UNIVERSIDADE DE SÃO PAULO

INSTITUTO DE CIÊNCIAS BIOMÉDICAS

FARMACOLOGIA

LISTA DE EXERCÍCIOS FARMACOCINÉTICA

1. Com relação aos processos de absorção, assinale verdadeiro (V) ou falso (F):

( ) A eliminação pré-sistêmica devido à atividade de enzimas do CYP450 pode reduzir

a biodisponibilidade oral de fármacos
( ) Fármacos com alta afinidade a proteínas plasmáticas apresentam geralmente
elevado volume de distribuição aparente.
( ) A acidificação da urina (de pH=6 para pH=4) aumenta a excreção de um composto
ácido (pKa=4) devido à formação preponderante de espécies não-ionizadas do
composto.
( ) As enzimas o CYP450 são responsáveis por catalisar reações de metabolização de
fase 2 hepáticas.
( ) As reações de conjugação de compostos com o ácido glucurônico representam
um tipo de reação de metabolização de fase I

2. O Metabolismo de primeira passagem ou metabolismo pré-sistêmico é um fenômeno do

metabolismo no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida no corpo
antes de atingir a circulação sistêmica. Qual é o principal órgão responsável por esse
fenômeno?

a) Estômago.
b) Pulmões.
c) Fígado.
d) Rim.
e) Pâncreas.

3. A via de administração que NÃO evita o metabolismo hepático de primeira passagem é

a via:

a) Oral
b) Transdérmica.
c) Pulmonar
d) Intravenosa.
e) Nasal.
 4. Albumina é a proteína plasmática mais abundante e responsável por complexação aos
fármacos. Considerando isso, assinale a alternativa incorreta.

a) Os fármacos podem ter grau variável de afinidade pelas proteínas plasmáticas.

Como exemplo, o Naproxeno possui alta afinidade enquanto o Minoxidil possui
baixa afinidade.
b) O processo de complexação entre o fármaco e as proteínas plasmáticas é
reversível e saturável.
c) Os fármacos altamente ligados às proteínas plasmáticas possuem um maior
volume de distribuição.
d) A complexação às proteínas plasmáticas tende a reduzir a disponibilidade de um
fármaco para difusão ou transporte no órgão alvo, uma vez que ,apenas a forma
livre é capaz de difundir-se através das membranas.
e) O uso de dois fármacos ao mesmo tempo em que ambos se ligam altamente às
proteínas plasmáticas pode gerar competição e assim interações medicamentos.

5. Considerando a curva de concentração plasmática em função do tempo de acordo

com a via de administração e forma farmacêutica utilizada, assinale a resposta incorreta.

a) A parte ascendente da curva representa, predominantemente a absorção (fase

absortiva) do fármaco e a parte descendente, predominantemente a eliminação
(fase de eliminação).
 b) A via de administração intravenosa não possui a fase absortiva, logo, sua
biodisponibilidade é 100%, atingindo a Cmax (concentração plasmática
máxima) no momento da injeção.
c) A curva resultante da administração intramuscular apresenta tmáx menor que a
via subcutânea quando comparada a administração do fármaco em um mesmo
veículo. Isso pode ser explicado pelo tecido muscular possuir maior fluxo
sanguíneo que o tecido subcutâneo.
d) O maior tmáx observado após admnistração oral se deve a muitos fatores,
incluindo o maior número de barreiras para a absorção comparado a outras vias.
e) O perfil das vias intramuscular e subcutânea não se alteram independente do
veículo utilizado (oleosos ou suspensão).

6. Considere o fámaco Z, sujeito ao metabolismo de primeira passagem, que apresenta alta

taxa de complexação a proteínas plasmáticas (> 90%) e logP=4.0. Em pacientes com
insuficiência hepática, o que se espera de seu volume de distribuição aparente (Vd)?

A. Aumento de Vd devido à redução na metabolização

B. Redução de Vd devido à redução da síntese de albumina
C. Redução de Vd devido à redução na fração livre do fármaco
D. Aumento de Vd devido à indução da metabolização
E. Vd deverá permanecer inalterado

7. Um pró-fármaco está disponível em 4 formas farmacêuticas para administração intravenosa,

sublingual, oral (em solução) e subcutânea
(veículo oleoso). A relação entre concentração
plasmática e tempo para cada uma delas está
representada no gráfico ao lado. Indique qual
das curvas melhor representa cada via de
administração e justifique com base nas
características do sítio de absorção.

A:
B:
C:
D:

8. Qual das vias abaixo seria mais indicada para administração de um fármaco e obtenção de
efeito sistêmico mais rápido?
A. oftálmica
B. transdérmica
C. oral
D. intradérmica
E. intramuscular com veículo oleoso
F. intramsucular com veículo aquoso

9. Sobre a excreção de fármacos, discuta as questões abaixo.

a) Quais as principais rotas de excreção de fármacos?
b) Discuta os fatores que interferem na filtração glomerular de um fármaco.
c) O que determina se um fármaco que está no filtrado glomerular será reabsorvido?

10. Depuração (ou clearance) pode ser definida como:

A. Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco caia pela metade
B. Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco caia para 10% da
concentração inicial
C. Volume de sangue do qual o fármaco é removido por unidade de tempo
D. Velocidade e extensão da absorção sistêmica
E. Tempo necessário para obtenção da concentração plasmática máxima

Gabarito:

1- V-F-F-F
2. c
3. A
4. c
5. e
6. a
7. A-intravenosa, b-sublibngual, C, oral, D, subc oleoso
8. F
9. consultar material didático
10. C