Farmacologia

dos Sistemas
Profª Me Karoline Souza
 Estudo dos
Pharmakon + Logos =
fármacos

Interação dos fármacos com o organismo vivo

Propriedades dos medicamentos e

seus efeitos no ser humano
 Remédio
Qualquer substância ou recurso
utilizado para obter cura ou alívio
de enfermidade.
Fármaco
Substância química conhecida e
de estrutura definida dotada de
propriedade farmacológica.
Sinônimo de princípio ativo.
 Remédio
Qualquer substância ou recurso
utilizado para obter cura ou alívio
de enfermidade.
Fármaco
Substância química conhecida e
de estrutura definida dotada de
propriedade farmacológica.
Sinônimo de princípio ativo.

Droga Medicamento
Toda substância, natural ou Produto farmacêutico que
sintética que ao ser contém o fármaco, geralmente
introduzida no organismo em associação com adjuvantes
modifica suas funções farmacotécnicos
(exceto alimentos).
Caso:
Febre de 39ºC

Compressa de água a temperatura ambiente

Banho com água corrente a temperatura agradável
Chá de Manjericão
Alivium®
Paracetamol
Fases do Medicamento no Organismo

Farma Farmaco Farmaco

cêutica cinética dinâmica

Sistema Ação no
L.A.D.M.E sítio-alvo
Liberação/Absorção/Distribuição
Metabolização/Excreção
 Fase Farmacêutica

Considera a forma farmacêutica do medicamento,

pois ela implicará na forma de administração do
medicamento e na velocidade de liberação do
mesmo.
Constitui uma das fases que delimita o início da
ação farmacológica.
Formas Farmacêuticas
 Formas Farmacêuticas

A f o r m a
c ê u t i c a
fa r m a
def i n e o
p o d e
tem o d o
lib e r a ç ã
c o n o
fárma ismo
o r g a n
Vias de Administração
Vias de Administração
 Vias de Administração

Como escolher a via de administração?

Praticidade
Velocidade do início da ação
Durabilidade do efeito (tempo de ação)
Disponibilidade de conhecimento
Custo
Características do fármaco
Disponibilidade da forma farmacêutica
 Velocidade de Liberação

Depende da forma farmacêutica utilizada.

• Soluções
Velocidade • Suspensões
de • Cápsulas
liberação • Comprimidos
• Drágeas
Formas Farmacêuticas de Liberação Modificada
Formas Farmacêuticas de Liberação Modificada
Fase Farmacocinética

Caracteriza as etapas em que o organismo vivo

interfere no curso do medicamento.

Absorção
Distribuição
Metabolização
Excreção
Absorção

Corresponde à passagem do fármaco do local de

administração para a corrente sanguínea.
O fármaco precisa permear as membranas
plasmáticas das células dos mais diversos tecidos,
por isso, associaremos a absorção com a passagem
através das membranas.
Fatores que influenciam a absorção:

Medicamento Organismo
Lipofilicidade
Vascularização
Tamanho
Superfície de absorção
Concentração
Permeabilidade capilar
Grau de ionização
Fatores que influenciam a liberação e a absorção:

Presença de patologias ou disfunções

Problemas de fabricação da forma farmacêutica
Interação com outras substâncias/alimentos
Alimentação
Efeito solvente
Vômitos
Absorção

A absorção pode ocorrer através de 3 sistemas:

A taxa de fármaco que consegue ser absorvida

caracteriza a Biodisponibilidade dele.
Biodisponibilidade

Corresponde a quantidade do fármaco que chega

a corrente circulatória (ou local de ação, em alguns
casos) comparada com a quantidade que foi
administrada do mesmo.

Exemplo: Furosemida 40mg

Biodisponibilidade: 50 a 70% (sadios)

OBS: via endovenosa/intravenosa

apresenta biodisponibilidade 100%
 Distribuição

Para atingir seu alvo, os fármacos são distribuídos

pelo organismo através do sistema circulatório.
Dessa forma, a concentração dos fármacos em
órgãos e tecidos que tenham um fluxo sanguíneo
alto (como cérebro, rins e fígado) aumenta
rapidamente após a absorção.
Corresponde ao transporte dos fármacos no
organismo.
 Distribuição

Pode ocorrer a ligação do fármaco com proteínas

presentes na corrente circulatória, devido à afinidade
entre as estruturas químicas de ambos.
Alfa-glicoproteína ácida (fármacos básicos)
Albumina (fármacos ácidos)

Forma livre -> ativa

Forma ligada -> inativa
 Metabolização

Ocorre como uma preparação para a excreção do

fármaco do organismo.
Nem todos os fármacos passam pelas reações de
metabolização.

O metabolismo de fármacos pode gerar substâncias

inativas, ativas (com alguma ação no organismo) ou
mesmo tóxicas (prejudiciais ao organismo).
 Metabolização

Elas servem para tornar as substâncias mais polares

para serem secretadas pela urina e, caso não seja
possível, conjugadas e excretadas nas fezes.

Reações Fase 1: enzimas do citocromo P450

(CYP), oxidação, hidrólise e redução.

Reações Fase 2: conjugação de moléculas

(glutationa, sulfato, glicuronato ou acetato).
Metabolização
 Excreção

A principal via de excreção é a renal, apesar de alguns

fármacos também serem excretados pelo fígado (via
bile).
Em algumas situações, os fármacos podem ser
eliminados pelas vias respiratória, dérmica e fezes
(quando a absorção é incompleta).
 Excreção

Excreção renal: é a via mais comum de excreção, pois

os rins estão sempre expostos ao fluxo sanguíneo e
possuem abundância de líquidos.

Excreção biliar: fármacos também podem ser

excretados na bile e em certos casos, é possível que haja
reabsorção do fármaco (ou seus metabólitos) após a
eliminação pela bile no intestino em um ciclo chamado
circulação enterohepática.
Farmaco
dinâmica
Eficácia x Potência
Eficácia (ou eficácia máxima) é a resposta
máxima produzida pelo fármaco (o
aumento da dose não altera o efeito
observado).
Potência é a quantidade de fármaco
necessária para produzir o efeito
esperado.
Eficácia x Potência
 Eficácia x Potência
Exemplo:
Comparando duas drogas (A – 5 mg e B – 10 mg)
que têm o mesmo mecanismo de ação e eficácia
terapêutica, podemos dizer que A é 2x mais
potente que B, pois requer a metade da dose.
 Eficácia x Potência
Exemplo:
 Eficácia x Potência
Exemplo:
 Eficácia x Potência
Exemplo:
Biodisponibilidade x Bioequivalência
A biodisponibilidade consiste na quantidade de
fármaco que efetivamente chega ao local de ação.

Já a bioequivalência corresponde a uma

comparação entre biodisponibilidade de dois
medicamentos diferentes.
 Medicamento Referência
Foi o medicamento inovador, que foi produzido
exclusivamente e não se conhecia a estrutura
anteriormente.

Sua inserção no comércio farmacêutico pode demorar

cerca de 10 anos desde a descoberta da molécula
responsável.
É dotado da patente por causa do investimento
financeiro feito pelo laboratório/indústria
responsável
 Medicamento Referência
Foi o medicamento inovador, que foi produzido
exclusivamente e não se conhecia a estrutura
anteriormente.
 Medicamento Similar
Produzido após a quebra da patente, tem fórmula
mais simples e não possui exigência de alguns
testes realizados nos medicamentos de referência e
genérico.
Atualmente, a ANVISA já disponibiliza uma lista com os
similares que passam por testes de BIOEQUIVALÊNCIA e
garantem a intercambialidade.
 Medicamento Genérico
Também é produzido após a quebra da patente
e possui fórmula o mais parecida possível com o
medicamento de referência.
Passa por testes de bioequivalência
OBRIGATORIAMENTE.

Deve ser no mínimo 30% mais barato que o

medicamento de referência.
Ação do Fármaco
e Ligação com
receptores
 Ação da molécula

A ação do medicamento
(e de substâncias
endógenas) ocorre a partir
da ligação com receptores
do nosso organismo e a
reação que acontece a
partir disto:
Ligação com receptor

A molécula pode exercer diversas funções ao se ligar ao

receptor:
Ligação com receptor

Agonistas: promovem alguma resposta no seu alvo.

Geralmente são parecidos (mimetizam) com a
substância endógena que liga no receptor.
Existem 3 tipos de agonistas.
Ligação com receptor

Agonistas integrais: a ativação do alvo ocorre até o

grau máximo possível (eficácia máxima).
Agonistas parciais: resultam em resposta submáxima
(eficácia não é 100%), mesmo quando 100% dos
receptores estão ocupados (ligados ao agonista).
Agonistas inversos: estabilizam o receptor
constitutivamente ativo em uma conformação inativa.
Ligação com receptor

Antagonistas: previnem a ativação ou inativação de

seus alvos por agonistas (produzidos pelo organismo ou
outros fármacos).
Podem ser divididos em:
Ligação com receptor

Antagonistas competitivos: bloqueiam diretamente o

sítio de ligação do agonista, mantendo o receptor no
estado inativo.
Antagonistas não-competitivos: a ligação pode ocorrer
no sítio de ligação do agonista ou em outras porções do
alvo (sítio alostérico), resultando na alteração da
conformação necessária para que ele possa ser ativado ou
inativado, afetando a eficácia do agonista.
Ligação com receptor

Antagonistas sem receptor: como o nome sugere, esta

classe de compostos não se liga ao receptor do agonista,
mas sim, inibem a capacidade do agonista de iniciar a
resposta.
São divididos em:
Ligação com receptor

Antagonistas químicos: inativam o agonista antes que

ele interaja com seu receptor e exerça o efeito, por
exemplo, por sequestro ou neutralização química.
Antagonistas fisiológicos: resultados de um efeito
oposto ao da droga efetiva (agonista), isso pode ocorrer
devido à inativação/ativação de um outro receptor
diferenciado, que resulte em uma resposta contrária.
Mais alguns conceitos Farmacológicos...

Interação - relação entre duas ou mais substâncias. A

interação pode ser benéfica ou não à ação do fármaco e
pode ocorrer com quaisquer substâncias presentes no
organismo, desde que tenham alguma atração com o
fármaco.
Tempo de Meia Vida (T1/2) - tempo (em minutos ou
horas) no qual ainda temos 50% da concentração ingerida
do fármaco atuando no organismo.