FACULDADE DE FARMÁCIA - UNIVERSIDADE DE LISBOA

FARMACOCINÉTICA E BIOGALÉNICA
Exame final (1ª época) - 8 Janeiro 2013

NOME: ____________________________________________________________

QUESTÃO RESPOSTA CORRECTA

Nº Nº
Q.1
Q.2
Q.3
Q.4
Q.5
Q.6
Q.7
Q.8
Q.9
Q.10
Q.11
Q.12
Q.13
Q.14
Q.15
Q.16
Q.17
Q.18
Q.19
Q.20
 FACULDADE DE FARMÁCIA - UNIVERSIDADE DE LISBOA
FARMACOCINÉTICA E BIOGALÉNICA
Ano lectivo 2012-2013
Exame final (1ª época) - 8 Janeiro 2013

NOME:____________________________________________________________________

Instruções: Relativamente a cada questão apenas uma das opções se pode considerar certa. Assinale-a clara
e inequivocamente na folha de resposta.
(O EXAME TEM A DURAÇÃO DE 2 HORAS, SEM TOLERÂNCIA. CADA RESPOSTA CERTA VALE +5%; CADA RESPOSTA ERRADA VALE -1,25%)

1. A Farmacocinética
1) Estuda o efeito farmacológico, terapêutico ou tóxico, das diferentes substâncias activas.
2) Estuda os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME)
interpretando o significado das concentrações dos fármacos e seus metabolitos nos fluidos
biológicos em função do tempo.
3) Investiga o efeito do desenvolvimento farmacêutico na eficácia e segurança do
medicamento.
4) Baseia-se na relação directa entre a dose de fármaco administrada e o efeito
farmacodinâmico.

2. O equilíbrio in vitro de ligação do ácido acetilsalicílico à albumina pode ser descrito pela
equação do duplo-recíproco com os seguintes valores, y = 10 x + 0.5, com a concentração de
fármaco livre em g/L. A capacidade da albumina e a afinidade do ácido acetilsalicílico à mesma
são de:
1) 10; 0,5 L/g
2) 2; 0,05 L/g
3) 0,5; 10 g/L
4) 1; 0,25 L/g

3. A varfarina apresenta uma ligação média às proteínas plamáticas de 99% e um volume de

distribuição de 10L.
1) Devido à sua alta ligação às proteínas plasmáticas, efeitos tóxicos por deslocação do local de
ligação não são expectáveis.
2) Como a sua distribuição é extracelular, está mais ligada nos tecidos que no plasma.
3) Como é um ácido, deve ter uma ligação forte à α1-glicoproteína ácida.
4) Como a sua concentração plasmática é muito inferior à da albumina, a fracção livre é
basicamente constante.

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4. O anticorpo CGP51901 contra a IgE humana apresenta uma farmacodinâmica que pode ser
descrita pela equação:

%redução _ IgE = 0,00595 × C p(µg /L)CGP 51901

Sabendo que a cinética do CGP51901 pode ser descrita por um modelo monocompartimental
com uma t1/2 de eliminação de 6 dias e uma clearance de 0.46 L/dia, qual a % de redução de IgE
36h após a administração de uma dose de 60 mg de CGP51901 por bólus IV?
1) 75 %
2) 50 %
3) 25 %
4) 0%

5. A fracção metabolizada, fm
1) representa a massa de fármaco que sofre biotransformação.
2) representa a fracção metabolizada por unidade de tempo.
3) representa a fracção da dose biodisponível que sofre biotransformação
4) pode ser calculada por 1-EH.

6. Um antibiótico foi administrado por via oral numa dose de 500 mg. Sabendo que 300 mg do
fármaco sob a forma inalterada foram recuperados numa urina colhida durante 24 horas após
a administração, diga qual a fracção excretada sob a forma inalterada (fe) e qual o valor da
clearance metabólica:
(V= 10,5 L; t½ = 3 h; F= 0,90)

1) 0,667; 0,808 L/h

2) 0,600; 0,970 L/h
3) 0,667; 1,46 L/h
4) 0,600; 0,667 L/h

7. Qual a concentração plasmática de um fármaco 6 horas após a administração simultânea de

uma dose de carga de 20 mg por bólus IV e de uma perfusão IV a 4 mg/h (t1/2= 6 h; Vd= 10 L):

1) 2,73 mg/L
2) 1,73 mg/L
3) 3,23 mg/L
4) 7,32 mg/L

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 8. Se o tempo de perfusão tiver sido de 48 horas, qual a concentração plasmática 6 horas após o
fim da perfusão:

1) 2,73 mg/L
2) 1,73 mg/L
3) 3,23 mg/L
4) 7,32 mg/L

9. Se volumes iguais de fluido intestinal (pH= 5,4) e plasma (pH= 7,4) estiverem separados por
uma membrana epitelial, qual será a razão de concentrações (plasma/fluído intestinal) no caso
de um ácido e de uma base, em que ambos têm um valor de pKa= 6,4:

1) 10; 0,10
2) 0,10; 10
3) 1,1; 1
4) 1; 1,1

10. Após a administração oral de 500 mg do fármaco A, obtiveram-se os seguintes parâmetros

farmacocinéticos: ka = 1,00 h-1; ke = 0,200 h-1; V = 10 000 mL; t0 = 0 min.
Sabendo que o fármaco obedece ao modelo de um compartimento e que a sua
biodisponibilidade oral é de 95%, os valores de Cmax e tmax são, respectivamente:

1) 0,0318 mg/L ; 2,01 h

2) 33,4 µg/mL ; 2,10 h
3) 0,0334 mg/mL; 2,01 h
4) 31,8 µg/mL ; 2,01 h

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 11. Os perfis de níveis plasmáticos da figura foram obtidos após administração oral de uma dose
de 500 mg de duas formulações (A e B) do mesmo fármaco. Por análise das curvas:

Ln Concentração

tmax Tempo

1) Pode concluir-se que a cedência do fármaco a partir da formulação A tem início antes da
cedência do fármaco a partir da formulação B
2) Pode concluir-se que a constante de velocidade de absorção do fármaco é igual em ambas as
formulações
3) Pode concluir-se que a formulação A tem uma constante de velocidade de absorção inicial
maior do que a formulação B
4) Pode concluir-se que a constante de velocidade de eliminação é superior na formulação B do
que na formulação A, razão pela qual os valores da concentração plasmática ao longo do tempo
são inferiores aos da formulação A.

12. O clentiazem é um inibidor dos canais de cálcio indicado no tratamento da angina de peito e
hipertensão. Após administração IV (bólus) de uma dose de 20 mg obteve-se o perfil
plasmático representado na figura 1 ao qual se ajustou a equação abaixo representada:

C (µg / L) = 37,52 ⋅ e −2,70⋅t + 16,17 ⋅ e −0,0780⋅t

Os dados experimentais permitiram igualmente caracterizar o perfil do volume de distribuição
(figura 2).

60 Figura 1
Concentração clentiazem (µg/L)

50
Compartimento central
40
Compartimento periférico

30

20

10

0
0 10 20 30 40 50
Tempo (h)

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 Com base na informação disponível, o valor da clearance plasmática do clentiazem:
1) 152 L/h
2) 90,4 L/h
3) 372,5 L/h
4) Não pode ser calculado

13. Ainda com a informação contida no enunciado anterior, a quantidade de clentiazem presente
no compartimento central no equilíbrio de distribuição intercompartimental é
aproximadamente de:
1) 15,5 mg
2) 11,1 mg
3) 5,78 mg
4) 2,35 mg

14. O misoprostol é um análogo sintético da prostaglandina E1 com indicação no tratamento de

úlceras gástricas. De acordo com a literatura, após a administração oral de 200 µg na forma de
comprimidos em jejum, na presença de um antiácido ou com um pequeno almoço de elevado
teor calórico e lipídico, foram calculados os parâmetros farmacocinéticos apresentados na
tabela em baixo:

Condição Cmax (pg/mL) AUC0-inf (pgh/mL) Tmax (min)

Jejum 811 417 14
2+
Com antiácido de Mg 415 258 20
Com pequeno almoço 303 398 64

Com base na informação disponibilizada, qual o valor da biodisponibilidade relativa do

medicamento administrado com um pequeno almoço em relação à condição de jejum?
1) 0,954
2) 0,658
3) 0,374
4) 0,749

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15. Ainda com base no enunciado anterior, e sabendo-se que em administração crónica a eficácia
clínica do fármaco depende apenas da extensão da absorção, pode concluir-se relativamente à
possibilidade de interacção com o misoprostol:
1) Um pequeno almoço de elevado teor calórico e lipídico altera a eficácia do misoprostol
quando administrados em simultâneo porque origina Cmax e tmax muito diferentes.
2) Um pequeno almoço de elevado teor calórico e lipídico altera a eficácia do misoprostol
quando administrados em simultâneo e por isso deve ser aconselhado no RCM que o
medicamento não deverá ser administrado nesta condição.
3) A administração conjunta do misoprostol com um antiácido não altera a farmacocinética do
primeiro.
4) A administração conjunta do misoprostol com um antiácido diminui a eficácia do primeiro
e por isso deve ser desaconselhada no RCM a sua administração conjunta.

16. O flurbiprofeno é um anti-inflamatório não esteróide com indicação terapêutica na osteoartrite

e artrite reumatóide. O fármaco liga-se extensivamente à albumina (99%) e é eliminado em
99% por via hepática (metabolização), apresentando apenas quantidades vestigiais na forma
não modificada na urina. O tempo de semi-vida de eliminação é de 6 horas e a
biodisponibilidade oral da formulação disponível (comprimidos doseados a 50, 100, 150 e 200
mg) é de 80%. O volume distribuição tem o valor de 0,15 L/kg.
O fármaco foi prescrito a uma doente com 70 kg num regime de 150 mg três vezes ao dia. Qual
a concentração mínima em estado estacionário previsível nesta doente?
1) 24 µg/mL
2) 9,3 µg/mL
3) 19 µg/mL
4) 7,5 µg/mL

17. A mesma doente desenvolveu outro episódio de dores intensas osteoarticulares no ano
seguinte, tendo-lhe sido diagnosticada uma insuficiência hepática que reduziu a clearance
hepática do flurbiprofeno em cerca de 50%. Nestas condições, qual a dose a administrar 2 x dia
para manter uma concentração média no estado estacionário de 12,5 mg/L?
1) 200 mg
2) 150 mg
3) 100 mg
4) 50 mg

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18. A fluvoxamina é um inibidor selectivo da recaptação da serotonina com propriedades
antidepressivas.
A um doente foi inicialmente prescrito um regime de 100 mg do fármaco 2 x dia, tendo sido
obtida uma concentração plasmática média no estado estacionário de 20 µg/L, que
demonstrou ser insuficiente para controlar a depressão do doente. Foi-lhe então prescrito um
novo regime de 300 mg 2 x dia, tendo sido atingida uma concentração plasmática média no
estado estacionário de 500 µg/L. Atendendo às características não lineares da fluvoxamina,
qual o regime a prescrever para que seja obtida uma concentração média no estado
estacionário de 150 µg/L?
1) 250 mg/dia
2) 300 mg/dia
3) 250 mg a cada 12 horas
4) 200 mg a cada 12 horas

19. A tabela seguinte refere as quantidades de fármaco recolhidas na urina em diferentes

intervalos de tempo após a administração oral de 1 g de um antibiótico.

Limites dos Intervalos de excreção (h) Quantidade excretada no intervalo de tempo (mg)
0-3 19.1
3-6 16.8
6-9 15.1
9-12 8.80

Sabendo que a biodisponibilidade oral da formulação do antibiótico é 80% e que ke = 0,081 h-1,
a fracção excretada na urina é aproximadamente:

1) 24 %
2) 12 %
3) 7,2 %
4) 2,4 %

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20. Ao longo de um dia, um fármaco (t½=3,5h; V=100L) foi administrado ao mesmo doente, em
diferentes doses e formas de administração:
• às 9:00h 100 mg por bólus i.v.;
• às 11:00h iniciou uma perfusão i.v.com a duração de 2h e um velocidade de administração
de 20 mg/h;
• às 16:00h iniciou um regime p.o. com 1 comprimido de 75 mg (F=0,80) de 4 em 4 h.
De acordo com o princípio da sobreposição de doses, a concentração plasmática previsível às
22:00h é de:

1) 407 µg/L
2) 587 µg/L
3) 719 µg/L
4) 993 µg/L

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