Bases farmacológicas

da Anestesia
MV. Flávia P. Bahia Lima
 “ É a ciência que estuda as
interações entre os compostos
químicos com o organismo
Farmacologia
Definição
vivo ou sistema biológico,
resultando em um efeito
maléfico (tóxico) ou benéfico
(medicamento).”
  Principio ativo: substância principal da fórmula.
 Veículo ou excipiente: meio no qual o princípio ativo
é colocado.
 Posologia: indicação da dose adequada de um
medicamento.
Conceitos  Concentração: é a razão entre a MASSA de uma
básicos sustância e o VOLUME onde ela se encontra
dissolvida.
 Dose: quantidade determina de uma substância.

VOLUME (ml) = Peso (Kg) x Dose (mg ou mcg)

Concentração (mg ou mcg)
Janela
terapêutica
  Receptor: local onde o fármaco interage e produz
um efeito farmacológico.
 Especificidade: capacidade de um fármaco
reconhecer apenas um receptor.
 Afinidade: tendência do fármaco se ligar a um
Conceitos receptor
básicos • Potência: é concentração em que o fármaco
produz 50% de sua resposta máxima
• Eficácia: é a resposta máxima produzida pelo
fármaco.
• Indice Terapêutico: é a razão da concentração
tóxica mínima para a concentração média efetiva
Comparação das curvas dose-resposta
O fármaco X possui maior atividade
biológica por equivalente de dose,
sendo, portanto, mais potente do que
os fármacos Y ou Z. Os fármacos X e Z
possuem a mesma eficácia, indicada
pela resposta máxima alcançada (efeito
teto). O fármaco Y é mais potente do
que o Z, porém sua eficácia máxima é
menor.
 POTÊNCIA
 A potência não está necessariamente relacionada
com nenhuma outra característica do
medicamento  um medicamento mais potente
não é clinicamente superior quando comparado a
outro menos potente.
Potência x  ↓ Potênica ↑ Dose  > efeitos adversos, adm
Eficácia incômoda
 ↑ Potênica  > chance de intoxicação
EFICÁCIA
 Dose necessária para atingir a eficácia máxima 
pode levar aos efeitos colaterais indesejados
NÃO EXISTE CORRELAÇÃO ENTRE EFICÁCIA E POTÊNCIA, SENDO
PARÂMETROS INDEPENDENTES UM DO OUTRO
 NÃO EXISTE CORRELAÇÃO ENTRE
Potência x EFICÁCIA E POTÊNCIA, SENDO
Eficácia PARÂMETROS INDEPENDENTES UM
DO OUTRO
 Reações adversas: é um efeito diferente e
indesejado no uso do medicamento.
Efeitos colaterais: são as prováveis reações
que podem ocorrer durante o uso do
Conceitos
medicamento.
básicos
Ação local: age no local onde foi colocado
Ação sistêmica: precisa chegar até a corrente
sanguínea e depois atingir o local de ação.
 Sinergismo: efeito combinado de dois ou
mais medicamentos é maior do que a soma
dos efeitos isolados.
Agonista: substância que se liga ao receptor,
Conceitos causando ativação, consequentemente,
básicos causa alteração na função celular, produzindo
efeito.
Antagonista: substância que se liga ao
receptor sem causar ativação impedindo
consequentemente a ligação do agonista
Conceitos
básicos
 Duração da ação: tempo entre o
aparecimento e o desaparecimento dos
efeitos detectáveis.
Conceitos
básicos Tempo de ½ vida (t ½ ): tempo que demora
para que a concentração da droga, em μg/ml
de sangue, se reduza a 50%.
 FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

O que o organismo O que o fármaco faz

faz com o fármaco com o organismo
 Absorção

Distribuição

Farmacocinética
Metabolismo
(Biotransformação)

Excreção
 É série de processos pelos
quais uma substância
externa a um ser vivo nele
ABSORÇÃO penetre sem lesão
traumática, chegando até o
sangue.
 Escolha da via correta depende:
1. Propriedades físicas e químicas da droga
2. Local de ação desejado
Vias de 3. Velocidade de tempo entre a
administração administração e o efeito (latência)
4. Efeitos dos sucos digestivos sobre o
fármaco em questão
5. Exatidão necessária da dose
6. Estado do paciente.
 ENTERAL PARENTERAL TÓPICA
Oral *Intravenosa Dérmica
Retal *Intramuscular Auricular
*Subcutânea Ocular
Vias de Intradermal Nasal
administração Intraperitoneal Vaginal
Intratecal Inalatória
Epidural Intramamária
Intra-articular
 Propriedades físico-químicas do fármaco

Absorção  Grau de ionização do fármaco: pKa x pH do

meio
 Lipossolubilidade/ Hidrossolubilidade
 Tamanho das partículas
  Os medicamentos, na sua maioria, são
compostos orgânicos com propriedades de
ácidos fracos ou bases fracas e, portanto, em
solução aquosa se apresentam parcialmente
Absorção ionizados.
Grau de ionização do
fármaco: pKa x pH do
meio
  A proporção entre a parte ionizada e a não
ionizada de um medicamento será determinada
pelo pH do meio onde ele se encontra dissolvido
e da constante de dissociação do medicamento
(pKa).
Absorção
Grau de ionização do
fármaco: pKa x pH do
meio

CONCLUSÃO ÁCIDO:

pKa maior pH – não ionizada

pKa menor pH - ionizada.
 CONCLUSÃO BASE:

pKa maior pH – ionizada

pKa menor pH – não ionizada.
“Não ionizados” são os fármacos transportados com maior
facilidade através das membras biológicas por serem lipossolúveis
 Estrutura das membranas celulares

Absorção
Lipossolubilidade/
Hidrossolubilidade
  Difusão passiva: molécula do medicamento é
distribuída da região mais concentrada para a
menos concentrada.
 Filtração: moléculas pequenas atravessam as
Absorção membranas celulares através dos canais
Passagem de existentes.
medicamentos por
membranas biológicas  Transporte ativo: substância é movida através de
carreadores contra o gradiente de concentração
 Pinocitose (sol.)/ Fagocitose (liq.): processos de
absorção nos quais a membra celular se invagina
em torno de uma molécula
Absorção
Membranas celulares
 Fatores fisiológicos

 pH e fluxo sanguíneo no sítio de absorção

Absorção  Área de superfície disponível para absorção
 Tempo de contato com a superfície de
absorção
 Espessura da membra
 A biodisponibilidade mede a quantidade de um
Absorção medicamento, contido em determinada forma
farmacêutica, que ao ser administrado a um
Biodisponibilidade organismo vivo atinge a circulação sanguínea de
forma inalterada.
 Os dados de biodisponibilidade são utilizados para
determinar:
 A quantidade de um medicamento absorvido a partir
Absorção de uma determinada forma farmacêutica
 A velocidade de absorção do medicamento
Biodisponibilidade
 A permanência do medicamento nos líquidos do
organismo e sua correlação com as respostas
farmacológicas e/ou tóxicas.
 É o fenômeno em que um medicamento ,
após a absorção, sai do sangue e vai para o
DISTRIBUIÇÃO seu local de ação.
 A distribuição do medicamento depende dos
seguintes fatores:
 Vascularização dos órgãos
 Mais rápida para compartimento central: coração, fígado,
rins e cérebro
 Mais lenta para compartimento periférico: pele e
depósitos de gordura
Distribuição
 Transporte especializado
 *Albumina plasmática
 Beta globulinas
 Glicoproteínas ácidas
 Dose e via de administração
 Lipossolubilidade
 Destino após a absorção:
Livre
Ligar-se à proteínas
Distribuição Sequestrados para depósitos

Importante: apenas os medicamentos na

forma livre é distribuído para os tecidos.
  Uma quantidade significativa de medicamento
absorvido por um organismo tende a ligar-se de
forma reversível às proteínas plasmáticas
Distribuição
 Entre a fração ligada a proteínas plasmáticas e livre
Ligação às proteínas do medicamento, existe um equilíbrio dinâmico.
plasmáticas  Quando a fração livre abandona a circulação, uma nova
porção do medicamento ligado se libera das proteínas,
refazendo este equilíbrio.
  Hipoproteinemia  ocorre aumento da toxicidade
de medicamentos que apresentam alta afinidade a
essas proteínas.
Distribuição  Competição de dois fármacos com alta
porcentagem de ligação plasmática  aumento da
Ligação às proteínas
plasmáticas atividade ou da toxicidade de um deles.
Competição do sítio de ação  deslocamento de 1 deles
para forma livre.
 É a transformação na estrutura química do
fármaco, com o objetivo de converter um
fármaco lipossolúvel em hidrossolúvel
para assim ser excretado mais facilmente.
BIOTRANSFOR
MAÇÃO  Metabolização total
 Metabolização parcial
 Forma inalterada
  Essa biotransformação possui duas fases:
1. na FASE I, ocasiona-se uma certa reatividade na
estrutura química do fármaco.
2. na FASE II, há a conjugação do fármaco a outras
Biotransforma estruturas químicas (ác. glicurônico, radicais
ção sulfatos, acetatos ou aminoácidos)
  Locais de biotransformação:
 FÍGADO
Biotransforma
 Pulmão
ção
 Intestino

 Sangue
 Fatores que interferem:
Idade (neonato/geriátrico) Fluxo sang. hep.
>fluxo >biotransf.
Espécie (raça) Ligação com prot.
Cães: Acetato plasmática diminui a
Gatos: Glicuronídeos biotransformação
Biotransforma Suínos: Sulfato
ção Bovinos: ↓ colinesterase plasmá ca
Sexo
Escore / Peso
Fator genético
Temperatura
Comorbidade
  Processo pelo qual os fármacos ou seus metabólitos são
EXCREÇÃO eliminados do organismo
 Os três principais órgãos responsáveis pela
excreção de medicamentos são:
 Rins: os medicamentos hidrossolúveis são
excretados.
Excreção  Fígado: após biotransformação, os
medicamentos são excretados pela bile.
 Pulmões: excreção de medicamentos voláteis.
 Outros: saliva, suor, ovo, leite.
 Estuda os efeitos
fisiológicos,
Farmacodinâmica bioquímicos e
mecanismo de ação
dos fármacos