Farmacocinética II

Biotecnologia de Fármacos I
Prof. Dr. Lívio Figueirêdo
Prof. Dr. Vítor Aires
Farmacocinética
Distribuição
Farmacocinética
Distribuição
● Após a absorção, o fármaco precisa ser
distribuído para o corpo
● Esta distribuição é realizada pela corrente
sanguínea
● O fármaco pode ser distribuído “livre” ou
“complexado” a proteínas plasmáticas
Farmacocinética
Distribuição
Farmacocinética
Distribuição
● A extensão da distribuição depende:
– Permeabilidade através das barreiras teciduais
– Ligação dentro dos compartimentos
– Partição pelo pH
– Partição Óleo/Água
– Ligação às proteínas plasmática
– Irrigação dos tecidos
Farmacocinética
Distribuição
Ligação às proteínas plasmáticas
● Albumina e α1-glicoproteína
● Depende da concentração
do fármaco, da
concentração das proteínas
e da afinidade
● Afeta a biodisponibilidade
do fármaco
Farmacocinética
Distribuição
Irrigação dos tecidos

Órgão ou Tecidos Perfusão mL/min/100g

Fígado 80
Rins 400
Coração 60
Pulmões 1000
Cérebro 50
Músculo 2,5
Pele 2,4
Gorduras 3,0
Labaune, 2000
Farmacocinética
Distribuição
● Para passar do compartimento extracelular
para o compartimento transcelular, o
fármaco precisa atravessar a parede capilar

Natureza permeável da
membrana endotelial dos
capilares

Barreira Hematoencefálica
Farmacocinética
Distribuição
Volume de distribuição
● Volume de água no organismo
– PLASMA SANGUÍNEO ~ 3 L
– LÍQUIDO EXTRACELULAR ~ 12 L
– LÍQUIDO INTRACELULAR ~ 28 L

~ 40 L DE ÁGUA NO ORGANISMO
VOLUME REAL DE DISTRIBUIÇÃO
Farmacocinética
Distribuição
Volume de distribuição
● Volume de Distribuição Aparente (Vd)
– É o volume necessário para que a droga seja
distribuída homogeneamente entre o sangue e os
tecidos
– Calculado para adultos de 70kg
É EXPRESSO EM: LITROS EM RELAÇÃO AO
MASSA (Kg) CORPORAL
Farmacocinética
Distribuição
Volume de distribuição
● Volume de Distribuição Aparente (Vd)
– Vd alto: implica que a droga esta amplamente
localizada nos tecidos
– Vd baixo: implica que a droga esta amplamente
contida no espaço vascular
Farmacocinética
Distribuição
Volume de distribuição
Farmacocinética
Distribuição
Acúmulo nos tecidos
● Normalmente com substâncias muito
lipossolúveis
● Pode levar ao prolongamento da ação por
recirculação da droga ou retorno do efeito
após algum tempo
EFEITO “RESSACA” E “REBOTE”
Farmacocinética
Distribuição
Distribuição dos fármacos em diferentes compartimentos
corporais
Por hoje é só!