Farmacocinética I

Biotecnologia de Fármacos I
Prof. Dr. Lívio Figueirêdo
Prof. Dr. Vítor Aires
 Farmacocinética
● Cinética química é o ramo da química que
estuda a rapidez das reações químicas, bem
como os fatores que a influenciam. A rapidez,
ou velocidade, de uma reação química indica a
variação da quantidade de reagentes e
produtos com o passar do tempo
● Farmacocinética é a área da farmacologia que
estuda os processos cinéticos dos fármacos,
isto é, o movimento do fármaco pelo organismo
Farmacocinética
Relembrando…
A membrana plasmática
Relembrando…
Transporte através da membrana
Difusão através Difusão através Transportador
de lipídeos Canal aquoso

Extracelular

Membrana

Intracelular
Relembrando…
Transporte através da membrana
Farmacocinética
Absorção
Farmacocinética
Absorção
● É a transferência de um fármaco desde o seu
local de administração até a corrente
sanguínea
● A velocidade e a eficiência da absorção
dependem da via de administração que o
fármaco é aplicado

BIODISPONIBILIDADE
BIODISPONIBILIDADE DA DROGA
Farmacocinética
Absorção
● Fatores que influenciam na absorção
– Variabilidade individual
– Concentração da droga
– Fluxo sanguíneo local
– Área de superfície de absorção
– Formas farmacêuticas
– Solubilidade da preparação
– Propriedades físico-químicas (ác. ou base, pH, etc)
– Vias de administração
Farmacocinética
Absorção
Absorção

Depende

Grau de ionização
pH do meio e pKa do fármaco

pKa = pH no qual 50% das moléculas estão na forma ionizada

pH do meio e pKa do fármaco  define a absorção

Dissocia → ↑carga → ↑solubilidade em água

Interfere na lipossolubilidade
Farmacocinética
Absorção
Fatores que Influenciam: Formas farmacêuticas

Solução > suspensão > cápsula > comprimido > drágeas

Solubilidade da preparação também é importante

Farmacocinética
Absorção
Fatores que Influenciam: pH
Farmacocinética
Absorção
Fatores que Influenciam: Vias de Administração
● Via Oral
– Padrão de absorção variável: depende do fluxo
sanguíneo, da motilidade do TGI, da velocidade de
esvaziamento gástrico
– Efeito de 1ª passagem (fígado)
– Interações com alimentos
– Menor biodisponibilidade
– Mais conveniente e seguro
– Requer cooperação do paciente
Farmacocinética
Absorção
Fatores que Influenciam: Vias de Administração

● Via Oral
– A absorção é mais rápida quando o fármaco é
administrado em jejum com quantidade suficiente
de líquido (~ 250ml)
– Fármacos muito lipossolúveis quando ingeridos
com refeições gordurosas tem absorção
aumentada
Farmacocinética
Absorção
Fatores que Influenciam: Vias de Administração
● Subcutânea
– Absorção rápida de soluções aquosas
– Absorção lenta e sustentada de preparações de ação
prolongada
– Viável para algumas suspensões insolúveis e peletes
sólidos
– Inviável para grandes volumes e substâncias irritantes
– Inviável para soluções oleosas e substâncias
insolúveis
Farmacocinética
Absorção
Fatores que Influenciam: Vias de Administração

● Intramuscular
– Absorção rápida de soluções aquosas
– Absorção lenta e sustentada de preparações de
ação prolongada
– Viável para soluções oleosas e algumas
substâncias irritantes
– Volumes moderados
– Interfere em teste diagnóstico (creatina quinase -
CK)
Farmacocinética
Absorção
Fatores que Influenciam: Vias de Administração

● Por inalação
– Pouco utilizada para tratamentos sistêmicos
– Depende do TAMANHO da partícula
Farmacocinética
Absorção
Fatores que Influenciam: Vias de Administração
● Intravenoso ou endovenoso
– Não há absorção; efeito imediato
– Permite titulação de dosagem
– Requerida para proteínas de ↑peso molecular e
peptídeos
– Para grandes volumes e substâncias irritantes
– Inviável para soluções oleosas e substâncias insolúveis
– Maior risco de efeito adverso
– Administração lenta
Por hoje é só!