sistêmica (efeito de primeira passagem).
1. Absorção
Efeito de Primeira Passagem

Fonte: https://1.bp.blogspot.com/-
Un88J3bVqug/X06o37gb7mI/AAAAAAAAghg/BN5qyW2pS
wk97WxrwgdHzFvNU1af8fqVQCLcBGAsYHQ/s1885/Efeito
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 2. Distribuição
Fenômeno de transferência do fármaco do
sistema circulatório (linfa e sangue) para
os diversos tecidos e órgãos do
organismo.

É um processo reversível para permitir que

o fármaco atinja o tecido-alvo e promova sua
ação terapêutica, e ao mesmo tempo,
permite que haja sua retirada do tecido
remoção do organismo.
 2. Distribuição
• Após a absorção ou administração na
circulação sistêmica (EV), o fármaco
se distribui entre o líquido intersticial
e intracelular.
• Importante: O débito cardíaco, o fluxo sanguíneo
regional e o volume tecidual determinam a taxa
de liberação e quantidade potencial de
fármaco distribuída para os tecidos.
– Exemplo: cardiopatas, feridas.
2. Distribuição
Tecidos mais vascularizados
recebem em menor tempo
uma concentração maior
quando comparado a tecidos
menos ou não
vascularizados como tecido
adiposo e pelos.
 3 e 4. Biotransformação e Excreção
• As reações bioquímicas modificam as drogas,
convertendo-as em formas possíveis de serem
excretadas.
 3. Biotransformação
• Alguns fatores importantes influenciam no processo de
biotransformação/excreção:
– Variação genética,
– Lipofilicidade do Fármaco,
– Idade / Composição corporal,
– Determinantes ambientais (dieta, interação medicamentosa,
etc).
– Estado fisiológico/patológico de órgãos alvo (rins/fígado)
 4. Excreção de Fármacos
• A remoção de um fármaco do organismo
humano pode ocorrer através de varias vias:
– Renal (principal via de excreção de fármacos),
– Biliar,
– Intestinal,
– Pulmonar (voláteis como o álcool, anestésicos gasosos),
– Além do suor, saliva, secreção nasal, e, leite em mães que
amamentam.
 Farmacocinética
1. Depende de fatores biológicos e fisiológicos do
paciente.

2. Depende de fatores farmacotécnicos (produção do

medicamento) e de vias de administração.

3. Depende do estado de saúde e doença do paciente.

 Farmacodinâmica
• Depende de fatores individuais do paciente.

• Depende de qualidade farmacotécnica

(produção do medicamento) e de prescrição
apropriada.

• Depende de fatores externos (interações).

 Vídeo
Vamos assistir novamente?
• https://www.youtube.com/watch?v=IXeLIdm5-ac
AINES E ANALGÉSICOS
 Anti-inflamatórios
• Duas Classificações:
– AINES (anti-inflamatórios não esteroidais)
• Diclofenaco, AAS.
– Glicocorticóides (anti-inflamatórios esteroidais)
• Prednisona, Dexametasona, Hidrocortisona.
 Anti-inflamatórios
Classes de AINES
➢Inibidores não seletivos da COX

➢Inibidores seletivos da COX 2

Inibidores Seletivos e Não Seletivos
 AINES E ANALGÉSICOS
• Paracetamol
– (Analgésico e Antitérmico, com fraca atividade anti-
inflamatória)
• Diclofenaco
– (Anti-inflamatório não esteroidal)
• AAS (Ácido Acetilsalicílico, Aspirina®)
– (Analgésico, antitérmico, anti-inflamatório, antiagregante
plaquetário)
 Paracetamol - Farmacocinética
• É rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal,
mas sua absorção é diminuída com alimentos.
– Início de ação: 10 a 30 minutos;
– Pico Plasmático: 30 minutos a 2 horas;
– Duração de ação: 3 a 4 horas;
– Metabolizado no fígado e excretado pelos rins.
• Pacientes com insuficiência renal podem acumular metabólitos de
paracetamol.
 Paracetamol
• Bastante útil aos pacientes onde a dipirona e AAS são
contraindicados.

• Devido à ausência de inibição plaquetária ou efeito

adverso gastrointestinal, a droga é preferível à aspirina (AAS)
nos pacientes:
– recebendo anticoagulantes orais;
– que tenham distúrbios da coagulação, como os hemofílicos;
– ou para aqueles que tenham história de úlcera péptica.
 Paracetamol
• Opção quando o paciente for alérgico à dipirona.

• A apresentação oral é a mais utilizada e mais disponível no Brasil

(gotas, comprimidos, solução oral).
• A forma injetável (EV), chegou recentemente ao Brasil. O custo
ainda limita seu uso de forma ampla.
• Dose habitual: 500 a 1000mg a cada 4 ou 6 horas.
– Titular conforme a intensidade da dor. Dose máxima diária: 4 g.
– O consumo crônico e excessivo de álcool pode aumentar o risco
de hepatotoxicidade.
 Paracetamol
• Produz analgesia e antipirese por mecanismo
semelhante aos salicilatos (AAS), inibindo a COX no
sistema nervoso central (hipotálamo).

• Há alguma evidência de que o paracetamol tenha fraca

atividade antiinflamatória em algumas condições não-
reumáticas, por exemplo, em pacientes submetidos à
cirurgia bucal.
 Paracetamol
• Em quantidades tóxicas ou
doença hepática, a meia-vida
pode ser aumentada duas vezes
ou mais.

– Meia-vida de eliminação: 2 a 3
horas.
 Diclofenaco
• Anti-inflamatório não esteroidal (AINE).

• Acentuadas propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e

antipiréticas.

• Mecanismo de Ação: inibição da biossíntese de

prostaglandinas.
– As prostaglandinas têm papel de destaque na origem de inflamação,
dor ou febre.
 Diclofenaco
• Farmacocinética: é absorvido completamente e de forma
rápida. A absorção inicia-se imediatamente após a
administração, o que o torna particularmente adequado para
o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos.

• Assim como outros AINES, pode inibir temporariamente a

agregação plaquetária. Monitorar.
 Diclofenaco
Posologia:
• Adultos: a dose inicial diária recomendada é de 100 a 150
mg. Em casos mais leves, bem como para pacientes acima
de 14 anos de idade, 75 a 100 mg/dia são em geral
suficientes.

• Dose diária: deve ser fracionada em duas a três tomadas.

– 12 em 12h ou 8 em 8h.
 AAS
• Ácido Acetilsalicílico:
– Analgésico,
– Antitérmico,
– Anti-inflamatório,
– Antiagregante plaquetário.
 AAS
• Mecanismo de ação: inibe de forma irreversível a
enzima cicloxigenase (COX), bloqueando dessa maneira
formação do tromboxano A2, um potente mediador da
agregação plaquetária e da vasoconstrição.
– Como as plaquetas são incapazes de nova síntese de COX,
o efeito é permanente durante a vida de sete a dez dias da
plaqueta afetada.
 AAS
• Efeitos sobre o sangue: prolongamento do tempo de
sangramento (interromper uma semana antes de cirurgias).
• Efeitos sobre o TGI: gastrite, ulcerações gástricas
(especialmente pelo uso prolongado de altas doses).

• Dengue: plaquetopenia → risco de sangramentos.

 Referências
• BRUNTON, Laurence L.; HILAL-DANDAN, Randa;
KNOLLMANN, Björn C. As Bases Farmacológicas da
Terapêutica de Goodman e Gilman-13. Artmed Editora,
2018.