FARMACOLOGIA

RESUMO P1

Fármaco é uma substancia química. Para o fármaco atuar dentro de nós, ele tem que ser químico,
pois dentro de nós também é químico.

O que o fármaco vai fazer no nosso organismo?

Ou ele vai repor algo que está faltando, ou vai bloquear uma coisa que está em excesso

EXEMPLO: quando se tem alergia a alguma coisa ficamos com sintomas (inchaço, vermelhidão) pois
uma substancia química chamada histamina é liberada no nosso corpo.

 O fármaco vai se ligar em algum local do organismo

 O fármaco não cria função, ele vai inibir algum processo que já existe

EXEMPLO: Receptor beta já está em nosso interior, quando damos uma parada cardíaca precisamos
de adrenalina (que acelera o batimento cardíaco) que conseguimos através do fármaco.

O propranolol (substância química) impede que a adrenalina se junte a ele e os batimentos diminui.

ANTI-FLAMATÓTIO
Os anti-flamatórios são medicamentos usados para inflamação e dor
Ex.: IBUPROFENO

ANTI-ALÉRGICO
Fármaco que atua no trato intestinal (trato DGI)

O FARMACO É DIVIDIDO EM DUAS AREAS

FARMACOCINETICA FARMACODINAMICA

 Movimentação do fármaco no organismo  Estuda o efeito, bom ou ruim. O que o

 Estuda por onde o fármaco pode ser usado e fármaco faz no organismo, estuda a
por onde é eliminado. Como ele chega no eficácia do fármaco.
local de ação e qual metabolismo é o dele  Ação do fármaco no organismo

4 PALAVRAS QUE PARECE A MESMA COISA, MAS NÃO É

FARMACO
 Estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função fisiológica já
existente. Não cria função.
DROGA
 Substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica
MEDICAMENTO
 Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade
profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico.
REMÉDIO
 Remédio é qualquer substância ou recurso utilizado para obter cura ou alívio.
Diferentemente de fármaco, a substância utilizada não necessita ser conhecida
quimicamente

Tem medicamento que tem mais de 1 fármaco.

EX.: Benegripe (tem cafeína, vitamina e dipirona) juntando tudo ele vira um medicamento.

MEDICAMENTO OFICIAL – São preparados nas próprias farmácias de acordo com

normas e doses estabelecidas nas farmacopéias de forma uniforme
Farmacopeia: livro que oficializa as drogas.

MEDICAMENTO MAGISTRAL – Preparado por manipulação em uma farmácia a partir

de uma formula prescrita pelo médico.

ESPECIALIDADE FARMACEUTICA
HÁ 3 TIPOS DE MECICAMENTOS

• Marca: primeiro a lançar o fármaco

• Medicamento genérico: uma forma simples de identificar o medicamento, melhor que o
similar, são mais baratos pois não gastou com estudos. A lei obriga que seja igual ao original.
• Nome comercial: nome de marca ou fantasia.
 Similar: algo similar ou parecido
 Medicamento de Referência: é um produto inovador, registrado e comercializado
no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas

Os medicamentos similares têm por característica manter os mesmos princípios ativos, na mesma
concentração, mesma dose e mesma forma farmacêutica do que aqueles medicamentos de
referência ou os genéricos. A diferença está no fato de que esses medicamentos possuem marca e
nome fantasia. Depois de 10 anos o produto é liberado e qualquer fabricante poderá produzi-lo e
assim passa a ser identificado por um nome de fantasia
Os medicamentos genéricos são mais baratos pois não tem que investir tempo e recursos em
pesquisas cientificas, gerando uma economia de 40% no preço.

PROPRIEDADE DA DROGA IDEAL

• EFETIVIDADE: Tem a característica de possuir um efeito de preferência que seja benéfico,
propriedade de tomar e ter mais efeito benéfico que maléfico
• SEGURANÇA: Dose letal e dose eficaz, quanto mais distante mais seguro. Conhece-se como
margem de segurança a diferença entre a dose eficaz habitual e a dose que produz efeitos colaterais
graves ou de risco à vida
• SELETIVIDADE: Característica do fármaco de produzir um único efeito
Ex seletivo: Heparina. Tem um único mecanismo de ação no sangue, impede a coagulação no
sangue.
• REVERSIBILIDADE: Propriedade do fármaco se liga, produz um efeito e tudo volta a ser como
era antes. (Pode se ligar com ligação fraca ou forte)
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• FÁCIL ADIMINISTRAÇÃO: quando pode ser administrado por várias vias
• MINIMAS INTERAÇOES: Quando um fármaco interage com outro fármaco não prejudicando
a ação do outro (ocorrendo então uma mínima interação)
Ex: O anticoncepcional e antibióticos é uma combinação de risco, pois o efeito da pílula pode ser
diminuído
• ISENTA DE REAÇÕES ADIVERSAS: ideal é não ter reação ruim

Tipos de ligações das drogas aos receptores:

Interação droga x receptor

 Ligação iônica – formam- se entre íons de cargas opostas. Ex: NaCl

 Ligação de hidrogênio - são ligações fracas formadas quando um átomo de hidrogênio é

compartilhado entre duas moléculas. Ex: H2O.

 Ligação de Van der Waals – atração entre moléculas apolares.

 Ligação covalente: Os átomos compartilham pares de életrons.

→ Mais comuns, estáveis e fortes (tempo prolongado)

AÇÃO DO FARMACO (DIVIDIDO EM 4

Enzimas
 O que uma enzima faz?
Ela atua em reações químicas, inibindo. ENZIMA + SUSTRATO = PRODUTO

 Pega o substrato e transforma. O fármaco pode inibir a enzima

EXEMPLO: qual mecanismo do captopril? Ele inibe a enzima conversora de angiotensina.

A renina pega e transforma.

Molécula transportadora
 O que o fármaco faz? Bloqueia o transporte. A substancia não passa. O fármaco
bloqueia a molécula transportadora
EXEMPLO: a insulina pega a glicose que está fora e coloca para dentro da célula

Canal Iônico
 Portões presentes nas membranas celulares, que, de modo seletivo, permitem a
passagem de determinados íons, e que são induzidos a se abrir ou se fechar por uma
variedade de mecanismos

EXEMPLO: o analgésico local ele atua de modo a bloquear a entrada dos íons sódio, qual opção
abaixo descreveria a ação do alvo?
A reposta é canal iônico

Receptores
 Moram no nosso interior, nascemos com ele. O que o fármaco faz? Ele vai se ligar
nos receptores
 EXEMPLO: alfa, beta

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 O FÁRMACO PODE SER DIVIDO EM 2 GRUPOS

Agonista
 É um fármaco que possui afinidade por um receptor particular e causa uma
modificação no receptor que resulta em um efeito observável.
 Ele é dividido em 2
Total: 100% do efeito
Parcial: abaixo de 100%

O total é o que tem resposta máxima. Efeito máximo tanto bom ou ruim
EXEMPLO: MORFINA (antagonista total) TRAMADOL (é parcial)

Antagonista
 É um fármaco que bloqueia a resposta produzida por outro fármaco ou por um
ligante endógeno.

EXISTEM DOIS TIPOS PRINCIPAIS DE RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA

Quantal
 Representa graficamente a fração da população que responde a determinada dose
de um fármaco como função da dose deste fármaco. As relações de dose–resposta
quantais descrevem as concentrações de um fármaco que produzem determinado
efeito numa população.
Gradual
 Leva em consideração a dose e o fármaco no efeito em uma pessoa e individuo
 Potencia sempre será o primeiro em uma curva no eixo X

Índice terapêutico
Primeiro vamos compreender o que são as substâncias de baixo índice terapêutico. Todo
medicamento possui uma dose no qual começa a exercer o efeito esperado ao organismo e uma
dose máxima no qual ainda tenho a ação do medicamento, após essa etapa a dose será tóxica ao
organismo apresentando riscos e malefícios. Cada medicamento possui essa margem de dose de uso
no qual denominamos índice terapêutico.

CONTA

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Com as informações no gráfico você consegue
Realizar a conta como mostra essa imagem ao
lado ( conta em cima do gráfico)

O fármaco X possui maior atividade biológica por

equivalente de dose, sendo, portanto, mais potente do que os
fármacos Y ou Z. Os fármacos X e Z possuem a mesma
eficácia, indicada pela resposta máxima alcançada (efeito
teto). O fármaco Y é mais potente do que o Z, porém sua
eficácia máxima é menor.

4 vias Fundamentais
FARMACOCINÉTICA/VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

 Absorção
 Distribuição
 Metabolismo/Biotransformação
 Excreção

Existem duas vias principais

 Enteral: Oral, sublingual e retal

Aquela em que a substancia atua localmente ou é absorvida em algum segmento do tudo GI

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 ORAL

Outra desvantagem na via enteral é o Metabolismo de primeira-passagem. Este efeito se

refere à possibilidade da droga, antes de cair na circulação sistêmica, sofrer, pelo menos
parcialmente, ações metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado

SUBLINGUAL

VIA RETAL
 Indicações
Estados de coma, inconsciência, náuseas e vômitos.
A absorção pode ser incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal
aumentada. Pode irritar a mucosa. Desencadear a defecação

 Parenteral: intramuscular, subcutânea e intravenosa

INTRAVENOSA

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INTRAMUSCULAR

SUBCUTÂNEA

 Vias especiais: intradermal, intra-articular,

 intra-cardíaca, intra-peritoneal, intra-mamária,
 tópica e espinhais (epidural e intratecal

Meia Vida (t1/2)

É o tempo necessário (horas) para que a concentração plasmática (IV) de um fármaco se

reduza à metade.

Ex: Supondo que a [] plasmática após administração

IV é de 100mg/ml e após 40 minutos esta [] foi

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 50 mg/kg, qual é o tempo t1/2 do fármaco?

t1/2 = 0,7 x Vd
CL

PERGUNTA: um indivíduo é administrado com 5 mg de uma droga X. Se a meia-vida da droga

é meia hora, quanto tempo deve decorrer para que o indivíduo tenha menos de 0,2 mg da
droga no seu organismo?

RESPOSTA: 5mg DIVIDIDO POR DOIS ATÉ CHEGAR 0,2 OU MENOR

5/2= 2,5
2,5/2= 1,2
1,2/2= 0,6
0,6/2= 0,3
0,3/2= 0,15 resultado em que quero chegar

30 min + 30 min + 30 min + 30 min + 30 min= 2 horas e 30 min é a meia vida

OUTRA CONTA PASSADA EM SALA

DROGA BASICA (escolhida)

PKA= 2

PH= 8
PH=10
PH=1

Como a droga é básica nos sabemos que o ph 8 e o ph 10 serão mais absolvidos em NI pelo fator deles
serem básicos. Porem também sabemos que o 10 por ser mais básico ele vai ser mais que o 8.

FAZER A CONTA COM TODOS OS PH

NI= não ionizada

I= ionizada

FORMULA PARA BASICO: PH – PKA = log NI (a formula que usaremos pois a droga é básica)
log I

FORMULA PARA ÁCIDO: PH – PKA = log I

log NI

10-2= log NI
log I

8= log NI
log I

108= NI
I

O log vira 10 em baixo do número que está antes do = (igual)

SE O NUMERO FOR POSITIVO O 10 É EM CIMA
8
SE FOR NEGATIVO O 10 É EM BAIXO

Como está positivo fica 100000000 (pois o número que estiver elevado que é o 8 vai ser a
quantidade de zeros

100000000 = NI (bem absolvido)

1 I

AGORA FAREMOS O CALCULO COM O PH 1 (lembrando que precisa fazer de todos, mas só
para não alongar o resumo não farei o de ph de 8, mas é o mesmo sentido do ph de 10)

1-2= log NI
log I

- 1 = log NI
log I

10-1= NI
I
Como o número é negativo o 10 fica em baixo

1 = NI = NI (não prevaleceu)
10 I

A conta para uma droga ácida também vai ter o mesmo sentido porem iram usar a FORMULA
ACIDA trocando o NI E O I DE LUGAR.