Aula - 4 - ABSORÇÃO DE FÁRMACOS (FARMACOCINÉTICA)
Docente: Fábio
Data: 25/08/2022
INTRODUÇÃO
A farmacologia básica é dividida em:
Farmacodinâmica: “ se refere ao que o
fármaco faz no organismo” ou seja se
trata do estudo dos efeitos fisiológicos,
bioquímicos e mecanismo de ação dos
fármacos.
Farmacocinética: “ se refere ao que o
organismo faz com o fármaco" ou seja se
trata do estudo da absorção, distribuição,
metabolismo e eliminação de fármacos.
FARMACOCINÉTICA
A farmacocinética se trata do estudo do
caminho que o fármaco percorre pelo
organismo, desta forma ela é dividida em
algumas etapas.
1- Absorção.
2- Distribuição.
3- Biotransformação (metabolização).
4- Eliminação.
ABSORÇÃO
Absorção: é o processo de transferência
do fármaco do seu local de administração
para corrente sanguínea.
Obs: no caso de fármacos administrados
via intravenosa, esse processo não
ocorre, visto que o fármaco já entra
diretamente na corrente sanguínea.
Fase Biofarmacêutica: essa fase ocorre
logo após a administração do
medicamento, e é quando ocorre a
desintegração da forma de dosagem e a
liberação do princípio ativo no organismo.
Após o principio ativo estar liberado no
organismo, a próxima etapa é atravessar
as barreiras celulares a fim de conseguir
chegar na corrente sanguínea e
consequentemente aos tecidos.
BARREIRAS CELULARES
Os fármacos no caso dos administrados
via enteral, ele primeiramente vai ficar
disponível dentro de sistema
gastrointestinal, com isso ele precisa
então conseguir penetrar nas células do
intestino a fim de chegar no fígado
através do sistema porta hepático e
consequentemente chegar até a corrente
sanguínea.
Entretanto, para o fármaco conseguir
entrar nas células intestinais ele precisa
passar por algumas barreiras
(membranas).
Membranas Celulares: Constituem-se
em barreiras biológicas para passagem
de substância, A primeira camada que o
fármaco vai atravessar é a membrana
celular.
Membrana Plasmática: de constituição
lipoprotéica (Bicamada), permite a
passagem de substâncias através dos
seguintes transportes.
1- Difusão Passiva: Para fármacos
lipossolúveis, sem gasto de energia.
Para fármacos hidrossolúveis, utilizam
proteínas canais para entrada.
2- Difusão Passiva Facilitada: Para
fármacos de moléculas grandes, utilizam
Matheus Maia
proteínas carreadoras para entrada sem
gasto de energia.
3- Transporte Ativo: possui gasto de
ATP para utilizar as proteínas canais.
4- Endocitose: moléculas grandes são
englobadas pela membrana e “jogadas”
para dentro da célula, esse processo tem
gasto de ATP.
FATORES QUE AFETAM A
ABSORÇÃO
Características Físico-Químicas dos
fármacos que interferem na absorção
Solubilidade: o fato de a molécula ser
lipofílica ou hidrofílica interfere na
velocidade e quantidade de fármaco que
será absorvido.
Peso Molecular: Peso e tamanho
também interferem na absorção,
moléculas menores e mais leves
atravessam a membrana com mais
facilidade. Ex: Somente moléculas muito
pequenas conseguem atravessar a
barreira hematoencefálica.
Grau de ionização (Carga elétrica) e PH:
Um fármaco atravessa a membrana com
maior facilidade se não estiver ionizado.
essa ionização pode ser feita ou desfeita
dependendo do PH da molécula através
da dissociação de ácidos fracos. ou seja o
PH do ambiente vai definir se a molécula
do fármaco será ionizada ou não.
Não Ionizado: Lipossolúvel
Ionizado: Hidrossolúvel
Concentração do fármaco: quanto maior
a concentração de fármaco, mais rápido
será a absorção.
Forma Farmacêutica: o processo de
dissolução de comprimidos é mais lento
do que por exemplo se o paciente ingerir
um medicamento líquido, por isso a
forma farmacêutica também tem
relevância no tempo de absorção.
Características do organismo que
interferem na absorção
Circulação Sanguínea Local
Motilidade Gastrointestinal: Alta
motilidade (diarreia) reduz a absorção.
Esvaziamento gástrico: quanto mais
rápido ocorrer o esvaziamento gástrico
(intestino), maior é a absorção, quando
mais lento ocorrer o esvaziamento
gástrico menor a absorção.
Área de Absorção: se existe uma maior
área de absorção disponível, logo a
absorção será maior e mais rápida.
ex: microvilosidades intestinais
aumentam a área de contato, portanto o
intestino possui melhor absorção quando
comparado ao estômago.
Dissolução: para que um fármaco possa
atuar quando administrado por via oral,
ele terá antes que se dissolver nos sucos
gastrintestinais, com isso fatores como
por exemplo a quantidade de água que a
pessoa toma o comprimido, pode
interferir no tempo em que a medicação
fara efeito.
PERFIL FARMACOCINÉTICO
Concentração: Para produzir efeito
farmacológico o fármaco precisa estar
presente em contrações adequadas no
seu local de ação, existe um limiar de
concentração mínimo (CMIN) necessário
para o fármaco funcionar, e existe
também um limiar máximo (CMAX) que
é a concentração máxima que o fármaco
pode atingir no organismo antes de ser
tóxico.
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Tempo de absorção: Cada via de
administração terá um perfil
farmacocinético diferente em relação ao
tempo, ou seja algumas irão fazer efeito
mais rápido que outras .
BIODISPONIBILIDADE
Biodisponibilidade: fração do fármaco
que alcança a circulação sistêmica após a
administração por qualquer via. ou seja
refere-se à extensão e à velocidade em
que a porção ativa do fármaco adentra a
circulação sistêmica, alcançando, assim, o
local de ação.
Variação: a biodisponibilidade varia de
acordo com a via de administração, pois
dependendo da via, não há metabolismo
de primeira passagem, com isso a
biodisponibilidade é maior.
Ex: Via intravenosa a biodisponibilidade
é de 100.
Bioequivalência: Caso dois
medicamentos tenham Cmax
(concentração plasmática máxima) e
Tmax (tempo para alcançar a
concentração plasmática máxima)
semelhantes, são considerados
bioequivalentes.
Para saber se os medicamentos são
equivalentes, existem estudos de
bioequivalência
METABOLISMO DE PRIMEIRA
PASSAGEM
Definição: Metabolismo de primeira
passagem (também conhecido como
efeito de primeira passagem) é um
fenômeno do metabolismo dos fármacos
no qual a concentração do fármaco é
significantemente reduzida (e inativada)
pelo fígado antes de atingir a circulação
sistêmica.
Geralmente ocorre quando o fármaco é
administrado via oral e retal.
Como ocorre:
Após um fármaco ser ingerido, ele é
absorvido pelo sistema digestivo e
entra no sistema porta hepático.
Antes de atingir o resto do corpo, ele é
carregado através da veia porta
hepática para o fígado. O fígado
metaboliza muitos fármacos, às vezes de
tal maneira que somente uma pequena
quantidade de fármaco ativo é lançado a
partir do fígado em direção ao resto do
sistema circulatório do corpo.
Essa primeira passagem pelo fígado
diminui significativamente a
biodisponibilidade do fármaco.
Matheus Maia
Matheus Maia