Exercícios para praticar

1. Um pró-fármaco está disponível em 4 formas farmacêuticas para administração

intravenosa, sublingual, oral (em
solução) e subcutânea (veículo
oleoso). A relação entre concentração
plasmática e tempo para cada uma
delas está representada no gráfico ao
lado.

1.1. Indique qual das curvas melhor

representa cada via de administração e
justifique com base nas características
do sítio de absorção.

A:
B:
C:
D:

1.2. Qual das vias abaixo seria mais indicada para administração deste composto e
obtenção de efeito sistêmico mais rápido?
A. oftálmica
B. transdérmica
C. oral
D. intradérmica
E. intramuscular com veículo oleoso
F. intramsucular com veículo aquoso

1.3. Sabendo que o metabólito de NTX é eliminado pela urina, o processo de filtração
glomerular contribuirá para sua excreção desde que:
A. o metabólito tenha baixa afinidade a proteínas plasmáticas
B. o metabólito tenha massa molecular inferior à 500 g/mol
C. o metabólito tenha afinidade por transportadores de efluxo nos túbulos
D. o metabólito não seja ionizado
E. todas as alternativas estão incorretas

2. Indique se as seguintes afirmações são verdadeiras ou falsas e justifique as falsas:.

2.1. A aspirina (pKa = 3,5) está predominantemente (mais de 90%) na sua forma
lipossolúvel e protonada a pH = 3,5.

2.2. O fármaco básico prometazina (pKa = 9,1) encontra-se em maior proporção na forma
ionizada em pH 8,4 do que em pH 2.

3. ____________________________ é um exemplo de transporte especializado que

pode promover a absorção do fármaco após administração oral:
A. Co-transporte de cefalosporina e H+ por PepT1
B. Co-transporte de H+ e verapamil pela glicoproteína P
C. Transporte de paclitaxel pela glicoproteína P
D. Transporte renal de quinina por OAT
E. A e D estão corretas
F. B e C estão corretas

4. O esquema abaixo representa uma reação metabolização de um fármaco.

4.1. Qual fase o esquema representa?

4.2. Qual grupo de enzimas é responsável por esse tipo de reação?
4.3. Dê exemplo de 2 sítios no organismo onde reações de metabolização podem
ocorrer.

5. Assinale verdadeiro (V) ou falso (F) e justifique as afirmativas falsas, quando for o
caso. Afirmativas falsas sem justificativa não serão consideradas.
( ) A lipofilicidade e grau de ionização de um metabólito influenciam largamente sua
filtração glomerular.
( ) As isoformas CYP3A4 e CYP3A5 são responsáveis pela metabolização de cerca de
50% dos fármacos disponíveis na terapêutica.
( ) A eliminação pré-sistêmica pode ocorrer durante a absorção oral de um fármaco
devido à expressão de diversas enzimas do CYP450 nas células do epitélio intestinal.
( ) Apenas a fração livre do fármaco presente na corrente circulatória é capaz de se
difundir para os tecidos, por isso é necessário conhecer seu grau de afinidade a proteínas
plasmáticas para predizer interações medicamentosas.

6. Depuração (ou clearance) pode ser definida como:

A. Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco caia pela metade
B. Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco caia para 10% da
concentração inicial
C. Volume de sangue do qual o fármaco é removido por unidade de tempo
D. Velocidade e extensão da absorção sistêmica
E. Tempo necessário para obtenção da concentração plasmática máxima

7. Discuta o conceito de bioequivalência.

8. Sobre a excreção de fármacos, discuta as questões abaixo.
a) Quais as principais rotas de excreção de fármacos?
b) Discuta os fatores que interferem na filtração glomerular de um fármaco.
c) O que determina se um fármaco que está no filtrado glomerular será reabsorvido?

Gabarito simplificado: as respostas aqui mostradas são abreviadas. As respostas dos

alunos devem considerar os pontos aqui descritos.

1.1 A: IV; B: sublingual; C: oral: D: sucutânea, 1.2-F; 1.3-A

2.1- F (50% de ionização e forma protonada é menos lipofílica); 2.2-F (contrário)
3. A
4.1-fase I (oxidação), família CYP450, fígado (mais comun), epitéio GI
5. F, V, V, V
6-C