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Introdução à Farmacocinética
Ano lectivo 2014/15
Exercícios
a. 2,9 L/h
b. 24 ml/min
c. 0,21 L/h
d. 36 ml/min
2. Após administração de um fármaco por bólus i.v., as concentrações plasmáticas observadas foram
158, 126, 100, 79 e 63,0 mg/mL às 1, 2, 3, 4 e 5 horas, respectivamente. Estes dados indicam que:
1
c. O volume de distribuição aparente depende do tempo de latência
5. O tempo de latência
ln C a0 − ln C e0
b. É dado pela equação: t 0 = para ke < ka
ke − ka
6. Sabendo que as concentrações séricas normais após administração oral única de 100 mg de
atenolol são representadas por
(
C = 1,6 * e−0,157 (t −t 0 ) − e−1,15(t −t 0 ) )
a. 2,0 h
b. 3,0 h
c. 1,5 h
d. 3,5 h
7. Após a administração de uma dose IV (10 mg/kg) de pralidoxima a um doente (70 kg), colheram-se
amostras plasmáticas que permitiram construir o seguinte gráfico:
2
Qual a equação que melhor descreve a cinética da pralidoxima:
a. C = 25,5µg / mL * e −0,513t
b. C = 31,1µg / mL * e −0,513t
c. C = 5,60µg / mL * e −0,3786t + 25,5µg / mL * e −0,513t
d. C = 25,5µg / mL * e −3,786t + 5,60µg / mL * e −0,513t
3
10. Relativamente ao volume de distribuição:
a. O volume de distribuição aparente no estado estacionário é calculado quando a velocidade
de transferência do fármaco do compartimento central para o periférico é igual à velocidade
de transferência do fármaco do compartimento periférico para o central
b. O volume de distribuição aparente no estado estacionário é calculado quando a quantidade de
fármaco transferido do compartimento central para o periférico é a mesma que é transferida
do compartimento periférico para o central
c. O volume de distribuição aparente no estado estacionário é referido ao compartimento
periférico
d. O volume de distribuição aparente no estado estacionário não depende das microconstantes
k12 e k21
-1
12. Quando ke=0,2 h e V=32 L, a velocidade de perfusão requerida para manter uma concentração de
12 mg/L é:
a. 1331 mg/h
b. 76.8 mg/h
c. 6.4 mg/L
d. 1920 mg/h
13. Uma perfusão foi administrada durante 2 h a uma velocidade de 100mg/h. Foram colhidas duas
amostras de sangue 2 h e 8 h após o termo da perfusão, sendo determinadas as respectivas
concentrações plasmáticas que foram de 7.6 mg/L e 2.4 mg/L. O valor da constante de eliminação
do fármaco neste doente é:
-1
a. 0.867 h
-1
b. 0.254 h
-1
c. 0.192 h
-1
d. 0.595 h
4
14. Considere uma perfusão de velocidade k0 que origina uma concentração em estado estacionário
Css= 15 mg/L. Se duplicarmos K0:
a. Atinge-se mais rapidamente o novo estado estacionário
b. O novo estado estacionário é metade do inicialmente considerado
c. Ao fim de uma semi-vida atinge-se uma concentração em estado estacionário igual a 30 mg/L.
d. Ao fim de uma semi-vida atinge-se uma concentração de 15 mg/L.
15. Diga se a dapsona (base; pka=1,0) tem grande dificuldade em atravessar as membranas biológicas no
intestino delgado (pH=6)? Qual o seu grau de ionização?
a. Não; ionizada
b. Sim; ionizada
c. Não; não-ionizada
d. Sim; não ionizada
16. Após a administração de um fármaco por via extracelular, o qual exibe uma cinética de absorção de 1º
ordem e uma distribuição e eliminação monoexponencial, diga como as alterações abaixo assinaladas
afectam os valores de Cmax, tmax e AUC .
Alterações: Clp: aumentada; Vd: inalterado; F, Dose e ka: inalteradas.
5
19. Observa-se cinética de ordem zero na absorção
a. Sempre no caso de uma formulação de libertação prolongada
b. Se a permeabilidade for limitante de aborção
c. Se o pH for alto no caso de um ácido fraco
d. Se a solubilidade for limitante da absorção
21. As equações gerais seguintes traduzem alguns dos modelos compartimentais que estudou:
ko 1 - e -ke .t
#1 C=
Cl
-γ t δt
#2 C = A (e -e )
SFD δ-γ
A= ×
V δ
22. A fracção de um fármaco eliminado em cada seis horas é constante e de valor 0,480. Pode então
afirmar-se que:
a. O processo de eliminação não é de primeira ordem
b. A fracção restante ao fim de 12 horas é 38,3%
c. O tempo de semi-vida de eliminação é de 1,44 horas
d. 90% do fármaco é eliminado ao fim de 4,8 horas
6
23. Após a administração IV de 200 mg de um fármaco que segue um processo de eliminação de 1ª
ordem e obedece a um modelo mono-compartimental, o valor da concentração plasmática inicial
foi de 6,94 µg/mL. Sabendo que a clearance total do fármaco é de 110 mL/min e que 40% do
fármaco é eliminado por metabolização:
a. Ao fim de 6 horas 74,7% da dose foi eliminada
b. Ao fim de 3,32 horas, 90% do fármaco foi eliminado
c. A semi-vida de eliminação é de 33,0 h
d. O volume de distribuição é de 57,6 L
Propriedade ou A B
característica
t1/2 (h) 2 10
25. O fármaco X foi administrado (1mg/kg) por bólus i.v. a dois grupos de doentes. Com base nos dados
da figura, que representa as concentrações plasmáticas médias verificadas nos dois grupos, pode-se
concluir que:
ln C
Grupo 1
Grupo 2
tempo
7
a. a semi-vida de eliminação e a clearance são iguais nos dois grupos
b. o volume de distribuição do grupo 2 é menor que o do grupo 1 e a clearance plasmática é igual
nos dois grupos.
c. semi-vida de eliminação é igual nos dois grupos e a clearance é maior no grupo 2
d. O grupo 2 é constituido por insuficientes renais
26. Park et al. estudaram a farmacocinética da amrinona após administração de um bólus i.v. de 75 mg
em 14 voluntários adultos saudáveis. A cinética do fármaco obedece ao modelo aberto de 2
compartimentos e a equação que melhor a descreve é:
8
28. No modelo aberto de 2 compartimentos:
a. O volume do compartimento central, V1, é aproximadamente o volume intravascular.
b. O volume do compartimento central, V1, representa o volume que o fármaco ocupa antes de
ocorrer qualquer distribuição.
D
c. Várea = pode ser calculado de forma independente do modelo.
β.AUC
d. O volume de distribuição aparente é uma característica farmacocinética do fármaco que se
mantém constante ao longo do tempo.
29. Os dados de concentração plasmática representados no gráfico em µmol/L, foram obtidos durante
e após uma perfusão i.v. de 1 hora com aciclovir (225,21g/Mole) na dose de 2,5 mg/kg num doente
com 70 kg de peso corporal. A clearance plasmática do fármaco neste doente é ca.:
CT =20 µmol/L
10 µmol/L
5 µmol/L
a. 19,4 mL/H
b. 4,37 L/h
c. 38,9 L/h
d. 323 mL/min
30. Ainda no caso da administração de aciclovir da questão anterior, a fracção do estado estacionário
ao fim de 30 min de perfusão (Fss 0,5h) e no final da perfusão (Fss 1,0h) foi de:
a. 0,50 e 0,75
b. 0,25 e 0,50
c. 0,29 e 0, 50
d. 0,29 e 0,75
9
31. Assinale a afirmação correcta:
a. O tempo necessário para atingir o estado estacionário depende da velocidade da perfusão
(massa/tempo).
b. Todos os fármacos com a mesma clearance atingem a mesma concentração em estado
estacionário se forem administrados à mesma velocidade.
c. Fármacos com a mesma clearance atingem sempre a concentração em estado estacionário ao
fim do mesmo intervalo de tempo.
d. A massa de fármaco no organismo no estado estacionário (Mss=ko/ke) não pode ser a mesma
quando fármacos com diferentes clearances são perfundidos à mesma velocidade.
32. Após a administração de um fármaco por via extravascular, o qual exibe uma cinética de absorção
de 1º ordem e uma distribuição e eliminação monoexponencial , diga em que sentido a mudança na
cinética da absorção abaixo assinalada, afecta os valores de Cmax, tmax e AUC.
33. Considere um fármaco acídico com pKa= 5,3. Diga em que sentido varia a sua fracção ionizada (fi) e
a razão de concentrações totais (R) entre o estômago e o plasma (pH= 7,4), quando o pH do
estômago aumenta de 1,2 para 4,2.
a. fi = aumenta; R = aumenta
b. fi = diminui; R = aumenta
c. fi = diminui; R = diminui
d. fi = aumenta; R = diminui
10
35. Após a administração por diferentes vias de um fármaco em solução, obtiveram-se os seguintes
dados:
37. Comprimidos produzidos por fabricantes distintos podem ser considerados bioequivalentes se:
a. Tiverem uma composição qualitativa e quantitativa idêntica
b. Tiverem a mesma composição qualitativa e quantitativa em substância activa e estiverem em
conformidade com as especificações da farmacopeia
c. Se originarem curvas de concentração plasmática vs tempo sobreponíveis, tendo em conta o
erro experimental
d. Se a sua dissolução in vitro for sobreponível
11
38. Após a administração de uma dose oral de 500 mg de um fármaco, o modelo compartimental é
traduzido pela equação seguinte:
(
C (mg / L ) = 75 e −0,370.t − e −1,20.t )
Neste caso:
1000
C plasmática
100
10
1
0 1 2 3 4 5 6
tempo (h)
a. O fármaco é eliminado por cinética de ordem zero com uma semi-vida de 2 horas.
b. O fármaco é eliminado por cinética de 1ª ordem com uma semi-vida de 3 horas.
c. O fármaco atinge 90% do equilíbrio no seu volume de distribuição ao fim de 3,32 semi-vidas.
d. 25% da dose mantem-se no organismo 4 horas após a administração.
12
41. Uma amostra de plasma colhida 2 horas após a administração de um bolus i.v., tem uma
concentração de 22,7 mg/L. Assumindo o modelo de 1 compartimento e que a semi-vida do
fármaco neste doente é de 5 h, a concentração plasmática esperada às 12 h é:
a. 6,45 mg/L
b. 4,28 mg/L
c. 5,68 mg/L
d. 3,54 mg/L
42. A principal diferença entre os fármacos cuja cinética segue os modelos de 1 e 2 compartimentos é:
43. Na perfusão i.v., o tempo necessário para atingir o estado estacionário depende:
13
44. Após a administração de um fármaco por perfusão i.v. constante (20 mg/h), apenas ao fim de 28 h
se atingiu 90% da concentração desejada em estado estacionário. A dose de carga apropriada para
atingir a concentração no estado estacionário em apenas 0,5 h, usando a mesma via de
administração, seria:
a. 497 mg
b. 248 mg
c. 1120 mg
d. Perigosa para o doente, por originar uma Cmax acima dos valores terapêuticos.
45. Um fármaco foi administrado por perfusão durante 2 h a uma velocidade de 100mg/h. Foram
colhidas duas amostras de sangue 2 h e 8 h após o termo da perfusão, sendo determinadas as
respectivas concentrações plasmáticas que foram de 7,6 mg/L e 2,4 mg/L.
-1
a. A constante de velocidade de eliminação ke = 0,866h
b. A concentração plasmática no final da perfusão CT=16,4 mg/L
c. A concentração plasmática prevista às 12 h é de 1,64 mg/L.
d. A concentração plasmática prevista às 12 h é de 0,496 mg/L.
46. A administração de uma dose de carga é apropriada quando se pretende obter um efeito mais
imediato:
a. De um fármaco administrado com uma velocidade de perfusão baixa
b. De um fármaco com o qual se pretende uma elevada Css.
c. De um fármaco com um tempo de semi-vida elevado.
d. De um fármaco com um tempo de semi-vida baixo.
14
47. Após uma dose oral de 300 mg de cetoconazole, a equação que melhor descreve a variação das
concentrações plasmáticas (mg/L) versus tempo (h) é a seguinte:
48. No caso de uma dose única extravascular de um fármaco cuja farmacocinética pode ser descrita por
um modelo monocompartimental, de que forma é que as seguintes alterações de cinética afectam
∞
o valor de AUC0 para a mesma dose?
∞
a. AUC0 aumenta.
∞
b. AUC0 diminui.
∞
c. AUC0 mantem-se inalterada
d. Não é possível prever o efeito destas alterações no valor da extensão da absorção.
49. A administração p.o. de 500 mg de amoxicilina origina uma área sob a curva Ainf =23,6 mg.h/L. A
mesma dose por via i.v. resultou numa concentração de 1,50 mg/L ao fim de 4 h. Sabendo que a
semi-vida de eliminação é t1/2 = 1,23 h
a. O volume de distribuição é de V = 48 L
b. A biodisponibilidade é de F = 0,80
c. A clearance é Cl = 329 mL/min
d. No caso da administração i.v., a fracção da dose eliminada às 4 h é 0,70.
15
50. A equação que traduz o tempo de latência (t0) de um fármaco com semi-vida de eliminação de 5 h
administrado por via oral é:
lnC 0a − lnC 0e
t0 = = 1,0 h
1,15
-1
a. O valor de ka é de 1,01 h
b. O valor de tmax é de 176 min.
c. O valor de tmax é de 1,94 h
d. Não é possível calcular tmax nem ka
51. Em geral, a absorção oral no estômago de um fármaco acídico com pka=4,5 pode ser aumentada se
administrarmos o fármaco
a. Com um antiácido.
b. Com água mineral com um pH=7,5.
c. Com sumo de laranja.
d. Em nenhuma das situações.
52. Quando a permeabilidade de uma membrana envolvida num processo de absorção é baixa
16
54. Dois produtos são bioequivalentes:
b. Se após a administração da mesma dose a AUC dos dois produtos for idêntica.
55. Um fármaco foi administrado a um grupo de voluntários sob duas formas farmacêuticas diferentes,
de acordo com o delineamento de ensaio cruzado completo.
d. O efeito de 1ª passagem é maior nas cápsulas do que nos comprimidos, uma vez que uma dose
superior origina uma AUC menor.
17
56. Considere os dados da tabela referentes à administração de duas formulações de fenitoína e calcule
qual o valor da biodisponibilidade dos supositórios (t1/2 = 22h).
Tempo (h): 0 1 2 4 8 24 48 72
Supositórios
0 3 3.2 3.5 3.6 4.1 3.2 1.6 232
(D= 400 mg)
Solução intra-venosa
5.6 5.4 5.2 4.9 3.9 2.2 0.88 0.42 140
(D= 200 mg)
a. 0,795
b. 0,878
c. 0,787
d. 0,922
a) Efeito terapêutico
a) 10%
b) 25%
c) 75%
d) 50%
18
59. O volume de distribuição da ceftriaxona seria de (70 kg)
a) 16,6 L
b) 0,25 L/kg
c) 14,0 L
d) 0,1 L/kg
60. Uma taxa de perfusão de 150 mg/h de amoxicilina origina uma concentração no estado
estacionário de 20 mg/L. Pretendendo uma concentração terapêutica de 12 mg/L no estado
estacionário, a velocidade de perfusão deve ser
a) 90 mg/h
b) 60 mg/h
c) 50 mg/h
d) 100 mg/h
61. Sabendo que o volume de distribuição da amoxicilina é de 20 L, quanto tempo é necessário para
se atingir 90 % do estado estacionário?
a) 6,14 h
b) 3,07 h
c) 1,85 h
d) 3,70 h
b) a semi-vida é curta
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63. O balanço de massa entre a quantidade de fármaco eliminado e a ainda presente no sangue serve
para relacionar
a) aumenta
b) diminui
-1 -1
Antidepressivo Dose (mg/kg) AUC0-24 (mghL ) AUC24-∞ (mghL )
a) 0.663
b) 0.859
c) 0.696
d) 0.506
20
66. Após a administração oral de 500 mg de um fármaco (V=14L) obteve-se uma curva de C (mg/L) vs.
t (h) descrita pela seguinte equação:
-0,130 . t -1,50 . t
C= 29,2 (e –e )
a) 0,747
b) 0,757
c) 0,570
d) 0,595
a) 30,3 ml/min
b) 1,28 L/h
c) 21,3 ml/min
d) 1,82 L/h
21
69. Considerando os dados da tabela, assinale a afirmação correcta
200 90 20 40
70. Dos diferentes volumes de distribuição que estudou no caso do modelo de 2 compartimentos, o
volume aparente de distribuição Vss
c) é o único que se aplica na fase log-linear terminal, onde se verifica o equilíbrio de distribuição
d) permite calcular mais correctamente a clearance do fármaco através da equação Cl= ke .Vss
ln C0
0 t’ t
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assinale a afirmação correcta:
a) A distribuição ocorre entre os valores de tempo 0 a t’; a eliminação do fármaco ocorre entre os
valores de tempo de t’ a ∞
dose
ka
k1
1 2
Central k2 Periférico
k10 ou ke
ELIMINAÇÃO
- α. t - β. t
a) pela equação C = A.e + B.e
- α. t - β. t - ka . t
b) pela equação do tipo C = X.e + Y.e - Z.e
c) por uma equação tri-exponencial cujas constantes de velocidade são k12, k21 e k10 (ou ke)
d) Por uma equação bi- exponencial passando a mono- exponencial quando se atinge o equilíbrio
de distribuição, se assumirmos que a distribuição é muito mais rápida do que a eliminação
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73. A constante de velocidade de eliminação é
74. No intervalo de 2 horas a concentração de um fármaco passou de 53.6 para 41.7 mg/L. A sua
semi-vida de eliminação após atingido o equilíbrio de distribuição é
a) 8,28 h
b) 0,560 h
c) 5,52 h
d) 2,76 h
75. Qual dos seguintes mecanismos de transporte ocorre através das “tight junctions” do epitélio
intestinal, mediante um gradiente de concentrações
24
77. Qual dos 4 fármacos (A, B, C e D) apresenta menor permeabilidade no local de absorção?
Velocidade de A
transporte B
C
D
a) Fármaco A
b) Fármaco B
c) Fármaco C
d) Fármaco D
78. Se pH – pKa = -1 , que percentagem de uma base fraca está sob a forma não ionizada?
a) 9.09%
b) 50%
c) 99.1%
d) 24,0%
-1 -1
Antiepiléptico Dose (mg/kg) AUC0-24 (mghL ) AUC24-∞ (mghL )
a) 0,507 ; 0,663
b) 0,859 ; 0,507
c) 0,696 ; 0,859
d) 0,507 ; 0,337
25
80. Um doente internado no hospital está estável com uma dose diária de 0.175 mg de digoxina
administrada por via IV. Que dose diária (em mg) será necessário administrar ao doente por via
oral, sabendo que a biodisponibilidade oral da digoxina é de 0.70.
a) 0,250
b) 0,279
c) 0,875
d) 1,67
81. Considere a administração de um fármaco por perfusão IV (k0= 100 mg/h, V= 34 L e t1/2= 7,02 h).
Simultaneamente com o início da perfusão, foi administrada por bólus IV uma dose de carga de
1500 mg. Assumindo que o fármaco se comporta de acordo com o modelo de 1 compartimento,
82. Considere um fármaco que foi administrado por perfusão IV (D=120 mg) durante 30 minutos. As
concentrações plasmáticas medidas 0,5 h após o início da perfusão e 8 h após o final da perfusão
foram, respectivamente, de 5,47 e 2,85 mg/L. Assumindo uma distribuição instantânea e uma
eliminação de 1ª ordem do fármaco, podemos afirmar que:
a) A clearance do fármaco é de 1,86 L/h
b) No final da perfusão a fracção do estado estacionário atingida é de 40%
c) A concentração plasmática decorridos 15 minutos de administração é 2,77 mg/L.
d) A elevada semi-vida do fármaco torna pouco aconselhável a sua administração por perfusão IV.
26
84. Após a administração por bólus iv de uma dose de 75 mg de um fármaco, obteve-se a seguinte
equação do modelo:
-1,63.t -0,206.t
C (µg/mL) = 10,9. e + 8,39.e
85. A vinblastina é um fármaco antitumoral com baixa biodisponibilidade oral, em parte devida à
acção de transportadores de efluxo a nível intestinal. Qual das seguintes estratégias corresponde
a uma tentativa de aumentar a sua biodisponibilidade oral:
a) Para aplicar o método de Wagner-Nelson pode considerar-se que a absorção está completa
ao fim de aproximadamente 1,2 horas.
b) Pelo método de Wagner-Nelson, consegue-se estimar adequadamente o valor da
biodisponibilidade oral dos comprimidos a partir da equação
M∞ / V
F=
Dose
c) Pelo método de Wagner-Nelson consegue-se estimar pelo gráfico que M∞ V é igual a Cmax
27
87. Após a administração de um comprimido de 40 mg de omeprazole na condição de jejum a um
voluntário saudável, obteve-se o seguinte perfil farmacocinético ao longo do tempo, sendo
definido pela equação
-0.345*t -1.86*t
C(t)= 2598*(e –e )
10000
1000
Concentração (ng/mL)
100
10
1
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17
Tempo (h)
88. Após administração i.v. de 200 mg de diltiazem, a área sob a curva até às 12 h (AUC0-12h) foi de
3,21 mg.h/L. Sabendo que a semi-vida é de 4 h, o volume de distribuição é
a) 360 L
b) 315 L
c) 158 L
d) 180 L
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89. Com um volume de distribuição de 3,1 L/kg, a semi-vida de distribuição média do diltiazem no
organismo de um humano de 70 kg é:
(utilize VT = 39 L; Q/ VT = 0,071 ml/min/ml)
-1
a) 0,025 min
b) 0,776 h
-1
c) 0,025 h
d) 0,893 h
29
93) A fracção livre nos tecidos (fT)para a eritromicina com um volume de distribuição de 50L e que se
encontra ligada a 72% às proteínas do plasma é:
a) 0,232
b) 0,335
c) 23,2
d) 0,0715
FD 1
C max = para as formulações orais de libertação prolongada.
V 1 − e − keτ
95) Num regime posológico com um intervalo de administração igual ao tempo de semi-vida de
eliminação do fármaco ( ε = τ / t ½ = 1):
a) O tempo para atingir a concentração no estado estacionário depende do intervalo de
administração.
b) A fracção restante no final do intervalo de administração é sempre 50% .
c) A dose de carga deverá ser metade da dose de manutenção.
96) Com um regime posológico de 100 mg de 6 em 6 horas, para atingir 90% da concentração no
estado estacionário (t1/2 = 3 h) será necessário:
a) Com este regime posológico não se atinge o estado estacionário.
b) Administrar pelo menos 2 doses.
c) Administrar pelo menos 1 dose.
d) Não é possível calcular.
30
97) Um fármaco é administrado em bólus IV rápido repetido de seis em seis horas. Os parâmetros
farmacocinéticos do fármaco são: V = 75 L; Cl = 8,66 L/h; D = 250 mg
Pretendendo manter as concentrações plasmáticas no estado estacionário ≥ 4 mg/L, o regime
posológico indicado
∞
a) Não é adequado, porque C min < 4 mg/L
b) é adequado.
∞
c) Não é adequado, porque C min é igual à concentração inicial da primeira administração.
∞ ∞
d) é adequado, uma vez que C max = 2C min
98) A penicilina tem uma clearance total (Cl total) de 15 mL/min. Quando a concentração plasmática
(C) é de 2 mg/L, a sua velocidade de eliminação é
a) 7,5 µg/min
b) 30 µg/h
c) 30 mg/h
d) 1,8 mg/h
D=100mg ka C ; V = 100L
km
Cmet ; Vmet
Foral=0,90
ku ku met
U= 60 mg U met= 30 mg
31
aplicável a um fármaco que é eliminado por excreção renal e metabolismo hepático de 1ª ordem em
que:
C – concentração plasmática do fármaco inalterado
101) Ainda para o mesmo fármaco da pergunta anterior, a clearance hepática e clearance renal
são, respectivamente:
a) 14 e 7 L/h
b) 7 e 14 mL/min
c) 117 e 233 mL/min
d) 21 e 14 L/h
32
102) É provável que a diurese forçada aumente significativamente a clearance renal de um
fármaco
a) que seja polar e lentamente eliminado do organismo
b) para o qual grande parte da quantidade filtrada e segregada seja reabsorvida e fe seja > 0,50.
c) Que seja neutro, polar e tenha uma fracção excretada na urina superior a 0,90.
d) Que não seja segregado e para o qual a razão da sua clearance para a clearance da creatinina
seja igual a 1.
103. Após administração por via I.V., os fármacos distribuem-se mais rapidamente
a) Na pele, rins e cérebro
b) No fígado, rins e cérebro
c) No fígado, cérebro e pele
d) Nos rins, fígado e tecido adiposo
104. Qual das seguintes características está mais provavelmente associada a um elevado volume
de distribuição
a) Capacidade para penetrar através da barreira hemato-encefálica
b) Extensa ligação às proteínas plasmáticas
c) Distribuição na água total do organismo
d) Extensa ligação aos constituintes dos tecidos
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107. A semi-vida de um fármaco eliminado por cinética de 1ª ordem será maior em indivíduos com
a) Maior volume de distribuição ou maior clearance
b) Maior volume de distribuição ou menor clearance
c) Menor volume de distribuição ou maior clearance
d) Menor volume de distribuição ou menor clearance
108. A ciprofloxacina (fe=0,4) tem uma clearance plasmática de 500 ml/min (caudal plasmático
renal Qr = 667 ml/min) e um volume de distribuição V=210 L. Este fármaco
a) tem uma razão de extracção renal Er = 0,30
b) seguramente é reabsorvido no túbulo renal.
c) tem uma semi-vida t1/2= 9.0 h
d) tem uma clearance extra-renal de 12 L/h
109. A penicilina tem uma clearance total de 0,9 L/ h. Quando a sua concentração no plasma é 2
µg/mL ou 10 µg/mL, a velocidade de eliminação do fármaco
a) é, respectivamente, 1,8 µg/h e 9 µg/h
b) é invariável quando a cinética de eliminação é de 1ª ordem
c) é, respectivamente, 30 µg/mL e 150 µg/mL.
d) é invariável no caso de se aplicar o modelo de 1 compartimento.
110. No caso de dois fármacos com igual valor de clearance plasmática e administrados na mesma
dose, o tempo necessário para a sua eliminação do organismo (fracção eliminada >99%)
a) é maior para o fármaco que tiver menor volume de distribuição.
b) é maior para o fármaco que tiver a menor semi-vida de eliminação.
c) é igual para os dois fármacos (6,64 h)
d) é maior para o fármaco que tiver a maior AUC, se o volume de distribuição for igual.
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112. Com uma semi-vida de 99 horas e administração diária, o fenobarbital
a) tem uma flutuação acentuada
b) tem uma acumulação baixa
c) atinge rapidamente o estado estacionário
d) deve em princípio ser administrado com uma dose de carga
113. Qual a dose de manutenção aconselhável para a moxifloxacina em regime de 1 vez por dia
(t1/2 =12 h; V =220 L; F = 0,9; C*max =3,1 mg/L; C*min = 0,3 mg/L)
a) 406
b) 452
c) 400
d) 500
114. No caso do regime anterior para a moxifloxacina, após ter sido atingido o estado
estacionário,
a) A flutuação é 4
b) A acumulação é 1,5
c) A concentração máxima é 3,0 mg/L
d) A concentração mínima é 0,75 mg/L
115. No caso de um doente medicado com 0,5 mg de digoxina por dia (margem terapêutica: 0,9 –
∞
2 ng/mL; Foral = 0,6 ; V = 500 L), cuja monitorização terapêutica indica um valor de C min= 1,8
ng/ml, deve-se:
a) aguardar 24 h e reduzir a dose para metade
b) aguardar 48 h e recomeçar a administração com uma dose ajustada
c) manter a dose diária mas dividi-la em 3 administrações diárias.
d) manter a dose e aumentar o intervalo de administração.
116. Se a fracção de ofloxacina (Vd= 3,2 l/kg) ligada no plasma for de 0,9, a fracção ligada nos
tecidos é aproximadamente de
a) 0.0145
b) 0.986
c) 0.130
d) 0.870
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117. Assinale a afirmação verdadeira.
a) Concentrações em estado estacionário podem obter-se mais rapidamente se a dose duplicar.
b) Concentrações em estado estacionário podem obter-se mais rapidamente se o fármaco for
administrado com mais frequência.
c) A concentração em estado estacionário é independente do volume de distribuição do fármaco.
d) Concentrações em estado estacionário podem obter-se mais rapidamente se a constante de
velocidade de eliminação aumentar.
118. Se o pH de uma urina variar de 4,3 para 7,3, a reabsorção de um ácido com pka= 5,0
a) Aumenta
b) Diminui
c) Permanece inalterada
d) Depende apenas do caudal da urina
119. Considerando a administração repetida de um fármaco por bólus iv, que obedece ao modelo
de 1 compartimento em que o intervalo de administração é igual ao tempo de semi-vida de
eliminação:
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um tratamento com o fármaco num regime terapêutico de 500 mg em cada 12 horas, a
concentração máxima prevista para a 4ª administração é de:
a) 23,2 mg/L
b) 29,1 mg/L
c) 15,6 mg/L
d) 19,6 mg/L
a) 20,0 mg/L
b) 26,4 mg/L
c) 25,1 mg/L
d) 16,9 mg/L
123. Quando um fármaco é eliminado por um processo cinético de 1ª ordem, a sua velocidade de
eliminação
Csangue
<1)
Cplasma
a) o seu volume de distribuição é elevado visto que dificilmente sai do espaço intravascular.
b) a sua clearance plasmática é superior à sua clearance sanguínea.
c) a sua clearance plasmática é inferior à sua clearance sanguínea.
d) é indiferente falar em clearance plasmática ou sanguínea pois o volume de plasma está contido
no volume de sangue.
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125. Considere os dois fármacos referidos na tabela:
a) a clearance renal das duas bases fracas pode ser significativamente aumentada se o pH da
urina for mais baixo.
b) a clearance renal das duas bases fracas pode ser significativamente aumentada se o pH da
urina for mais elevado.
c) a clearance renal da gentamicina é insensível ao pH urinário enquanto que a clearance renal
do midazolam pode ser significativamente aumentada acidificando a urina.
d) a clearance renal do midazolam é insensível ao pH urinário enquanto que a clearance renal da
gentamicina pode ser significativamente aumentada acidificando a urina.
126. Foi administrado a um doente com 75 kg, um antibiótico para o tratamento de uma infecção
respiratória. Tendo em atenção os dados da tabela, diga qual o regime mais adequado para o
doente em causa.
* * V Cl
Cmin Cmax
F S Cápsulas
(µg/mL) (µg/mL) (L/kg) (L/h)
a) 300 mg; 12 h
b) 200 mg; 24 h
c) 300 mg; 24 h
d) 100mg; 8 h
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127. Uma dose de 500 mg de tetraciclina foi administrada a um doente por bolus i.v., três vezes
por dia. Sabendo que o volume de distribuição é de 60 L e a semi-vida de eliminação é de 12
horas, diga qual a Cmax prevista em estado estacionário.
a) 16,7 mg/L
b) 22,5 mg/L
c) 11,8 mg/L
d) 8,30 mg/L
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c) que o volume definido em relação à concentração livre no plasma é de 26,6 L.
d) a fracção de fármaco que se encontra no plasma é de pelo menos 0,005.
133. A ciclofosfamida está 20% ligada no plasma e tem um volume de distribuição de 48 L. A sua
fracção ligada nos tecidos é de
a) 0,363
b) 0,307
c) 0,678
d) 0,693
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