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FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA MOLECULAR E TOXICOLOGIA

ESTUDO DIRIGIDO

EXCREÇÃO DE XENOBIÓTICOS

PARA FIXAÇÃO DE CONTEÚDO

1) Cite as principais vias de excreção.

2) Quais são os três processos responsáveis pela eliminação renal dos fármacos?

3) Como o fluxo urinário influencia a reabsorção tubular?

4) Como a excreção de xenobióticos é influenciada pelo pH urinário?

5) A saliva pode ser utilizada como uma matriz biológica alternativa para a monitoração
terapêutica de um fármaco? Explique.

6) Por que a administração de fármacos para gestantes e lactantes deve ser realizada
com cautela?

7) A alcalinização ou acidificação da urina pode ser um recurso utilizado para o


tratamento de intoxicações medicamentosas? Justifique.

8) Qual a diferença entre cinética de ordem zero e cinética de primeira ordem? Qual
delas é a mais comum em casos clínicos?

9) Em que situação se aplica a dose de ataque? O que é a dose de manutenção?

PARA REFLETIR

10) Sobre as características físico-químicas dos fármacos, assinale a alternativa correta:


a) A acidificação da urina pode aumentar a excreção de fármacos com caráter ácido.
b) Em meio ácido, fármacos alcalinos estão na sua forma ionizada, mais polares,
portanto, com mais facilidade para serem excretados.
c) Pode-se acidificar a urina para aumentar a excreção de fármacos básicos,
promovendo a formação da forma molecular.
d) A eliminação de fármacos ácidos ocorre em meio básico, pois altos valores de pH
promovem forma não iônica, apolar, desses fármacos.
11) Sobre as vias de excreção, assinale V para verdadeiro e F para falso.
( ) Algumas substâncias podem ser transferidas da circulação sanguínea para a saliva por
diversos mecanismos, como, por exemplo, difusão passiva, transporte ativo e ultrafiltração.
( ) Substâncias excretadas pelo suor não provocam reações alérgicas locais no indivíduo.
( ) A concentração de substâncias no suor depende da transpiração do indivíduo e da região
que a amostra foi coletada.
( ) A concentração de compostos ácidos no leite é menor que a concentração desses
compostos no plasma.

12) Os ductos biliares são responsáveis por transportar a bile produzida no fígado para a
vesícula biliar onde será armazenada e, posteriormente, para o intestino. A colangite
é uma inflamação que afeta esses ductos, podendo dificultar a passagem da bile,
causando, devido ao seu acúmulo, problemas de digestão e outras complicações.
Considerando o seu conhecimento sobre excreção de fármacos responda:
a) Qual via de excreção de fármacos poderá ser afetada?
b) Essa inflamação pode afetar a reabsorção de alguns fármacos? Explique.

13) Considerando o modelo monocompartimental, observe o gráfico a seguir e responda


com base na farmacocinética clínica:

A) Qual foi a via de administração do fármaco?


B) Qual a meia vida do fármaco em horas?
C) Durante todo o período, prevalecem mecanismos de absorção ou de eliminação?

14) Assinale ¨A¨ para eventos que fazem com que a meia vida de um fármaco aumente, e ¨D¨
Para eventos que a fazem diminuir.
( ) Indução enzimática
( ) Insuficiência cardíaca
( ) Insuficiência renal
( ) Inibição enzimática
( ) Menor ligação a proteínas plasmáticas
( ) Aumento do fluxo sanguíneo hepático
15) Um paciente adulto de 80Kg chegou ao Hospital São Paulo no meio de uma crise
convulsiva. O médico que o atendeu optou por aplicar fenobarbital de forma intravenosa para
interromper a crise.

a) Qual a dose de ataque (mg/kg) necessária para que se atinja uma concentração
plasmática de 30 mg/L, considerando que o volume de distribuição desse fármaco é
de 0,8 L/Kg?

b) Quantos mg desse fármaco devem ser administrados no paciente?

16) Após receber alta, o mesmo paciente, que já havia tido crises convulsivas no passado,
começou a fazer uso crônico de fenobarbital. Considerando que a biodisponibilidade oral do
fármaco é de 85% e o clearance é 0,003 L/h/kg:

a) Qual a dose de manutenção (mg/kg) necessária para que se atinja uma concentração
plasmática de 30 mg/L e administração de um comprimido 2x/dia?

b) Qual deverá ser a dose aproximada do comprimido que esse paciente (80 kg) deverá
tomar?

Referências Bibliográficas

NELSON, E. et al. Phenobarbital Pharmacokinetics and Bioavailability in Adults. The Journal


of Clinical Pharmacology, v. 22, n. 2–3, p. 141–148, 1982.

https://biolider.com.br/wp-content/uploads/2021/01/F_FENOBARBITAL.pdf

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