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Comprimido: ideal tomar com bastante água,
FARMACOCINÉTICA
Corresponde ao estudo do destino dos
fármacos no organismo após a sua administração.
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
Absorção é a transferência de um fármaco
desde o seu local de administração ou intestino até a
corrente circulatória – passagem das moléculas do
fármaco para a corrente sanguínea.
- Nem todo fármaco sobre absorção: via bucal
sofre ação local pela mucosa da boca, via respiratória
de atuação local
Quando um fármaco for administrado via oral, ele
pode ter uma ação local agindo no tubo digestório, ou
ter uma ação sistêmica sofrendo absorção e agindo em
um local distante do organismo.
quando chega ao estômago se desintegra e libera as
moléculas do fármaco que dissolvem no sulco gástrico
que passam para o intestino delgado. Caso o fármaco
seja se ação sistêmica, as moléculas penetram nas
paredes dos vasos intestinais, chegam até o sangue e
são transportadas através da circulação até o local de
ação.
Líquido: mesma maneira do comprimido, porém as
moléculas já estão desintegradas e se dissolvem no
sulco gástrico, seguindo para o intestino onde são
absorvidas.
Cápsula: é ingerida e ao chegar no estômago abre
e libera as moléculas do fármaco que se dissolvem no
sulco gástrico e passam para o intestino onde são
absorvidas.
ABSORÇÃO GASTRINTESTINAL
Ocorre através das mucosas do tubo digestório
(intestino ou estômago e intestino).
→ O local de maior absorção de fármaco é no
intestino delgado devido sua grande área de
superfície, principalmente no jejuno proximal.
Quando uma dose de um medicamento de uso
oral é ingerida, uma parte das moléculas de fármaco
dessa dose penetram nas células do intestino
(enterócitos) atravessando até a parede dos vasos
sanguíneos do intestino, e assim chegando no sangue.
Porém, parte dessa dose pode ser perdida pelas fezes.

Daquelas moléculas que conseguiram penetrar
a membrana celular dos enterócitos, algumas irão
chegar até o sangue, enquanto outras vão sofrer um
processo chamado de METABOLISMO DE PRIMEIRA
PASSAGEM e serem transformadas em outra molécula
que não é mais fármaco.
As moléculas do fármaco que foram absorvidas
no intestino chegam ao fígado através do sistema porta.
Algumas dessas moléculas saem do fígado e seguem
pela corrente sanguínea até seu local de ação, e outras
podem também sofrer metabolismo de primeira
passagem e serem transformadas em outras moléculas
pela ação de enzimas nos hepatócitos.
A ABSORÇÃO DE FÁRMACOS PELO TRATO GI.
PODE SER INFLUENCIADA POR:
→ Atividade de transportadores de efluxo, como a
glicoproteína P (MDR1) presente nas células
intestinais;
Vglicoproteína P jogando o fármaco para fora da
célula e de volta para a luz intestinal
- Se o indivíduo faz uso de outro fármaco que bloqueia
a atividade da glicoproteína P, o fármaco será mais
absorvido, chegando em maior quantidade no sangue e
nos órgãos algo podendo ter um efeito maior.
- Um fármaco pode aumentar a quantidade de
glicoproteínas P que carregam outro fármaco,
diminuindo a absorção do primeiro. Ou um fármaco que
foi depois introduzido em um tratamento, pode inibir as
glicoproteínas P que carregavam um primeiro fármaco,
então o primeiro será mais absorvido.
→ Atividade de enzimas do citocromo P450
(CYP3A4) presentes nas células intestinais;
- transformam as moléculas do fármaco em outras.
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METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM
Metabolismo que
pode ocorrer no intestino ou
no fígado transformando as
moléculas de um fármaco. As
moléculas dos fármacos
administrados via oral que
“escaparam” do metabolismo
no intestino pelas enzimas do
citocromo P-450, podem
sofrer metabolismo no fígado
antes de atingirem a
circulação sistêmica.
O metabolismo de primeira passagem pode
limitar a absorção de um fármaco, interferindo na
quantidade de moléculas que vão chegar até as artérias,
influenciando na biodisponibilidade desse fármaco.
FÁRMACO APÓS SAIDA DO FÍGADO
Após saírem do fígado, as moléculas do
fármaco seguem pela circulação sanguínea arterial e
chegam até o coração através da veia cava inferior. No
coração entram no átrio direito, vão até o ventrículo
direito, e por meio da artéria pulmonar saem do
coração e chegam até os pulmões.
Nos pulmões, esse sangue que contém as
moléculas do fármaco é oxigenado retorna ao coração
por meio das veias pulmonares, entra no átrio esquerdo
e vai até o ventrículo esquerdo.
Quando o ventrículo esquerdo se contrai ele
manda sangue pela artéria aorta que se ramifica em
várias outras artérias, dessa maneira há circulação de
sangue com moléculas do fármaco sendo levado a
várias partes do organismo. No órgão alvo as moléculas
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vão agir gerando o efeito terapêutico desejado, nos OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
demais órgãos geram os efeitos colaterais.

→ VIA RETAL: Moléculas do fármaco não sofrem

→ BIODISPONIBILIDADE: proporção de moléculas do
fármaco, em relação quela que foi administrada,
que irá chegar aos órgãos.
- Aumentar o metabolismo de primeira passagem
gerando um metabólito inativo do fármaco, terá uma
menor biodisponibilidade.
MEDICAMENTO ADMINISTRADO VIA ORAL
metabolismo de primeira passagem pois não
atravessam a circulação porta, chegam ao coração
através de outros vasos que vão direto a veia cava
inferior - cuidar a profundidade de aplicação;
→ VIA SUBLINGUAL: Moléculas do fármaco penetram
nos vasos sanguíneos da região sublingual que se
unem e chegam através de veias até a cava inferior.
→ VIA ENDOVENOSA: Moléculas do fármaco entram
na veia cava inferior diretamente através das veias;
- Não ocorre absorção pois as moléculas não
atravessam membranas, são diretamente injetadas na
corrente sanguínea e vão até o órgão alvo.

FATORES QUE INFLUENCIAM A INTENSIDADE

E A VELOCIDADE DE ABSORÇÃO

→ ABSORÇÃO: Processo necessário para fármacos

de ação sistêmica que envolve ultrapassagem de
membranas celulares até a chada das moléculas na
corrente sanguínea, e assim até o local de atuação.
FATORES MAIOR ABSORÇÃO MENOR ABSORÇÃO

Concentração (dosagem) Maior Menor

Peso molecular (tamanho Pequeno Grande
da molécula)
Ionização Forma não ionizada Forma ionizada
Solubilidade Lipossolubilidade Hidrossolubilidade
Forma farmacêutica Líquida Sólida
Dissolução de formas Grande Pequena
sólidas
Fluxo sanguíneo no local Grande Pequena
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- Fator que acelere ou aumente a taxa de absorção de

um fármaco = acelera o tempo para fazer efeito e
aumenta a intensidade desse efeito;

- Fator que retarde ou diminua a taxa de absorção de

um fármaco = retarda o tempo para fazer efeito e a
intensidade desse efeito

→ Uma taxa (ou velocidade) de absorção mais lenta

PODE impedir a obtenção de concentrações
plasmáticas e teciduais efetivas dos fármacos que
são rapidamente metabolizados e excretados.

TAXA DE ABSORÇÃO DO FÁRMACO

FATORES MAIOR ABSORÇÃO MENOR ABSORÇÃO
pH local ácido Ácidos fracos Bases fracas É influenciada por:
pH local alcalino Bases fortes Ácidos fracos
Área absortiva Grande Pequena → Taxa de desintegração da forma farmacêutica –
- Estômago = pH ácido quanto mais devagar o comprimido de desintegrar
- Intestino = pH alcalino mais devagar será a absorção;
→ Taxa de dissolução do fármaco nos líquidos do
ALTERAÇÕES NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS trato gastrointestinal;
INCLUEM → Taxa (velocidade) de esvaziamento gástrico;

→ Alterações na quantidade total de fármaco absorvido

ESVAZIAMENTO GÁSTRICO
– quantidade de moléculas;
→ Alterações na velocidade (taxa) de absorção do Fatores importantes que a influenciam:
fármaco – rapidez que as moléculas chegam na
→ Tipo de refeição ingerida;
corrente sanguínea.
→ Volume da refeição;
→ Uso de determinados fármacos
TAXA DE ABSORÇÃO (VELOCIDADE DE
ABSORÇÃO) - Alimentos ingeridos junto ao fármaco que retardam o
→ Refere-se o quão rápido o fármaco alcança a esvaziamento gástrico = retardam a velocidade de
circulação sistêmica; absorção do fármaco.

Relacionada com o tempo de latência, ou seja, - Alimentos ricos em proteínas ou lipídeos lentificam o
o tempo que leva para o fármaco começar a fazer esvaziamento do estômago, interferindo na taxa de
efeito desejado. - Quanto maior a taxa de absorção = absorção de fármacos.
mais rápido o fármaco é absorvido = mais rápido ele
chega no sangue e nos órgãos = mais rápido é o seu
efeito.

Geralmente traduz o início e a intensidade do

efeito do fármaco: se um fármaco é absorvido muito
rápido terá muitas moléculas chegando no local alvo
ocasionando um efeito mais intenso.
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Exemplos: C MÁX – CONCENTRAÇÃO MÁXIMA NO

- Fármacos anticolinérgicos (Butilbrometo de
escopolamina princípio ativo do Buscopan) – reduz a
taxa de esvaziamento gástrico, aliviando a cólica
relaxando a musculatura lisa reduzindo os movimentos
peristálticos;
- Analgésicos narcóticos da família da morfina (morfina,
codeína) lentificam muito o esvaziamento gástrico e
intestinal, causando constipação intestinal;
- Metoclopramida (princípio ativo do Plasil) aumenta a
velocidade dos movimentos peristálticos acelerando o
esvaziamento gástrico e intestinal;
PLASMA
Relacionado com a intensidade da ação, ou seja,
com o efeito do fármaco, seja esse terapêutico (efeito
desejado) no órgão alvo ou colateral nos demais órgãos.
→ O C máx é inversamente relacionado ao T máx.
Maior C máx = menor T máx – quanto menos
tempo acontecer a absorção maior o nível
sanguíneo do fármaco é atingido;
→ O C máx diretamente influencia a intensidade da
ação farmacológica terapêutica e/ou tóxica do
fármaco

PARÂMETROS UTILIZADOS PARA O ESTUDO

DA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS

→ T máx: tempo decorrido para atingir a

concentração máxima no plasma
→ C máx: concentração máxima no plasma
Circunstancias que podem reduzir a
→ AUC: área sob a curva – quantidade de moléculas taxa de absorção

do fármaco que foram absorvidas. Aumentam o Tmáx

Reduzem o Cmáx
T MÁX - TEMPO DECORRIDO PARA ATINGIR A
CONCENTRAÇÃO MÁXIMA
Podem reduzir a intensidade de ação
É um parâmetro que também corresponde ao do fármaco
tempo decorrido até chegar ao de pico máximo de
absorção de um fármaco;
AUC – ÁREA SOB A CURVA
- Um pequeno valor de Tmáx é proporcional a uma
rápida taxa de absorção e indica que em pouco tempo É um parâmetro que corresponde a extensão da
o fármaco atinge seu nível máximo no sangue, absorção do fármaco – o quanto do fármaco foi
consequentemente possui um rápido início de ação e absorvido;
efeito.
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- A magnitude do valor da AUC influencia a intensidade, CONCENTRAÇÃO DE FÁRMACOS NO SANGUE

duração da atividade do fármaco; AO LONGO DO TEMPO

É um parâmetro dependente do metabolismo e da

excreção do fármaco, que é utilizado para calcular a
biodisponibilidade do fármaco ou porcentagem da dose
que alcança a circulação sistêmica arterial;

COMPORTAMENTO DE UM FÁRMACO NO SANGUE:

→ MEC = Concentração mínima efetiva para efeito

terapêutico
→ MTC = Concentração tóxica mínima

A medida que o fármaco vai sendo absorvido os

níveis sanguíneos vão sendo e atinge a MEC, quanto
maior o nível no sangue maior é o efeito do fármaco
no organismo, até que o nível sanguíneo para de
aumentar porque parou a absorção. Quando se atinge
níveis abaixo da MEC o paciente já não tem mais o CA = Concentração algo: a concentração do fármaco
efeito terapêutico, ele ainda tem o fármaco no sangue, que gera um efeito terapêutico
mas não sente mais o benefício. Fármaco A atinge a sua concentração alvo mais cedo
→ Altura da curva acima da MEC = grau de efeito Fármaco A atinge concentrações sanguíneas mais altas
do fármaco - Quanto maior o valor de toda área
Fármaco A proporcionaria concentrações acima da
abaixo da curva maior é o efeito/intensidade do
concentração alvo por mais tempo – gera um efeito
fármaco mais duradouro
→ Largura da curva = duração do efeito do fármaco
- Quanto mais larga foi a curva maior é a duração Fármaco B não terá efeito – Cmáx é menor que CA
de efeito do fármaco Fármaco A produz efeito terapêutico mais intenso

BIODISPONIBILIDADE COMPORTAMENTO DO FÁRMACO NO SANGUE

É a fração do fármaco inalterado que alcança

a circulação sistêmica depois da administração por
qualquer via

Para uma dose intravenosa:

- Biodisponibilidade = 100%

Para um fármaco administrado via oral:

Via endovenosa: o nível sanguíneo primeiro cai
- Biodisponibilidade  100% devido ao
rapidamente, porque o fármaco está sendo distribuído,
metabolismo de primeira passagem e ação das
e depois cai lentamente porque o fármaco está sendo
glicoproteínas P
eliminado
Influência: - Resposta clínica
Via intramuscular: absorção mais rápida com Cmáx
- Escolha das vias
maior devido a maior vascularização muscular em
comparação com tecido subcutâneo.