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Questões Farmacocinética

Patologia II (Universidade Estadual de Roraima)

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Baixado por CYNTHIA DE OLIVEIRA RAMOS SILVA (cynthia.silva@sou.ucpel.edu.br)
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QUESTÕES FARMACOCINÉTICA

BLOCO 1: ABSORÇÃO, BIODISPONIBILIDADE E VIAS DE ADMINISTRAÇAO DOS FÁRMACOS

1) Quais os componentes da farmacocinética?

R= absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção.
2) Quais as características do fármaco que preveem seu transporte e sua disponibilidade
nos locais de ação?
R= peso molecular e conformação estrutural; grau de ionização; lipossolubilidade
relativa dos compostos ionizados e não ionizados, que se ligam às proteínas séricas e
teciduais.
3) Qual a barreira comum à distribuição do fármaco?
R= Membrana plasmática
4) As proteínas incrustadas na membrana plasmática podem ter que funções?
R= Podem funcionar como “âncoras” estruturais, receptores, canais iônicos ou
transportadores para a transdução dos sinais elétricos ou químicos, atuando como
alvos seletivos para a ação dos fármacos.
5) Já que a água consegue passar pela membrana, por que os fármacos não entram com a
água?
R= Pois os fármacos são grandes e polares demais para conseguirem passar.
6) Como o fármaco atravessa a membrana?
R= em sua forma livre
7) O que são os complexos fármaco-proteínas?
R= É a associação dos fármacos com proteínas séricas que constituem um reservatório
inativo, que pode influenciar os efeitos terapêuticos e adversos.
8) Qual o único fator que limita o transporte paracelular?
R= o fluxo sanguíneo
9) Esse tipo de transferência (paracelular) é importante para que função?
R= Filtração glomerular dos rins.
10) Em quais tecidos essa difusão capilar (transferência paracelular) é limitada? Por que?
R= Devido a junções intercelulares “estreitas”, os capilares do SNC e de vários tecidos
epiteliais
11) O fluxo da água pode levar consigo pequenas substâncias hidrossolúveis, mas a
transferência de fluxos volumosos junto com a água é limitada. Qual o fator que limita
essa transferência?
R= o peso molecular do soluto, não é possível a passagem com mais de 100-200 Da.
12) Quais os mecanismos utilizados pelos fármacos para atravessarem a membrana?
R= Mecanismos passivos ou por mecanismos envolvendo a participação ativa dos
componentes da membrana.
13) Como ocorre o transporte passivo?
R= A molécula do fármaco penetra na membrana seguindo o gradiente de
concentração.
14) O que é coeficiente de partição hidrolipídica e qual a relação desse coeficiente com o
transporte passivo?
R= A transferência é diretamente proporcional à amplitude do gradiente de
concentração através da membrana, ao coeficiente de partição hidrolipídica do
fármaco e à área da membrana exposta ao fármaco. Quanto maior for o coeficiente de
partição, maior será a concentração do fármaco na membrana e mais rápida a sua
difusão.

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15) Quanto ao pH, os fármacos são comumente...

R= ácidos e bases fracas
16) Dentre as substâncias em estado ionizado ou não ionizado, qual possui maior facilidade
de atravessar a membrana?
R= Em sua conformação não ionizada, pois ela é mais lipossolúvel.
17) A distribuição transmembrana de um eletrólito fraco é determinada por qual fatores?
R= Pelo pKa e pelo gradiente de pH através da membrana.
18) O que significa pKa?
R= é o pH no qual a metade do fármaco (ácido ou base fraca) está em sua forma
ionizada.
19) Explique a influência do pH na dinâmica de absorção do fármaco.

Em um meio ácido, por possuir um índice de íons H maior, o sentido da reação é

deslocado para a esquerda, propiciando a formação de mais composto não ionizado,
facilitando a passagem da substância para o lado mais básico, neste local ele não
consegue mais voltar, pois pelo meio ser básico a reação se desloca para os compostos
ionizados.
Em um composto com caráter básico, ocorre o contrário.

20) Que compostos podem alterar o pKa?

R= Estruturas de ressonância e grupos removedores de elétrons.
21) Explique porque a urina alcalina facilita a excreção de ácidos fracos e a urina ácida
favorece a excreção de fármacos básicos.
R=
22) Em que consiste a difusão facilitada no âmbito farmacológico?
R= É um tipo de transporte passivo, mediado por um carreador, pois ajuda
macromoléculas maiores e polares a atravessarem a membrana a favor do gradiente

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de concentração. Esses mecanismos podem ser altamente seletivos para uma estrutura
de conformação específica do fármaco, estão envolvidos no transporte dos compostos
endógenos, que de outras formas teriam taxas muito baixas de transporte por difusão
passiva. Em outros casos, esses mecanismos funcionam como exportadores, gerando
uma barreira para evitar o acúmulo intracelular de substâncias potencialmente tóxicas.
Podem mediar a captação ou expulsão dos fármacos.
23) Explique o esquema abaixo.
R=

3. Após isso, ocorre a absorção 2. A primeira fase é a

biofarmacêutica que é a
liberação do fármaco na forma
farmacêutica  liberação do
princípio ativo

1. A primeira coisa que ocorre

é a administração do fármaco

24) Qual o conceito de Absorção no âmbito da farmacocinética?

R= Absorção é a transferência do fármaco do seu local de administração para o
compartimento central e a amplitude em que isso ocorre.

25) O que é Biodisponibilidade?

R= É a porcentagem da dose que chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico
a partir do qual o fármaco chegou ao seu local de ação.

26) Qual o mais importante para a Clínica Médica a administração ou a biodisponibilidade?

Por que? E explique o trajeto.
R= A biodisponibilidade é mais importante, pois é ela quem dita a quantidade que
realmente efetua uma ação farmacológica. Por exemplo, um fármaco administrado em
via oral precisa ser absorvido primeiro pelo trato GI, mas a absorção final pode ser

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limitada pelas características da preparação do fármaco, por suas propriedades físico-

químicas, pelo metabolismo intestinal e pela transferência do fármaco de volta ao
lúmen intestinal por ação dos transportadores. Em seguida, o fármaco absorvido passa
pelo fígado, onde podem ocorrer metabolismo e excreção biliar antes que chegue ao
compartimento central. Por essa razão, a fração da dose administrada e absorvida do
fármaco será inativada ou desviada no intestino e no fígado, antes que chegue à
circulação sistêmica e seja distribuída para seus locais de ação.

27) Qual a relação existente entre biodisponibilidade, capacidade metabólica e capacidade

de excreção?
R= Quanto maior a capacidade metabólica e capacidade de excreção, menor a
biodisponibilidade.

28) A via de administração deve ser escolhida tem do em vista que variável,
principalmente?
R= As condições que alteram a biodisponibilidade.

29) O que é administração oral e parenteral? Quais as vantagens e desvantagens de cada

uma?
R= Administração Oral:
CONCEITO: São os medicamentos administrados por ingestão oral, método
mais comum de administração.
VANTAGENS:
 Mais seguro, econômico, conveniente.

DESVANTAGENS:

 Absorção limitada de alguns fármacos em função de suas

características (p. ex., hidrossolubilidade reduzida ou permeabilidade
baixa das membranas).
 Vômitos causados pela irritação da mucosa GI, destruição de alguns
fármacos pelas enzimas digestivas ou pelo pH gástrico baixo,
irregularidades na absorção ou propulsão na presença de alimentos ou
outros fármacos.
 Necessidade de contar com a colaboração do paciente (comumente
não é possível  a tolerância a determinados fármacos orais
pressupõe a aceitação dos seus efeitos adversos, dor no GI)
 Fármacos podem ser metabolizados por enzimas da flora ou mucosas
intestinais ou do fígado, antes de alcançar a circulação sistêmica.

Administração Parenteral:

CONCEITO: Administrar o fármaco sem utilizar o TGI.

VANTAGENS:

 Às vezes, é essencial para que o fármaco seja liberado de forma ativa.

 Ideal para pacientes inconscientes, impossibilitado de colaborar ou
incapaz de reter alguma coisa por via oral.

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DESVANTAGENS:

 A assepsia deve ser mantida e isso é muito importante quando os

fármacos são administrados repetidamente  maior risco de
contaminação.
 As injeções podem ser dolorosas e as vezes é difícil do paciente aplicar
injeções nele mesmo (casos em que se é necessária a automedicação).

30) Quais fatores determinam a absorção no TGI?

R= Área disponível à absorção, fluxo sanguíneo na superfície absortiva, estado físico
(solução, suspensão ou preparação sólida) e hidrossolubilidade do fármaco e sua
concentração no local de absorção.

31) Quais as implicações de um fármaco administrado em preparação sólida?

R= A taxa de dissolução limita sua absorção, principalmente dos que são pouco
hidrossolúveis. Como a maior parte da absorção no TGI ocorre por difusão passiva, a
absorção é facilitada quando o fármaco estiver em sua forma não ionizada mais
lipofílica.
32) “De acordo com o conceito de pH-partição (Figura 2-3), poderíamos prever que os
fármacos que são ácidos fracos seriam mais bem absorvidos pelo estômago (pH de 1,0-
2,0), do que pelos segmentos proximais do intestino (pH de 3,0-6,0) e vice-versa para
as bases fracas”. Essa afirmação, na prática, é correta ou não e porquê?
R= O epitélio do estômago é revestido por uma espessa camada de muco e a área
disponível para absorção é pequena. Já as vilosidades do intestino proximal oferecem
uma superfície extremamente ampla para absorção. Por isso, a taxa de absorção de um
fármaco será maior pelo intestino do que pelo estômago, mesmo que o fármaco esteja
predominantemente em sua forma ionizada no intestino e não ionizada no estômago.
33) Como o esvaziamento gástrico interfere na absorção?
R= Quanto mais rápido o conteúdo gástrico for direcionado ao intestino proximal, mais
rápida será a absorção.
34) Quais os fatores que determinam a rapidez na qual ocorre o esvaziamento gástrico?
R= O esvaziamento gástrico é determinado pela retroalimentação neuro-humoral
fornecida pelos receptores existentes na musculatura gástrica e no intestino delgado
proximal. Em indivíduos saudáveis, a taxa de esvaziamento é influenciada por fatores
como teor calórico dos alimentos, volume, osmolaridade, temperatura e pH do líquido
ingerido, variações diurnas e individuais, estado metabólico

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