FARMACODINÂMICA

Msc. Marjorie Izabella Batista Aguiar

Farmacodinâmica
 PERCURSO DO FÁRMACO

ADMINISTRAÇÂO
Oral, Intramuscular, Subcutânea
ABSORÇÃO
Circulação sanguínea
Processos da farmacocinética
(Distribuição, Biotransformação, Excreção)

FÁRMACO NO SÍTIO DE AÇÂO

FARMACODINÂMICA
EFEITO FARMACOLÓGICO
Resposta clínica – Terapêutica
 FARMACODINÂMICA
Estudo dos efeitos fisiológicos e
bioquímicos das drogas e seus
mecanismos

1. Local de ação
2. Mecanismo de ação
3. Efeitos terapêuticos e tóxicos
FARMACODINÂMICA

AÇÃO EFEITO

Consequência da ação
Local onde o fármaco se liga
ou a alteração do
para alterar fisiologicamente a
tecido/organismo em
célula
razão dessa ligação
 FARMACODINÂMICA

Considerando um medicamento qualquer

• Ação biológica depende essencialmente de sua estrutura química

• Ligam-se a receptores formando um complexo – responsável por

altera o funcionamento celular (fisiologia celular)
“Como um fármaco produz uma resposta
terapeutica na célula?”
Fármaco produz uma resposta terapeutica
atraves de TRANSDUÇÃO DE SINAL

Fármaco se liga em uma estrutura (alvo

terapêutico na célula) que é responsável
em transformar o efeito farmacológico em
uma alteração fisiológica

RECEPTOR
 RECEPTORES
Substâncias químicas organizadas que
normalmente se encontram na superfície
celular e apresentam algum local de ligação

ALTERAÇÃO DA MOLÉCULA
DO RECEPTOR

ALTERAÇÃO DO
FUNCIONAMENTO DA
CÉLULA
 RECEPTORES

Moléculas
Enzimas Canais ionicos DNA RNA
Transportadoras
RECEPTORES

ALTA POTÊNCIA

ALTA ESPECIFICIDADE
BIOOLÓGICA
 RECEPTORES

1) Ligados a canais de íons

2) Associados a proteínas do tipo G.

3) Associados a enzimas.

4) Intracelulares.
1) RECEPTORES LIGADOS A CANAIS DE ÍONS
Fármaco se liga ao receptor e ele abre canais iônicos

Receptor por voltagem

Não existe um ligante mas as alterações no
potencial de ação da membrana , altera a
conformação do receptor e ele se abre
promovendo a condutância de íons

Receptor por canal ligante

Ligante, fármaco ou substancia endógena se
liga ao receptor e promove alterações da
condutância iônica – Transporte de íons para
dentro da célula
1) RECEPTORES LIGADOS A CANAIS DE ÍONS

BENZODIAZEPÍNICOS
 2) ASSOCIADOS A PROTEÍNAS DO TIPO G

Proteína G - Transdução de sinais celulares

• Receptor do fármaco esta acoplado a proteína G

(trímero - três subunidades): Alfa– ligada a GDP; Beta
e Gama
 3) RECEPTORES ASSOCIADOS A ENZIMAS.

A ligação da molécula ativadora a esse receptor

permite mudanças químicas que usualmente
ativam outras enzimas intracelulares, induzindo
mudanças fisiológica
3) RECEPTORES ASSOCIADOS A ENZIMAS.
 4) RECEPTORES INTRACELULARES

• Fármacos que agem em receptores nucleares –

altamente lipofílicos

• Atravessam a membrana e ligam-se em receptores

que estão dentro da célula

• Regulam a sequencia nucleotídeas

Ex: Receptores esteroides

4) RECEPTORES INTRACELULARES
TIPOS DE RECEPTORES
SUBSTÂNCIAS QUE SE LIGAM AOS
RECEPTORES
TIPOS DOS EFEITOS DAS DROGAS

ESTIMULAÇÃO • Aumento da atividade celular

DEPRESSÃO • Redução da atividade celular

IRRITAÇÃO • Efeito lesivo sobre as células

REPOSIÇÃO • Acrescentar molécula ausente ou insuficiente

CITOTÓXICA • Destruição seletiva das células

 DOSE
Quantidade adequada de uma droga que é necessária para
produzir certo grau de resposta em determinado paciente

• Deve ser determinada em termo de resposta escolhida:

Aspirina: 0,3 a 0,6 g – Analgésica / 3 a 6 g/dia – Anti-inflamatória (10x maior)

• Tipos de dose:

PROFILÁTICA
TERAPÊUTICA TÓXICA
Impede que a
Atingimos o efeito Gera efeitos
condição
desejado adversos
patológica se inicie
 AFINIDADE

• Descreve a tendência de uma droga para combinar-se com um tipo

particular de receptor

• As substâncias químicas que possuem afinidade por um dado receptor

podem ser classificados como:

- Agonistas

- Antagonistas
 Eficácia

Efeito máximo que uma droga pode produzir

DROGA + RECEPTOR

- Efeito máximo: Agonista pleno ou total

- Efeito parcial: Agonista parcial
- Nenhum efeito: Antagonista
EFICÁCIA
 AGONISTA

Totais ou plenos : Conseguem resposta máxima quando ocupa todos seus

receptores ou parte deles

Parciais : Não produzem resposta máxima mesmo quando ocupam todos os

receptores
 ANTAGONISTA

• Impedem que ocorra a ligação ao receptor

• Não produz efeito nenhum

- Competitivos: Ligam no mesmo sítio do

agonista no receptor (reversível)

- Não competitivos: Ligam no mesmo sítio do

agonista no receptor (irreversível)

- Alostéricos: Ligam-se em um sítio alostérico

e impede ou diminui a ligação do agonista
ao receptor
CURVA DOSE RESPOSTA

[ ] Crescentes do agonista e medimos a resposta

terapêutica

Utilizada para comparar eficácia e potencia de um

fármaco

Pode ser feita de forma individual (resposta mais

intensa aumentando a dose) e populacional (A
percentagem da população com a resposta
aumenta com o aumento da dose)
ÍNDICE TERAPÊUTICO

Relação entre a dose letal 50 e a dose

efetiva 50

Fármaco – ponto de corte – dose efetiva 50

– apresenta a resposta desejada

Quantifica a segurança relativa de um

fármaco

Levar outros parâmetros em consideração

como a margem de segurança
 FATORES QUE INTERFEREM NAS AÇÕES
EFEITOS DOS FÁRMACOS

Fatores dependentes dos pacientes

Fatores dependentes dos fármacos

Fatores dependentes das condições e do tempo de armazenamento

Fatores ligados aos fármacos e as condições de uso

Interações medicamentosas
 Referências Bibliográficas

Andrade ED, Groppo FC, Volpato MC et

al. Farmacologia, anestesiologia e terapêutica em
odontologia. (ABENO). [Digite o Local da Editora]:
Grupo A; 2013.
 TAREFA DE CASA

“Quais os principais tipos de medicamentos

utilizados na odontologia?”

Referências: Artigos científicos, livros, teses,

dissertações e etc...
 OBRIGADA

FARMACODINAMICA