Introdução à Farmacodinâmica: local de

ação, mecanismos de ação e efeitos

Professora MSc. Telma Lélia Gonçalves Schultz de Carvalho

Santarém
2020
OBJETIVOS DA AULA

1. Conceituar farmacodinâmica;

2. Descrever o local de ação das drogas;

3. Descrever o mecanismo de ação das drogas;

4. Apontar os efeitos das drogas no organismo.

FARMACODINÂMICA
Introdução
Como as drogas atuam?
Que efeitos produzem?

A resposta é dada pela ....

FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA

Conceito
• Estuda os mecanismos relacionados às
drogas, que produzem alterações
bioquímicas ou fisiológicas no
organismo.
• É como as drogas atuam produzindo
seus efeitos e suas reações.
 FARMACODINÂMICA

A farmacodinâmica investiga:

• Locais de ação;
• Mecanismos de ação;
• Relação entre concentração da droga (dose) e
magnitude do efeito;
• Efeitos;
• Variação das respostas às drogas.
 FARMACODINÂMICA
Potência da Droga X Eficácia
De quanto você precisa?
– Potência. É uma medida da quantidade de droga
necessária para produzir um efeito de uma dada
intensidade. Quantidade da droga necessária para produzir
50% da resposta máxima que a droga é capaz de induzir;
comumente isso é designado como Concentração Efetiva
(CE50). Usado para comparar compostos dentro das
mesmas classes de drogas.
– Eficácia. Significa a habilidade do fármaco de provocar a
resposta farmacológica quando interage com um receptor.
Grau de capacidade da droga produzir a resposta desejada.
 FARMACODINÂMICA
Potência da Droga X Eficácia
De quanto você precisa?
• Quantidade relativa da droga necessária para produzir uma
resposta desejada. A potência da droga também é utilizada
para comparar duas drogas. Se a droga X produz a mesma
resposta que a droga Y, porém em dose mais baixa.

Conclusão: FÁRMACO FÁRMACO

A droga X X Y
é mais Dose = 20 Dose = 50
potente que
a droga Y. MESMA RESPOSTA
Potência da Droga X Eficácia
De quanto você precisa?

os fármacos A e B
apresentam a
mesma eficácia,
porém o fármaco B é
menos potente.
 FARMACODINÂMICA
Ação x Efeito
AÇÃO

Alterações biomoleculares decorrentes

da interação de uma droga com sítios específicos
nas células ou sistemas enzimáticos

EFEITO

São as consequências orgânicas dessa interação

 FARMACODINÂMICA

AÇÕES GERAIS DAS DROGAS

A ação das drogas podem ser:

• Local ou Sistêmica;
• Reversível ou Irreversível;
• Específica ou Inespecífica;
• Não mediada por receptores:
(Antiácidos, Manitol) ou Mediada
por receptores.
 FARMACODINÂMICA

AÇÕES GERAIS DAS DROGAS

a. Local: são formadas por drogas que

não entram na corrente sanguínea,
agindo localmente, no local de sua
administração.

Ex: pomada, creme, géis, etc.

 FARMACODINÂMICA

AÇÕES GERAIS DAS DROGAS

b. Sistêmica: são formadas por drogas

que entram na corrente sanguínea, agindo
via sistêmica.

Ex: V.O; I.M; IV, etc.

 FARMACODINÂMICA

AÇÕES GERAIS DAS DROGAS

c. Reversível: Drogas que demoram mais

tempo para realizar seu efeito, levam
mais tempo para serem ativadas.

Ex: V.O.
 FARMACODINÂMICA

AÇÕES GERAIS DAS DROGAS

d. Irreversível: Drogas ativas quando

administradas, ou seja, já estão livres na
corrente sanguínea já ativas (100% de
biodisponibilidade).

Ex: I.V.
 FARMACODINÂMICA

AÇÕES GERAIS DAS DROGAS

e. Específicas: Drogas que combate diretamente

a causa das doenças. Ex: antibióticos.

f. Inespecíficas: Drogas que somente alivia as

manifestações clínicas da doença. Ex:
analgésicos.
 FARMACODINÂMICA
Fatores Que Interferem na Ação Das Drogas
Raça Idade

Sexo Peso

Superfície Corpórea Gravidez

Farmacocinética Nutrição

Estado Patológico Adesão do paciente ao

tratamento
 FARMACODINÂMICA
Locais de ação AÇÃO
X Mecanismo
de ação

Mecanismos Sítios de ação

Pelos quais as drogas
desencadeiam efeitos Local de atuação de determinada droga.
biológicos

• Receptores farmacológicos; Canais Iônicos; Transportadores; Enzimas.

“Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma
molécula de droga, produzindo um efeito.”
 FARMACODINÂMICA
PRINCIPAIS ALVOS PARA AÇÃO DAS DROGAS-
MEDICAMENTOS

Receptores (receptores para

ligantes reguladores endógenos)
Canais Iônicos
Transportadores
Enzimas
 FARMACODINÂMICA

Mecanismos de Ação Mediados por

Receptores
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

• São macromoléculas, geralmente proteicas ou

glicoproteicas, presentes na Membrana Plasmática ou
interior das células que, ao se interagirem com os
fármacos, desencadeiam alterações biomoleculares,
modificando a função celular.
 FARMACODINÂMICA
Teoria Clássica do receptor
 Para produzir efeito farmacológico o fármaco precisa ter duas
características:

Depois de ligar,
Capacidade de se Afinidade tem que ter
ligar Atividade capacidade de
Tendência de pelo ativar.
uma droga se
ligar ao receptor
Intrínseca Tendência para
receptor ativar é
chamada de
eficácia
 FARMACODINÂMICA
Teoria Clássica do receptor
 Para produzir efeito farmacológico o fármaco precisa ter duas
características:
 FARMACODINÂMICA
Ação x Efeito

AGONISTA: substância que se liga ao receptor

desencadeando o efeito biológico;
ANTAGONISTA: substância que se liga ao
receptor sem produzir efeito por si, mas
contrapõe-se ao efeito do agonista.
FARMACODINÂMICA
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
FARMACODINÂMICA
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
FARMACODINÂMICA
 FARMACODINÂMICA
Ação x Efeito
AGONISTAS TOTAIS Têm afinidade pelo receptor
Produzem efeito máximo
Tem atividade intrínseca = 1 (100%)

AGONISTAS PARCIAIS Têm afinidade pelo receptor

Não produz efeito máximo
Atividade intrínseca entre 0 e 1

ANTAGONISTAS Têm afinidade pelo receptor

Não produz resposta direta
Atividade intrínseca = 0
Agonistas totais: Se um fármaco se liga a
um receptor e produz a resposta biológica
máxima que mimetiza a resposta do ligante
endógeno, ele é um agonista total. Por
exemplo, a fenilefrina é um agonista total
nos adrenoceptores α1 porque ela produz o
mesmo Emáx produzido pelo ligante
endógeno, norepinefrina.
Agonistas parciais: Os agonistas parciais
têm atividade intrínseca maior do que zero,
mas menor do que um. Os agonistas
parciais não conseguem produzir o mesmo
Emáx que o agonista total, mesmo
ocupando todos os receptores. Por exemplo,
o aripiprazol, um antipsicótico atípico, é um
agonista parcial em seletos receptores de
dopamina.
 FARMACODINÂMICA

AÇÕES DE
FÁRMACOS NÃO
MEDIADAS
POR RECEPTORES
 FARMACODINÂMICA

Canais iônicos como alvo das drogas

CANAIS IÔNICOS

“Poros proteicos na bicamada

lipídica das Membranas
Plasmáticas, permitem a
passagem seletiva de íons para
o interior das células ou para o
meio extracelular”.
 FARMACODINÂMICA

Canais iônicos como alvo das drogas

AÇÃO

Os canais iônicos regulam

a entrada e a saída de íons pela
Membrana Plasmática.

Controlam a excitabilidade da membrana,

por modulação do potencial de ação.
 FARMACODINÂMICA

Canais iônicos como alvo das drogas

PRINCIPAIS CANAIS

Canais de Sódio, Potássio,

Cálcio e Cloreto

ALGUNS EFEITOS

Anti-hipertensivo
(bloqueio de canais de cálcio) ex: Verapamil

Analgesia opioidérgica (Morfina)

(ativação de canais de potássio)
 FARMACODINÂMICA
Canais iônicos como alvo das drogas
 FARMACODINÂMICA

ENZIMAS
Função das Enzimas

Acelerar (catalisar) as reações químicas

que ocorrem nos organismos vivos.

Droga + Enzima  ALTERAÇÃO CONFORMACIONAL

Em decorrência Ativação ou Inativação da Enzima

 FARMACODINÂMICA
Angiotensinogênio
Renina CAPTOPRIL

Inibição
Enzimática
Angiotensina I

*IECA: Inib. *IECA

da Enzima
Conversora da
Angiotensina
 Pressão
Angiotensina II Arterial

Vasoconstrição =  Pressão Arterial

 FARMACODINÂMICA
PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS

As proteínas transportadoras
incorporam um sítio de
reconhecimento que as torna
específicas para determinada
molécula, e esses sítios de
reconhecimento também
podem constituir alvos para
drogas que bloqueiam o
sistema de transporte.
 FARMACODINÂMICA

PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS

• Exemplo de drogas que

bloqueiam mecanismos
transportadores através
da membrana:
Antidepressivos
tricíclicos: bloqueiam a
recaptação neuronal da
noradrenalina e
serotonina.
 FARMACODINÂMICA
Ação x Efeito
Os efeitos podem ser:

• Excitatórios ou depressores;
• Colateral ou secundário;
• Direto ou indireto;
• Irritante;
• Desejável ou não;
• Letal.
 FARMACODINÂMICA

Ação x Efeito

LEMBRAR

• Nenhuma droga produz um efeito

único!!!
 FARMACODINÂMICA

Os efeitos podem ser:

a) Excitatórios: são medicamentos que

excitam um célula ou um órgão (Ex:
cafeína, epinefrina).
b) Inibidores ou Depressores: são
medicamentos utilizados para acalmar,
sedar, diminuir a atividade do SNC
(Ex: diazepan).
 FARMACODINÂMICA

Os efeitos podem ser:

c) Colateral ou secundário: Em algumas

situações o efeito desejado é o secundário.

d) Direto: Age diretamente nos receptores

celulares produzindo algum efeito =
“AGONISTAS”.
 FARMACODINÂMICA

 Mysoprostol → Ação principal: protetor gástrico→ Ação

secundária= ↑Contração uterina. Efeito secundário
 FARMACODINÂMICA

Os efeitos podem ser:

e) Indireto: Age bloqueando os receptores

celulares, ou competindo com outras
moléculas pelos mesmos receptores. Não
produzem efeito. São chamadas de
“Antagonistas”.

d) Letal: Leva à morte.

 FARMACODINÂMICA

Ação x Efeito
• Os efeitos podem ser positivos ou negativos:

Negativos Ex:
Positivos Ex: • Não resolução da
• Cura ou efeitos problemática (sem
paliativos; efeito terapêutico);
• ↓ da dor; • ↑ Efeitos colaterais;
• ↓ da H. A; • ↑ Desencadeamento
• ↓ da Glicose. de outros problemas.
 FARMACODINÂMICA

Efeitos Adversos X Efeitos Colaterais

• Efeito adverso, ou reação adversa ao medicamento (RAM): efeito
diferente e indesejado daquele considerado como principal por um
fármaco.

• Definição da Anvisa: "É qualquer resposta a um medicamento que

seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente
utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento
de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica.“
 FARMACODINÂMICA
Efeitos Adversos X Efeitos Colaterais

REAÇÕES ADVERSAS – Pantoprazol

O tratamento com Pantoprazol pode, ocasionalmente, levar ao

aparecimento de cefaleia, distúrbios gastrointestinais como dor
abdominal, diarreia, constipação ou flatulência e reações alérgicas como
prurido e exantema (em casos isolados também urticária, angioedema ou
choque anafilático). Náuseas, vertigem ou distúrbios visuais (visão
turva) foram, raramente, observados.
Em casos isolados, houve relato de formação de edema periférico, febre,
início de depressão ou mialgia, que regrediram com o término do
tratamento, devido a um aumento dos níveis de transaminase no fígado e
aumento de triglicerídeos.
 Estudo dirigido
- O isoproterenol provoca uma contração máxima do músculo cardíaco
de modo similar à epinefrina. Qual dos seguintes termos descreve
melhor o isoproterenol?
A. Agonista total. B. Agonista parcial. C. Antagonista competitivo. D.
Antagonista irreversível. E. Agonista inverso

-Se 10 mg de naproxeno produzem a mesma resposta analgésica que

100 mg de ibuprofeno, qual das seguintes afirmativas é correta?
A. O naproxeno é mais eficaz do que o ibuprofeno.
B. O naproxeno é mais potente do que o ibuprofeno.
C. O naproxeno é um agonista total, e o ibuprofeno é um agonista
parcial.
D. O naproxeno é um antagonista competitivo.
B
 Estudo dirigido
Para produzir efeito farmacológico uma droga-medicamento precisa
ter quais características?
• a) Afinidade apenas.
• b) Afinidade Intrínseca e bioequivalência.
• c) Afinidade pelo receptor e atividade intrínseca.
• d) Afinidade extrínseca.
• e) Bioequivalência.

A ciência Farmacológica que estuda o mecanismo de ação das

drogas-medicamentos no organismo é denominada
a) farmacotécnica
b) farmacovigilância
c) farmacocinética
d) farmacodinâmica
e) toxicologia
Estudo dirigido
Em relação ao gráfico lado
podemos afirmar que

a) o fármaco A é mais potente e

mais eficaz que o fármaco B.
b) o fármaco B apresenta potência e
eficácia igual ao fármaco A.
c) o fármaco C é mais eficaz que os
fármacos A e B.
d) os fármacos A e B apresentam a
mesma eficácia, porém o fármaco
B é menos potente.
e) os fármacos A e C apresentam
maior potência que o fármaco B.
 Estudo dirigido
• Se 6 mg de Morfina produzem uma resposta analgésica
maior do que pode ser obtida com Ibuprofeno em qualquer
dosagem, qual das seguintes afirmativas é correta? (Fonte:
CLARK, M. A. Farmacologia ilustrada - 5.ed. - Porto Alegre:
Artmed, 2013 - Adaptado).
•
a) A Morfina é menos eficaz do que o Ibuprofeno.
b) A Morfina é menos potente do que o Ibuprofeno.
c) A Morfina é um agonista total, e o Ibuprofeno um agonista
parcial.
d) O Ibuprofeno é um antagonista da Morfina.
e) A morfina é uma droga-medicamento melhor para alívio da
dor do que o Ibuprofeno.
 Estudo dirigido
Para que uma droga produza um efeito
farmacológico é essencial que ocorra um complexo
denominado:
•
a) Complexo droga-receptor
b) Complexo receptor-receptor
c) Complexo enzima-receptor
d) Complexo droga-droga
e) Complexo droga-albumina
Após analisar as características das drogas
agonistas acima (X, Y e Z) é correto afirmar que

a) a droga X é um agonista total e provoca a

ativação total do receptor em concentrações
elevadas. Já a droga Y é um agonista parcial,
pois resulta na ativação de menos 100% dos
receptores mesmo em altas concentrações.
b) a droga X é um agonista total e provoca a
ativação total do receptor em concentrações
elevadas. Já a droga Z é um agonista parcial,
pois resulta na ativação de menos 100% dos
receptores mesmo em altas concentrações.
c) a droga Z é um agonista total e provoca a
ativação total do receptor em concentrações
elevadas. Já a droga Y é um agonista parcial,
pois resulta na ativação de menos 100% dos
receptores mesmo em altas concentrações.
d) a droga X é um agonista inverso pois provoca
uma resposta aquém da linha de base
mensurada na ausência da droga. Já a droga Y é
um agonista total, pois resulta na ativação 100%
dos receptores em altas concentrações.
 BIBLIOGRAFIA UTILIZADA

• FINKEL, R.; CABEDDU, L.X.; CLARK, M. A.

Farmacologia Ilustrada. 4ª ed. Porto Alegre:
Artmed, 2010.

• SILVA, P. Farmacologia. 8ª ed. Rio de Janeiro:

Guanabara Koogan, 2013.