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UNIVERSIDADE FEDERAL DE SANTA

CATARINA CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE


DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS
FARMACÊUTICAS
Disciplina de Biofarmácia – CIF
5314 Profa. A Dra. Elenara
Lemos Senna
Aluna: Jéssica Piovesan de Oliveira
Matrícula: 14200259

Estudo dirigido: Cálculos de farmacocinética e biodisponibilidade (COLOCAR AS


UNIDADES)

1. Considerando uma cinética de primeira ordem, calcule a constante de velocidade de


eliminação de um fármaco que apresenta uma meia-vida de 1,7 horas.

T¹/² = 1,7 T¹/² = 0,693/K T¹/² = 0,693/1,7 = 0,408 horas-¹

2. Um paciente recebeu uma dose intravenosa de 10 mg de um fármaco. Uma amostra de


sangue foi retirada e continha 40 μg/100 mL. Calcule o volume aparente de distribuição
do fármaco.

C = M/V
C = 0,04 mg /100 mL
C = 4 x 10-4 mg/mL
Vd = D / Cp Vd = 10 mg / 4 x 10-4 mg/mL
Vd = 25L

3. Um paciente recebeu 12 mg de um fármaco por via intravenosa e amostras de sangue


foram retiradas e analisadas em intervalos de tempo específicos, resultando nos dados
abaixo. Determine (a) a constante de velocidade de eliminação, (b) concentração
plasmática inicial, (c) volume de distribuição, (d) a meia-vida de eliminação do fármaco.

A) 0,497 horas-¹

B) e² ⁴⁰³ = 11,05 mg/L

C)Vd = dose/cplasmática
Vd = 12/11,05 = 1,08
Vd = 1,1L

D)T¹/² = 0,693/K
T¹/² = 0,693/0,497
T¹/² = 1,39 horas-¹

4. O quadro abaixo exibe dados farmacocinéticos do pró-fármaco cloridrato de cefetamete


pivoxila obtidos a partir de diferentes vias e formulações. Calcule as biodisponibilidades
absoluta e relativa (solução e comprimido referência; comprimido genérico e referência)
das formulações.
Solução oral:
F = ASC sol. x dose IV / ASC IV x dose sol.
F = 53,68 x 250 / 30,64 x 500
F = 1,3420 / 15320
F = 0,8759 x 100 = 87,6%

Referência:
F = ASC ref. x dose IV / ASC IV x dose gen.
F = 50 x 250 / 30,64 x 500
F = 12,500 / 15,320
F = 0,8159 x 100 = 81,6%

Genérico:
F = ASC gen. x dose IV / ASC IV x dose gen.
F = 47 x 250 / 30,64 x 500
F = 0,7669 x 100 = 76,7%

Biodisponibilidade absoluta genérico:


F = ASC gen x dose IV / ASC IV * dose gen
F = 47 x 250 / 30,64 x 500
F = 0,767 x 100 = 76,7%

Biodisponibilidade relativa solução e comprimido de referência:


F = ASC sol x dose ref / ASC ref x dose so
F = 53,68 x 500 / 50 x 500
F = 1,0736 x 100 = 107,36%

Biodisponibilidade relativa comprimido genérico e referência:


F= ASC gen x dose ref / ASC ref * dose gen
F = 47 x 500 / 50 x 500
F = 0,94 x 100 = 94%

5. A quantidade total excretada na urina de um fármaco após administração de um


comprimido pela via oral na dose de 150 mg foi 93,6 mg. Após a administração de uma
cápsula oral de 100 mg, a quantidade total excretada foi de 70,5 mg. (A) Calcule a
biodisponibilidade relativa do comprimido em relação à cápsula. (B) Se a
biodisponibilidade absoluta da cápsula previamente determinada foi 0,78, calcule a
biodisponibilidade absoluta do comprimido.

A) F = Xu comp. x dose cap. / Xu cap. x dose comp.


F = 93,6 x 100 / 70,5 x 150
F = 0,885 x 100 = 88,5%

B) 0,885 x 0,78 = 0.69 x 100 = 69%


6. Um paciente hospitalar recebe Zantac (ranitidina) 50 mg a cada 8 horas, pela via IV
bolus. Este paciente deve receber alta e continuar tomando o medicamento, mas numa
forma farmacêutica líquida de uso oral cuja biodisponibilidade absoluta, previamente
determinada, é 50%. A forma farmacêutica é comercializada na concentração de 75
mg/5.0 mL e deve ser administrada duas vezes ao dia. Quantos mililitros da solução de
ranitidina oral devem ser administrados em cada dose?

50 mg/8h = 150 mg/dia


- biodisponibilidade de 50% = 300mg/dia

75 mg ------5 ml
300 mg------ X
x = 20mL = 10 mL por dose

7. Os seguintes dados abaixo foram obtidos após a administração oral de cloridrato de


fluoxetina 20 mg, fabricados por diferentes laboratórios. A partir desses dados
determine (a) a concentração plasmática no pico (Cmax) e o (b) o tempo para a
obtenção da concentração plasmática máxima (tmax), para ambos medicamentos, e (c)
a biodisponibilidade relativa de B em relação a A, usando o método trapezoidal para o
cálculo da área sob a curva.

a) Cmáx medicamento A = 3,2 ng / mL


Cmáx medicamento B = 2,9 ng / mL

b)Tmáx medicamento A = 3h
Tmáx medicamento B = 3h

c) ASC A (B+b)/2.h
Trapézio 1 = (0+1)/2.0,5 = 0,25
Trapézio 2 = (1+1,8)/2.0,5 = 0,70
Trapézio 3 = (1,8+3,0)/2.1 = 2,40
Trapézio 4 = (3+3,2)/2.1 = 3,10
Trapézio 5 = (3,2+2,9)/2.1 = 3,05
Trapézio 6 = (2,9+1,9)/2.2 = 4,80
Trapézio 7 = (1,9+1)/2.2 = 2,90
Trapézio 8 = (1+0,3)/2.2 = 1,30
Trapézio 9 = (0,3+0,1)/2.2 = 0,40
ASC A = somatório dos trapézios = 18,9

ASC B (B+b)/2.h
Trapézio 1 = (0+0,5)/2.0,5 = 0,125
Trapézio 2 = (0,5+1,5)/2.0,5 = 0,5
Trapézio 3 = (1,5+2,8)/2.1 = 2,15
Trapézio 4 = (2,8+2,9)/2.1 = 2,85
Trapézio 5 = (2,9+2,5)/2.1 = 2,7
Trapézio 6 = (2,5+1,5)/2.2 = 4
Trapézio 7 = (1,5+0,5)/2.2 = 2
Trapézio 8 = (0,5+0,1)/2.2 = 0,6
Trapézio 9 = (0,1+0,05)/2.2 = 0,15
ASC B = somatório dos trapézios = 15,07
Biodisponibilidade relativa = 15,07 / 18,9 = 0,797 = 79,73%
8. A biodisponibilidade absoluta de um comprimido de fenitoína de 100 mg é 85,9%.
Quantos mililitros da solução injetável 50 mg/mL são equivalentes ao comprimido?

50 mg ------1 mL
85,9 mg------ x
x =1,718mL

9. Se 5 mL de uma solução oral contendo 2 mg/mL produzem o mesmo perfil plasmático


que um comprimido de 15 mg que apresenta biodisponibilidade absoluta de 0,60, qual é
a biodisponibilidade absoluta da solução oral.

1 mL---- 2 mg
5 mL------ X
x = 10mg

15 mg ------100%
x------60%
x= 9mg

10 mg------ 100%
9mg---------z
x = 90% biodisponibilidade absoluta da solução

10. Um fármaco é 40% biodisponível pela via oral e 58% biodisponível pela via
transdérmica. Caso um paciente esteja tomando uma dose oral de 2,5 mg duas vezes ao
dia e for solicitado que troque pela pomada 0,5%, quantos gramas da pomada devem
ser administrados para prover a dose equivalente do fármaco.

2,5 mg/12h = 5 mg / dia

5 mg---- 100 %
x------40%
x=2mg

2 mg -------58%
x ------------100%
x = 3,44mg

3,45 mg------- 0,5%


x ---------100%
x =690 mg = 0,69g

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