ESTUDO DIRIGIDO FARMACOLOGIA

1 – DIFERENCIE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA:

Farmacocinética e farmacodinâmica são dois conceitos fundamentais na área da farmacologia

que descrevem diferentes aspectos da interação entre um fármaco e o organismo.

Farmacocinética:

Definição: A farmacocinética é o estudo do movimento do fármaco no organismo. Isso inclui

processos como absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME) de uma substância
química dentro do corpo.

Processos envolvidos:

Absorção: Refere-se à entrada do fármaco no organismo, geralmente ocorrendo através de

mucosas (por exemplo, gastrointestinal, respiratória) ou por injeção intravenosa.

Distribuição: Após a absorção, o fármaco é distribuído pelos fluidos corporais (sangue, linfa)
para os tecidos e órgãos alvo, bem como para outros locais do corpo.

Metabolismo: É o processo de transformação bioquímica do fármaco em compostos mais

simples, muitas vezes visando sua inativação e excreção. O principal local de metabolismo é o
fígado, embora outros órgãos também possam contribuir.

Excreção: É a eliminação do fármaco e seus metabólitos do corpo, geralmente através dos rins
(urina), do trato biliar (fezes) ou através de outros processos como a excreção pulmonar ou
sudorípara.

Farmacodinâmica:

Definição: A farmacodinâmica é o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e

de seus mecanismos de ação. Em outras palavras, é como os fármacos interagem com os
sistemas biológicos para produzir um efeito.

Aspectos abordados:

Mecanismo de ação: Refere-se aos processos bioquímicos pelos quais um fármaco exerce seu
efeito farmacológico. Isso pode incluir a interação com receptores específicos, inibição de
enzimas, alteração na permeabilidade celular, entre outros.

Relação dose-resposta: Descreve a relação entre a dose administrada de um fármaco e a

magnitude do efeito observado. Isso geralmente é representado por uma curva dose-resposta.

Efeitos adversos: Estuda os efeitos indesejados associados à administração de um fármaco,

muitas vezes relacionados à interação do fármaco com sistemas biológicos não-alvo.

Em resumo, enquanto a farmacocinética trata do que o corpo faz com o fármaco (absorção,
distribuição, metabolismo e excreção), a farmacodinâmica se concentra no que o fármaco faz
ao corpo (mecanismos de ação, efeitos bioquímicos e fisiológicos). Ambas as áreas são cruciais
para entender a eficácia e a segurança dos medicamentos.
 2 – QUAIS AS ETAPAS DA FARMACOCINÉTICA? EXPLIQUE-AS:

As etapas da farmacocinética descrevem o movimento de um fármaco no organismo, desde

sua administração até sua eliminação. Essas etapas são fundamentais
paracompreendercomo um fármaco é absorvido, distribuído, metabolizado e excretado.
Aqui estão as principais etapas da farmacocinética e uma explicação de cada uma:

1. Absorção:
 Definição: A absorção é o processo pelo qual o fármaco entra na corrente
sanguínea a partir do local de administração. Isso pode ocorrer através de diversas
vias, como a via oral (absorção pelo trato gastrointestinal), a via intravenosa
(administração diretamente na corrente sanguínea), a via subcutânea
(administração abaixo da pele), entre outras.

 Mecanismos de absorção: Depende do fármaco e da forma de administração. Por

exemplo, fármacos administrados oralmente podem ser absorvidos através da
mucosa gastrointestinal e entrar na corrente sanguínea, enquanto fármacos
administrados por via intravenosa já estão diretamente na circulação sistêmica.

 Fatores que influenciam a absorção: pH do meio, solubilidade do fármaco, área

de superfície de absorção, presença de alimentos no trato gastrointestinal, entre
outros.

2. Distribuição:
 Definição: Após a absorção, o fármaco é distribuído para os tecidos e órgãos do
corpo. Isso ocorre através da corrente sanguínea e é influenciado pela perfusão
sanguínea dos diferentes tecidos, bem como pelas características do fármaco, como
sua lipossolubilidade e ligação a proteínas plasmáticas.

 Mecanismos de distribuição: O fármaco é transportado pela circulação sanguínea

e pode atravessar membranas celulares para alcançar seu local de ação.

 Fatores que influenciam a distribuição: Fluxo sanguíneo nos tecidos, capacidade

de ligação a proteínas plasmáticas, barreiras biológicas (como a barreira
hematoencefálica), entre outros.

3. Metabolismo (Biotransformação):
 Definição: O metabolismo é o processo pelo qual o fármaco é transformado em
substâncias quimicamente diferentes (metabólitos) no organismo. Isso geralmente
ocorre no fígado, mas também pode ocorrer em outros tecidos.

 Mecanismos de metabolismo: O metabolismo pode envolver reações enzimáticas

que modificam a estrutura química do fármaco, tornando-o mais hidrossolúvel e
mais facilmente excretável.
  Importância do metabolismo: O metabolismo muitas vezes inativa o fármaco,
reduzindo sua atividade farmacológica, ou converte-o em uma forma mais ativa.
Também pode tornar o fármaco mais facilmente eliminável pelo organismo.

4. Excreção:
 Definição: A excreção é o processo pelo qual o fármaco e seus metabólitos são
removidos do organismo. Os principais órgãos responsáveis pela excreção são os
rins (através da urina) e o fígado (através da bile).

 Mecanismos de excreção: O fármaco pode ser excretado inalterado na urina, ou

pode ser metabolizado no fígado e então excretado na bile para posterior
eliminação nas fezes. Além disso, alguns fármacos podem ser excretados através de
outros meios, como a excreção pulmonar ou a sudorese.

 Fatores que influenciam a excreção: Função renal e hepática, pH da urina, grau de

ligação a proteínas plasmáticas, entre outros. Essas etapas da farmacocinética são
cruciais para determinar a eficácia e a segurança de um fármaco, pois influenciam
sua concentração no organismo e sua interação com os tecidos-alvo.

3 – QUAIS OS PRINCIPAIS MECANISMOS DE TRANSPORTE DE MEMBRANA?

Os principais mecanismos de transporte de membrana são:

1. Difusão simples:
 Na difusão simples, as moléculas movem-se passivamente de uma região de maior
concentração para uma região de menor concentração, ao longo de um gradiente
de concentração. Esse processo ocorre sem a necessidade de energia adicional e é
influenciado pela permeabilidade da membrana e pelas características das
moléculas envolvidas.

2. Difusão facilitada:
 Na difusão facilitada, as moléculas atravessam a membrana celular com a ajuda de
proteínas transportadoras específicas. Embora ainda sigam o gradiente de
concentração, essas proteínas facilitam o transporte de moléculas que não podem
atravessar a membrana sozinhas devido a suas características químicas ou ao
tamanho.

3. Transporte ativo:
 O transporte ativo envolve o movimento de moléculas através da membrana celular
contra seu gradiente de concentração, ou seja, da região de menor concentração
para a região de maior concentração. Esse processo requer energia na forma de
ATP (adenosina trifosfato) ou do gradiente de íons estabelecido por outras bombas
de transporte.

4. Transporte vesicular:
  O transporte vesicular envolve a formação de vesículas (pequenas bolsas
membranosas) que transportam materiais para dentro ou para fora da célula.
Existem dois tipos principais de transporte vesicular: endocitose (que leva material
para dentro da célula) e exocitose (que libera material para fora da célula).

5. Osmostase celular:

 A osmose é o movimento de água através de uma membrana semipermeável, do

lado de menor concentração de soluto (maior concentração de água) para o lado
de maior concentração de soluto (menor concentração de água), a fim de igualar a
concentração de solutos em ambos os lados da membrana. Esse processo é crucial
para manter o equilíbrio osmótico e a homeostase celular.

Esses mecanismos de transporte de membrana desempenham papéis fundamentais na

regulação do ambiente intracelular, permitindo que as células comuniquem-se com seu
ambiente externo e realizem funções vitais para a sobrevivência.

4 – O QUE É BIODISPONIBILIDADE? QUAIS OS FATORES QUE INTERFEREM NA

BIODISPONIBILIDADE?

Biodisponibilidade é a fração de uma dose administrada de um fármaco que atinge a

circulação sistêmica na forma inalterada e está pronta para ter efeito no local de ação. Em
outras palavras, é a quantidade do fármaco que está disponível para produzir um efeito
farmacológico.

Alguns fatores que podem influenciar a biodisponibilidade de um fármaco incluem:

1. Via de administração: A biodisponibilidade pode variar dependendo da forma como o

fármaco é administrado. Por exemplo, um fármaco administrado por via intravenosa
geralmente tem uma biodisponibilidade de 100%, pois é administrado diretamente na
circulação sanguínea, enquanto a biodisponibilidade de um fármaco administrado por via
oral pode ser afetada pela absorção gastrointestinal.

2. Absorção: A absorção do fármaco no trato gastrointestinal pode ser influenciada por vários
fatores, como a solubilidade do fármaco, o pH do ambiente gastrointestinal, a presença de
alimentos no estômago, entre outros. Fatores como a permeabilidade da membrana
intestinal e a presença de transportadores também podem afetar a absorção do fármaco.

3. Metabolismo de primeira passagem: Alguns fármacos administrados por via oral são
metabolizados no fígado antes de atingirem a circulação sistêmica, em um fenômeno
conhecido como metabolismo de primeira passagem. Isso pode reduzir significativamente
a biodisponibilidade do fármaco.

4. Ligação a proteínas plasmáticas: Fármacos podem se ligar a proteínas no plasma

sanguíneo, o que pode afetar sua distribuição e sua disponibilidade para atingir os tecidos-
 alvo. Fármacos altamente ligados a proteínas podem ter uma menor biodisponibilidade,
pois apenas a fração livre do fármaco está disponível para ação.

5. Excreção: A excreção renal e hepática do fármaco pode reduzir sua concentração no

plasma e, consequentemente, sua biodisponibilidade. Fatores como a taxa de filtração
glomerular e a taxa de secreção tubular podem influenciar a eliminação renal do fármaco.

6. Forma farmacêutica e formulação: A formulação do fármaco pode influenciar sua

absorção e biodisponibilidade. Por exemplo, a forma de liberação controlada pode alterar a
velocidade e a extensão da absorção do fármaco, afetando assim sua biodisponibilidade.

Portanto, a biodisponibilidade é um conceito importante na farmacologia que reflete a

quantidade de um fármaco que está disponível para produzir efeitos farmacológicos após
sua administração. Uma compreensão dos fatores que afetam a biodisponibilidade é crucial
para o desenvolvimento e a administração eficazes de medicamentos .

5 – QUAIS OS OBJETIVOS E CONSEQUÊNCIAS DA BIOTRANSFORMAÇÃO?

A biotransformação, também conhecida como metabolismo, é um processo fundamental

no corpo humano e em outros organismos vivos, onde os compostos químicos são
transformados em metabólitos por enzimas. Essas transformações podem ocorrer em várias
etapas e em diferentes partes do corpo, principalmente no fígado. Aqui estão os objetivos e
consequências da biotransformação:

Objetivos da Biotransformação:

1. Detoxificação:
 Um dos principais objetivos da biotransformação é converter substâncias químicas
potencialmente tóxicas em compostos menos tóxicos, facilitando sua eliminação do
corpo. Isso é essencial para proteger o organismo contra danos causados por
toxinas ambientais, xenobióticos (substâncias estranhas) e produtos metabólicos.

2. Ativação de pró-fármacos:
 Alguns fármacos são administrados na forma de pró-fármacos, que são substâncias
quimicamente inativas que requerem metabolismo para se tornarem ativos. A
biotransformação pode converter esses pró-fármacos em formas ativas,
aumentando sua eficácia terapêutica.

3. Inativação de fármacos e metabólitos:

 Além de ativar pró-fármacos, a biotransformação também pode inativar fármacos,
convertendo-os em metabólitos menos ativos ou inativos. Isso pode ocorrer através
de reações de oxidação, redução, hidrólise ou conjugação.

4. Modificação da polaridade e solubilidade:

  A biotransformação pode alterar as propriedades físico-químicas das substâncias,
tornando-as mais solúveis em água e, portanto, mais facilmente excretáveis pelos
rins. Isso é essencial para a eliminação eficiente de compostos do organismo.

Consequências da Biotransformação:

1. Potencial de toxicidade:
 Embora a biotransformação frequentemente resulte na inativação de substâncias
tóxicas, em alguns casos, os metabólitos gerados podem ser mais tóxicos do que o
composto original. Isso pode levar a efeitos adversos no organismo, especialmente
se a biotransformação não for eficiente.

2. Variabilidade interindividual:
 A capacidade do organismo para metabolizar substâncias pode variar de pessoa
para pessoa devido a diferenças genéticas, idade, sexo, estado de saúde e outros
fatores. Essa variabilidade pode influenciar a eficácia e a segurança dos fármacos,
bem como a resposta a toxinas ambientais.

3. Interações medicamentosas:
 A biotransformação pode ser afetada pela presença de outros fármacos ou
substâncias no organismo. Alguns fármacos podem induzir ou inibir enzimas
metabólicas, alterando assim o metabolismo de outros fármacos e afetando sua
eficácia ou toxicidade.

4. Potencial terapêutico:
 A compreensão da biotransformação é crucial no desenvolvimento de novos
fármacos, pois pode influenciar a seleção de compostos com melhores perfis de
metabolismo, melhorando assim sua eficácia terapêutica e minimizando efeitos
adversos. Além disso, a modificação metabólica de pró-fármacos pode ser uma
estratégia eficaz para aumentar a biodisponibilidade e a seletividade de alguns
medicamentos.

Em resumo, a biotransformação é um processo complexo com importantes implicações

terapêuticas e toxicológicas. Seu entendimento é essencial para o desenvolvimento e uso
seguro e eficaz de fármacos, bem como para a compreensão dos efeitos das substâncias
químicas no organismo.

6 – QUAL O ÓRGÃO RESPONSÁVEL PELA EXCREÇÃO DA MAIORIA DOS FÁRMACOS? QUAIS OS

PRINCIPAIS MECANISMOS RESPONSÁVEIS?

O fígado é o principal órgão responsável pela excreção da maioria dos fármacos. No

entanto, a excreção de fármacos também pode ocorrer através dos rins, pulmões, intestinos
e glândulas sudoríparas. Os principais mecanismos pelos quais o fígado excreta fármacos
incluem:

1. Metabolismo hepático:
  O fígado metaboliza muitos fármacos para facilitar sua excreção. Durante o
metabolismo hepático, os fármacos são transformados em metabólitos mais
hidrossolúveis por enzimas hepáticas, tornando-os mais facilmente excretados pela
bile ou pelos rins.
2. Excreção biliar: Após o metabolismo no fígado, os fármacos e seus metabólitos são
excretados na bile. Eles são então eliminados do corpo através do trato gastrointestinal,
podendo ser parcialmente reabsorvidos no intestino delgado ou excretados nas fezes.

3. Excreção renal:
 Alguns fármacos e seus metabólitos são excretados pelos rins na urina. Isso ocorre
principalmente quando os fármacos são suficientemente hidrossolúveis para serem
filtrados pelos glomérulos renais e secretados nos túbulos renais.

4. Excreção pulmonar:
 Alguns fármacos voláteis ou seus metabólitos podem ser eliminados pelos pulmões
através da respiração. Isso é especialmente relevante para substâncias gasosas ou
que se volatilizam facilmente.

5. Excreção nas glândulas sudoríparas:

 Em menor grau, alguns fármacos podem ser excretados através do suor pelas
glândulas sudoríparas da pele. Este mecanismo é menos significativo em
comparação com a excreção hepática e renal, mas pode contribuir para a
eliminação de certos compostos.

Esses mecanismos de excreção garantem a remoção eficaz de fármacos e seus metabólitos

do organismo, ajudando a evitar a acumulação excessiva e potencial toxicidade. A
importância relativa de cada via de excreção varia dependendo das propriedades químicas
do fármaco, sua taxa de metabolismo hepático e outros fatores.