FASES FARMACÊUTICAS

PERGUNTAS
• O que acontece após a administração dos medicamentos?
• Como garantir que o medicamento exerça seu efeito no local
desejado?
• Como estabelecer a posologia do medicamentos?
 ESTUDO DA FARMACOLOGIA
• Para produzir seus efeitos característicos, um fármaco deve
estar presente em concentrações apropriadas em seus locais
de ação.
• Os estudos são divididos em três fases:
• Fase biofarmacêutica;
• Fase farmacocinética;
• Fase farmacodinâmica.
 FASE BIOFARMACÊUTICA
• Esta fase deixa o fármaco disponível para a absorção.
• Compreende todos os processos que ocorrem com o
medicamento a partir da sua administração, incluindo as
etapas de liberação e dissolução do princípio ativo;
• Compreende as etapas de:
• Desintegração
• Dissolução
FASE BIOFARMACÊUTICA
 DESINTEGRAÇÃO
• Só ocorre em fármacos sólidos
• Dependente do grau de compressão
• O grau de compressão é calculado em estudos afim de que a desintegração do
medicamento ocorra no melhor tempo possível atingindo a concentração
plasmática adequada e consequentemente o objetivo terapêutico do medicamento.
• Quanto maior a compressão do medicamento comprimido, menor será o processo de
desintegração do medicamento.
• Quanto menor a compressão do medicamento comprimido, mais rápido será o processo de
desintegração do medicamento.
•  A Fase Biofarmacêutica ocorre em
• Comprimidos simples e revestidos
• Cápsulas
 DISSOLUÇÃO
• Para serem absorvidos, os fármacos devem estar solúveis no meio
onde ocorrerá a absorção.
• Formas farmacêuticas sólidas devem se desintegrar e o princípio ativo
deve ser solúvel no meio
• Água
• Suco gástrico
• Bile
• Enzimas
• Normalmente, a maioria dos fármacos são absorvidos no intestino.
 FARMACOCINÉTICA
• É o caminho que o medicamento faz no organismo.
• Esta fase inclui os processos nos quais o organismo interfere sobre o
fármaco;
• A farmacocinética é o estudo dos processos de:
• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação (Metabolização)
• Excreção
FARMACOCINÉTICA
 ABSORÇÃO
• É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração
até a corrente sanguínea
• A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de
administração que o fármaco é aplicado
• Todo medicamento oral é absorvido no trato gastrointestinal
• A absorção depende de:
• Fatores ligados ao fármaco
• Fatores ligados ao organismo
 FATORES LIGADOS AO FÁRMACO
• Fase farmacêutica
• Propriedades físico-químicas
• Lipossolubilidade
• Peso molecular
• Grau de ionização
• Concentração
• Via de administração
 FATORES LIGADOS AO ORGANISMO
• Vascularização do local
• Superfície de contato
• Dose da droga a ser administrada
• Concentração da droga na circulação sistêmica,
• Concentração da droga no local de ação
• Patologias
• Fluxo sanguíneo
• Motilidade do trato gastrointestinal
• Velocidade de esvaziamento gástrico
• Idade
• Sexo
• Peso corporal
• pH do meio
ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
 DISTRIBUIÇÃO
• Após a absorção, o fármaco precisa ser distribuído para o corpo,
função desempenhada pela corrente sanguínea e posteriormente a
droga chega ao ponto onde vai exercer seu efeito.
• Ocorre após a administração do fármaco, seja via oral ou parenteral
• O processamento da droga no organismo passa primeiramente nos
órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois
sofre redistribuição aos tecidos de menos irrigação (tecido adiposo)
• O fármaco pode ser distribuído “livre” ou “complexado” a proteínas
plasmáticas
 DISTRIBUIÇÃO
• Os principais compartimentos são:
• plasma (5% do peso corporal);
• líquido intersticial (16%);
• líquido intracelular (35%);
• líquido transcelular (2%);
• gordura (20%).
 DISTRIBUIÇÃO
• As substâncias hidrossolúveis estão principalmente no plasma e no
líquido intersticial e a maioria não penetra no cérebro após
administração aguda;
• As substâncias lipossolúveis alcançam todos os compartimentos e
podem acumular-se no tecido adiposo
• Pacientes obesos tendem a armazenar mais medicamentos
 DISTRIBUIÇÃO
• Proteína + droga ⇌ Complexo proteína-droga;
• Albumina;
• Lipoproteína;
• Glicoproteína;
• Globulinas:
• α
•ß
•γ
ALBUMINA
 BIOTRANSFORMAÇÃO
• Também chamada de metabolização
• Refere-se aos processos de reações que visam transformar o
medicamento em compostos facilmente elimináveis pelo organismo.
• Ocorre no fígado
• Através do complexo enzimático Citocromo P450 (CYP)
EXEMPLO
CITOCROMO P450 ISOFORMAS
 ELIMINAÇÃO
• Também chamado de excreção
• Consiste na retirada do medicamento do organismo.
• Principalmente renal, através da urina;
• Eliminação nas fezes;
• Súor;
• Leite materno
• Saliva;
• Outros fluidos.
• Os pulmões tem grande importância para a eliminação de gases
FARMACOCINÉTICA
CLÍNICA
PARÂMETROS DA FARMACOCINÉTICA
CLÍNICA
• Existem 4 parâmetros importantes que governam a disposição do
fármaco no organismo
• Biodisponibilidade
• Volume de distribuição
• Depuração
• Meia vida de eliminação
 BIODISPONIBILIDADE
• Biodisponibilidade é um termo utilizado para indicar a
extensão em que a fração de uma dose de um fármaco
alcança o seu local de ação ou um liquido biológico a partir
do qual o fármaco ter acesso ao seu local de ação.

• Conceito importante para a Política de Genéricos

• Pesquisem sobre Bioequivalência
BIOISPONIBILIDADE
• Uma mesma dose administrada
em diferentes vias de
administração
• Fração disponível diferentes
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
 CLEARANCE (DEPURAÇÃO)
• Clearance é um termo inglês usado universalmente para indicar a
remoção completa de determinada substância de um volume
específico de sangue na unidade de tempo.
Clearance = Taxa de eliminação/C
• Taxa de eliminação por todas as vias, normalizada para a
concentração do fármaco (C) em um líquido biológico
• Existem diversos Clearance:
• Renal
• Hepático
• Pulmonar
CLEARANCE
MEIA VIDA
 MEIA VIDA
• A meia-vida (t½) é o tempo necessário para as concentrações
plasmáticas ou a quantidade de fármaco no corpo serem reduzidas
em 50%.

• Determina a posologia do medicamento

MEIA VIDA
TEMPO DE MEIA VIDA
FINALIZANDO