FARMACOLOGIA

Prof.ª Luany Puglia do Amaral

 FARMACOCINÉTICA
A Farmacocinética explica como o organismo lida com o medicamento após a
sua administração.

Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção
FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
 ABSORÇÃO
Consiste na passagem do medicamento para a corrente sanguínea.
Afeta diretamente a biodisponibilidade – a quantidade de fármaco que atinge
a região alvo do fármaco – e quão rápido isso acontece.

Fatores que afetam a absorção:

o O modo como o medicamento foi produzido;

o As propriedades físicas e químicas do medicamento;
o Forma farmacêutica e excipientes utilizados;
o Armazenamento e validade do medicamento;
o Características fisiológicas do paciente;
o Via de administração.
 ABSORÇÃO

O fármaco deve estar em solução para ser absorvido.

O fármaco administrado por V.O. deve ser resistente a pH ácido, secreções do
trato gastrointestinal e enzimas com potencial de degradação alto.
 ABSORÇÃO
 A mucosa bucal tem capacidade de absorção;
 Pouco tempo de contato, passagem rápida.

 Apesar da grande superfície para absorção, a ação

não ocorre pela presença da espessa camada de
muco que recobre o órgão;
 Pouco tempo de contato, passagem rápida.

 Onde ocorre a maior parte da absorção;

 Maior superfície de absorção do trato
gastrointestinal;
 Depende do tempo de esvaziamento gástrico e do
tempo de trânsito intestinal;
 A composição e o volume da alimentação interfere
na absorção dos fármacos;
 O pH das porções do intestino delgado varia, de 4
(na sua porção inicial) podendo chegar até a 8 na
porção distal do íleo.
 ABSORÇÃO
Se objetivo da absorção é entregar o fármaco até a corrente sanguínea.

O fármaco administrado por V.E. não passa pela etapa de absorção.

 ABSORÇÃO
Medicações I.M. e por via Subcutânea precisam passar por barreiras
semipermeáveis para chegar até a corrente sanguínea.

A perfusão do local da aplicação pode afetar o tempo de absorção de um

fármaco por essas vias de administração.
 ABSORÇÃO
As barreiras semipermeáveis que devem ser atravessadas são as membranas
plasmáticas

As membranas têm característica de bicamada lipídica.

ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
 BIODISPONIBILIDADE
Quantidade de fármaco ativo que chega até a corrente sanguínea em
um determinado tempo para que aconteça a ação terapêutica.
EQUIVALÊNCIA TERAPÊUTICA
Garantia que duas formulações, quando administradas ao mesmo
paciente e com o mesmo esquema de dosagem, apresentarão a mesma
ação terapêutica e as mesmas reações adversas.
 BIOEQUIVALÊNCIA
Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos
apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo composição farmacológica
idêntica e que tenham biodisponibilidade comparável, quando estudados sob um mesmo
desenho experimental. A bioequivalência assegura a equivalência terapêutica (quer dizer,
a produção do mesmo efeito terapêutico) e os produtos bioequivalentes são
intercambiáveis.
 O QUE CAUSA BAIXA
BIODISPONIBILIDADE?
CAUSAS
Esvaziamento gástrico
A acidez do estômago (pH)
A velocidade que o medicamento se move no TGI
Nível de atividade física
Nível de estresse do indivíduo
Presença de alimentos
Interação com outros medicamentos
Problemas digestivos
Alterações anatômicas (genéticas ou cirúrgicas)
Armazenamento e validade do medicamento
 DISTRIBUIÇÃO
É o movimento do fármaco pela circulação sanguínea que vai distribuir o
medicamento pelos diversos tecidos do organismo, até que atinja o tecido alvo.

É importante ter em mente que a distribuição dos medicamentos não acontece

de forma uniforme pelo organismo após a absorção.

As características físico-químicas dos fármacos influencia a distribuição dos

medicamentos:
 Medicamentos hidrossolúveis tendem a se manter na corrente sanguínea e
nos espaços intersticiais;
 Medicamentos lipossolúveis tendem a se concentrar no tecido adiposo.
 METABOLISMO
É a alteração química realizada em uma substância pelo organismo
(metabolizado).

As substâncias metabolizadas (metabólitos) podem resultar em substâncias

inativas, ter uma ação terapêutica ou toxicidade semelhante a ação original do
medicamento.

Alguns medicamentos, que são denominados pró-fármacos, são administrado

na forma inativa e passam a ter sua forma ativa após o metabolismo resultante
das reações químicas que ocorrem após a absorção.
 METABOLISMO
Pró-fármacos Metabólito
ativo

ENZIMAS

Fármacos Fármacos
ativos inativos
 METABOLISMO
A alimentação e a ação de alguns medicamentos pode alterar a ação enzimática.

No nascimento a capacidade de produção dessas enzimas é limitado, assim

como na velhice, portanto as doses de medicamentos para recém nascidos e
idosos geralmente devem ser menores do que para a população geral.

Ação enzimática alterada:

 O aumento da ação de uma enzima diminui a ação do medicamento.

 A diminuição da ação de uma enzima aumenta a ação do medicamento.
 EXCREÇÃO
Consiste na eliminação dos fármacos do organismo. A eliminação pode
acontecer após a metabolização do fármaco ou com ele em sua forma original.

A maioria dos fármacos, principalmente os hidrossolúveis, são eliminados pelos

rins, através da urina, portanto, a função renal é de extrema importância na
excreção de substâncias químicas pelo organismo. Alguns medicamentos são
eliminados pela bile.