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P1- Farmacologia 150

Farmacocinética - BERNADETE
1- Uma paciente utiliza um medicamento por via oral na dose 80 mg conseguindo uma
biodisponibilidade de 60%. Caso a mesma medicação precise ser usada por via intravenosa,
qual deve ser a dose aplicada?(0,5) (é necessário apresentar cálculos)

a) 16
b) 24
c) 48
d) 52
e) 80

2- A posologia medicamentosa deve ser corretamente planejada para evitar efeitos


adversos de toxicidade. A grande maioria dos medicamentos é metabolizado no fígado, por
enzimas hepáticas, gerando produtos inativos:(0,5)

I- A metabolização hepática pode resultar na inativação ou ativação de fármacos, os


chamados pró-fármacos.
II- A metabolização hepática pode ser dividida em duas etapas, uma de alteração funcional
e outra de agregação.
III- A reação de Fase-II é responsável por inativar compostos que mesmo após a primeira
fase, ainda apresentam caráter tóxico ao organismo.
IV- A reação de Fase-II consegue inativar metabólitos de fármacos adicionando ou
removendo grupos orgânicos funcionais à molécula original.
V- A principal via de inibição de fármacos na Fase-I envolve o citocromo responsável pela
reação de monoxigenase.

a) I,II,III e IV estão corretas.


b) I, II, III e V estão corretas
c) Todas estão corretas
d) II, III e V estão corretas
e) I, II, IV e V estão corretas
3- A etapa farmacocinética da excreção é responsável por diminuir as concentrações
plasmáticas de fármaco. Sobre esta, todas estão corretas, EXCETO:(0,5)
a) O fluxo sanguíneo renal é diretamente proporcional à excreção do fármaco neste
órgão.
b) Durante o Clearance Renal, podem ocorrer alterações na excreção de fármaco por
processos de secreção ou reabsorção.
c) Um fármaco que se encontra mais em sua forma não ionizada, pode ter sua
excreção menor que a taxa de filtração do rim.
d) A fração de ejeção de um fármaco(E) expressa a quantidade de fármaco que é
excretada pelo processo de clearance. Se o valor de E é 1, significa que o fármaco
não sofre excreção nesse órgão.
e) Um fármaco com um valor de E igual a 0,3 sofre excreção de 70% de sua
concentração inicial ao adentrar na circulação do órgão e 30% dele continuam na
circulação sanguínea.

4- Um estudo sobre a administração de fármacos foi realizado com uma amostra


considerável de pacientes. Um fármaco foi administrado por via oral, e nenhum paciente
apresenta debilidade na via escolhida. Qual parâmetro farmacocinético explica a diferença
nas concentrações plasmáticas do fármaco, e porque?(0,5)
Farmacodinâmica- Nathalia e Odair

5) O Timolol, um fármaco que atua em receptores adrenérgico, mesmo ligado a todos os


receptores de um determinado tecido, apresenta resposta subótima. Sendo assim, podemos
classificar o timolol é um exemplo de:(0,5)

a) Agonista inverso
b) Agonista pleno
c) Agonista parcial
d) Antagonista pleno
e) Antagonista não competitivo

6)Testes farmacológicos foram realizados e plotados em um gráfico. Assinale a correta:(0,5)

i- O fármaco A é um agonista total, pois consegue atingir


uma eficácia máxima de resposta do tecido mesmo sem
ocupar todos os receptores.
ii- O fármaco A tem maior afinidade pelos receptores que o
fármaco C.
iii- Em B há um antagonista não competitivo, e a resposta
pode ser aumentada com o aumento da concentração de
fármaco.
iv- A potência farmacológica de A é maior que a de C pois
o EC50 de A é maior que o de EC50 de C.
v- Em B, há uma ação de agonismo inverso, o que
diminuiu a Resposta do fármaco.
vi- O fármaco C exemplifica a ação de um antagonista
competitivo, pois é necessário uma concentração maior do
fármaco para que os receptores sejam ativados, tendo
assim, uma potência menor que A.
vii- B é um exemplo de agonismo inverso, pois a ligação
do fármaco ao receptor reduz o nível de resposta por
ativação de mecanismos distintos.

a) I, II e III estão corretas.


b) I, II e VI estão corretas.
c) II, IV e VII estão corretas.
d) II, V e VII estão corretas.
e) IV, V e VI estão corretas.

7) Os agonistas e antagonistas farmacológicos podem ser classificados de diferentes


formas de acordo com o mecanismo de ação no corpo. Sendo assim, é um exemplo de
antagonismo fisiológico no corpo humano:(0,5)

a) Antibióticos que agregam-se à rifampicina, inativando-a, e impedindo sua atuação


contraceptiva.
b) Omeprazol que inibe a secreção gástrica de ácidos, e a Histamina que estimula a
ação das bombas de cátions nas células parietais do estômago.
c) A terbutalina e a adrenalina, que atuam em receptores adrenérgicos causando
broncodilatação.
d) A adrenalina, causando aumento da frequência cardíaca, e o propranolol, que
impede sua ação, causando bradicardia.
e) O fenobarbital, que diminui a expressão hepática de enzimas CYP3A4 resultando
num aumento do efeito de seu farmacológico.
8) Sobre os Receptores farmacológicos, assinale a alternativa INCORRETA:(0,5)
a) A eficácia de um fármaco refere-se ao grau máximo de resposta tecidual do
fármaco.
b) O uso prolongado de fármacos agonistas pode provocar efeito de taquifilaxia.
c) O uso de antagonistas farmacológicos aumenta a expressão de receptores.
d) Um antagonista alostérico diminui a eficácia de um fármaco mesmo sem reduzir sua
afinidade.
e) Fármacos antagonistas são aqueles que têm afinidade elevada mas não apresentam
atividade intrínseca.

9) Quando um fármaco consegue realizar seu efeito mesmo sem estar ligado a todos os
receptores, diz-se que há o fenômeno dos receptores de reserva, que pode ser
caracterizado por:(0,5)

a) Ação do fármaco causando um efeito maior que a capacidade 100% do tecido.


b) Uma EC50 menor que o Kd.
c) Uma atividade intrínseca basal do receptor mesmo em seu estado inativado.
d) Presença de receptores em vesículas que podem ser expostas.
e) Uma afinidade maior do fármaco pelos receptores em seu estado ativo.

10) Sobre os receptores farmacológicos, analise as afirmativas:(0,5)

i- Os receptores farmacológicos podem ser canais de íons, proteínas que ativam cascatas
intracelulares ou enzimas.
ii- Os receptores de fármacos podem estar expostos na membrana, ou internamente à
célula.
iii-Os receptores metabotrópicos aumentam os níveis de segundos mensageiros
intracelulares, como o DAG, AMPc, IP3 e Cálcio.
iv- A proteína Gq é um importante receptor farmacológico que aumenta os níveis de AMPc
intracelular.
v- Receptores nucleares podem estar no citoplasma da célula, mas agem no núcleo
comandando a expressão de proteínas.

a) i, ii, iii,iv e v estão corretas.


b) i, iii, e v estão corretas.
c) ii e iv estão incorretas.
d) i, ii, iii e v estão corretas.
e) todas incorretas.
Segunda Parte da Prova: Bloqueadores Neuromusculares e Farmacologia Adrenérgica

Bloqueadores Neuromusculares - Michelle

1) Um profissional de saúde precisa estar preparado para emergências que ocorram


durante sua atividade. Um paciente precisando realizar uma intubação orotraqueal, precisa
utilizar um bloqueador neuromuscular não despolarizante e de início de ação rápido. Qual
deve escolher? (0,5)

a) Succinilcolina
b) Pancurônio
c) Rocurônio
d) Cisatracúrio
e) Tubocurarina

2) O conhecimento dos bloqueadores neuromusculares é imprescindível para que evitam-se


situações adversas consequência de seu uso. Um paciente que sofreu um trauma e
encontra-se paraplégico precisa realizar uma cirurgia com uso de um bloqueador
neuromuscular. Qual fármaco deve ser evitado, e porque? (0,25)

a) Tubocurarina, pela dificuldade de excreção do fármaco.


b) Succinilcolina, pela expressão de muitos receptores extrajuncionais.
c) Rocurônio, pela mutação de canais de Cálcio.
d) Succinilcolina, por conta de hipertermia maligna.
e) Succinilcolina, pela presença expressão de canais mutantes de rianodina.

3) MSL, 22 anos, precisa realizar uma cirurgia intra abdominal de urgência. O anestesista
aplica um anestésico local, um anestésico central e o bloqueador neuromuscular
Pancurônio em concentrações terapêuticas. Ao realizar o teste da eficácia dos fármacos, é
percebido que o paciente apresenta rápida recuperação da ação do fármaco, tento reflexos
após pouco tempo da aplicação do fármaco. O anestesista aumenta a dose do
medicamento, e mesmo assim o paciente ainda mostra-se responsivo aos reflexos. Essa
situação pode ser explicada por: (0,5)

a) Expressão anormal de canais de cálcio RyR.


b) Alergia ao fármaco utilizado.
c) Mutação das colinesterases plasmáticas.
d) Polimorfismo enzimático.
e) Taquifilaxia ao medicamento.

4) Em um paciente com insuficiência hepática, a escolha do bloqueador neuromuscular


adequado deve priorizar: (0,25)
a) Succinilcolina
b) Rocurônio
c) Tubocurarina
d) Cisatracúrio
e) Pancurônio
Farmacologia Adrenérgica - Glória

5) Deve ser prescrito um fármaco para paciente com bexiga síndrome da bexiga hiperativa.
O paciente apresenta Alzheimer. Levando em consideração os parâmetros
farmacocinéticos, qual fármaco poderia ser utilizado? (0,5)
a) Tróspio
b) Darifenacina
c) Tansulosina
d) Solifenacina
e) Silodosina
6) Paciente dá entrada na UPA com sinais de intoxicação por cocaína. Qual dos sintomas é
esperado? (0,5)

a) Sialorréia
b) Bradicardia
c) Cicloplegia
d) Hipertensão
e) Miose

7) Paciente feminina, 60 anos, após radioterapia queixa-se de constantes irritações oculares


e sensação de boca seca, principalmente à noite. Qual medicamento deve ser prescrito
para amenizar os sintomas? (0,5)

a) Pilocarpina
b) Atropina
c) Dexametasona
d) Cevimelina
e) Solifenacina

8) Paciente dá entrada em pronto socorro com claros sinais de intoxicação por o que diz ser
“uma nova droga”, utilizada por via parenteral. O paciente apresenta-se com taquicardia,
hipertensão arterial, delírio e intenso estado de agitação. Qual foi, provavelmente, a droga
utilizada?(0,25)

a) Nicotina
b) Adrenalina
c) Escopolamina
d) Muscarina
e) Neostigmina

9) Para o tratamento de incontinência urinária, uma das classes de fármacos utilizadas para
o tratamento são aqueles que aumentam as concentrações de acetilcolina. Explique porque
é utilizada neostigmina e não fisostigmina para o tratamento nessa situação? (0,25)
10) Paciente feminina, 56 anos, em consulta médica, quando questionada, diz fazer uso de
medicamento para controlar a pressão sanguínea, mas não sabe qual o medicamento. A fim
de descobrir qual o fármaco, o médico pergunta se ela sente algum desconforto quando o
utiliza e a paciente diz que sente tontura. Qual é, provavelmente, o fármaco
desconhecido?(0,25)

a) Nebivolol
b) Esmolol
c) Carvedilol
d) Propranolol
e) Clonidina

11) Paciente masculo faz uso de fármaco para controlar a pressão arterial. Como efeito
colateral, relata hipotensão ortostática. Qual o fármaco utilizado? (0,25)

a) Propranolol
b) Labetalol
c) Prazosina
d) Timolol
e) Esmolol

12) Sobre a farmacologia adrenergica, analise: (0,5)

I- Brimonidina e Carteolol são fármacos que reduzem a pressão intraocular.


II- Receptores B3 e B2 estimulam a lipólise.
III- Isoprenalina é um forte agonista Beta seletivo
IV- Drogas como a anfetamina têm ação indireta no estímulo adrenérgico
V- Timolol e Nadolol apresentam potência maior que o propranolol, são agonistas de
receptores B1 e B2.

a) I, II, III, IV e V corretas


b) I, II, e III corretas
c) apenas II e V incorretas
d) Apenas V incorreta
e) Todas as alternativas incorretas

13) J.A.S. 30 anos, branco, atendido com overdose de anfetamina. O exame físico
mostrou um quadro de hipertensão arterial e arritmia cardíaca. Neste caso, qual dos
fármacos abaixo é mais viável para tratar os sintomas cardiovasculares da overdose
por anfetamina? (0,25)

a) Atropina
b) Labetalol
c) Prazosina
d) Oxprenolol
e) Propranolol

14) Para a reversão de bradicardia , qual medicamento deve ser utilizado para que se evitem
efeitos colaterais? (0,25)

a) Atropina
b) Neostigmina
c) Adrenalina
d) Acetilcolina
e) Efedrina
f) Nenhuma das alternativas

15) O Carvedilol é um importante fármaco utilizado em portadores de doenças cardíacas


como forma de tratamento pois é capaz de reduzir o quadro de hipertensão e prevenir
complicações agudas. O nebivolol é um fármaco da mesma classe, que tem ação
semelhante. Diferencie o mecanismo de ação do Carvedilol e Nebivolol: (0,25)
Gabarito:

Farmacocinética (2,0)
1) cálculo = 54, resposta = 52 porquê 54 é aproximadamente 52, ou porque ocorre
metabolismo pulmonar na administração intravenosa. A biodisponibilidade é
aproximadamente 100%, mas não chega a ser 100% sempre.
2) B
3) E
4) Biodisponibilidade, devido ao polimorfismo genético

Farmacodinâmica (3,0)
5) C
6) B
7) B
8) B
9) B
10) D
Bloqueadores Neuromusculares (1,5)

1) C
2) B
3) D
4) D

Farmacologia Adrenérgica (3,75)

5) A
6) D
7) D
8) C
9) Fisostigmina tem amina quaternária, e por isso consegue agir no SNC causando
efeitos colaterais evitáveis. A neostigmina tem amina quaternária, não age no SNC,
por isso é preferível.
10) D
11) B
12) A
13) B
14) A
15) Ambos agem bloqueando B2, diminuindo o ino e cronotropismo, reduzindo a pressão
arterial. Os dois também têm efeitos hipotensores por vasodilatação, porém por
mecanismos diferentes: O carvedilol é antagonista Alfa 1, e o Nebivolol estimula a
síntese de óxido nítrico.

Referências: o que Arlen lembrou da prova

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