•FARMACOLOGIA

•Professora Maria Elvira Sica Cruzeiro

 Farmacologia

Sistemas
Geral

Farmacocinética Farmacodinâmica
FARMACODINÂMICA
 FARMACODINÂMICA
O que o fármaco faz ao corpo.

(Atividade)
 FARMACOCINÉTICA
O que o corpo faz ao fármaco..

(Sistema LADME)
 Farmacodinâmica

É o estudo de ações e efeitos dos fármacos e seus

mecanismos de ação no organismo.

Ação farmacológica

Alterações bioquímicas ou fisiológicas que

modificam funções celulares.

Efeito farmacológico

É a conseqüência da ação
O estudo da Farmacodinâmica
é uma das bases para o uso
terapêutico dos fármacos.
• FÁRMACOS NÃO CRIAM
FUNÇÕES, APENAS
MODULAM FUNÇÕES
FISIOLÓGICAS
INTRÍNSECAS.
 MECANISMO DE AÇÃO
• Fármacos em geral apresentam:
• Múltiplos efeitos decorrentes de mecanismo
de ação único em diferentes sítios. Ex.:
atropina
• ou múltiplos efeitos decorrentes de
múltiplos mecanismos de ação.Ex.:
antihistamínicos.
 Sítio de ação ou biofase
• Conceito
• Localização:
• Extracelular: heparina
• Intracelular: aminoglicosídeos
• Superfície da membrana: insulina
Efetor
 Alvos para ação das drogas

• enzimas
• moléculas transportadoras
• canais iônicos
• receptores

Existem muitas drogas cujos sítios de ação ainda não foram elucidados
 Como acontece à resposta ao fármaco?

Interação com componentes macromoleculares

Alteração da função destes componentes

Alterações bioquímicas e fisiológicas

RESPOSTA
Os efeitos da maioria dos
fármacos são atribuídos à sua
interação com os receptores, que
são componentes
macromoleculares do organismo.
 FAMÍLIAS DE RECEPTORES
TIPO 1 – Ligado a canal- local: membrana – EX.:
nACh e GABA. Neurotransmissores rápidos

TIPO 2 – Acoplados à proteína G

Local: membrana- EX.: mACh e adrenérgicos.
Neurotransmissores lentos

TIPO 3 – Ligados à quinase- Local: membrana

EX.: Insulina, fator do crescimento

TIPO 4 – Controlam a transcrição de genes

Local: intracelular – EX.: Hormônios esteroidais,
tireóide.
 Primeiro Mensageiro
(agonista – fentanil)

Receptor – Opioide 
(complexo agonista-receptor)

Proteína G
(transdutor)

Enzima – Fosfolipase C e Adenilciclase

(amplificador e efetor)

Segundo mensageiro
(IP3, AMPc)

RESPOSTA
(analgesia)
•AGONISTA
•E
• ANTAGONISTA
 TEORIA DE CLARK E ÄRIENS

afinidade atividade intrínseca

agonista + +

antagonista + _

agonista ++ _
parcial
 Teoria da Associação e
Dissociação
Associação Dissociação

Agonista Rápida Rápida

Antagonista Lenta Lenta

INTERAÇÔES ENTRE FÀRMACOS

Os pacientes em geral são tratados com mais

de um fármaco, têm escolhas dietéticas
individuais e podem também estar usando
medicações de venda livre como vitaminas e
outros suplementos naturais . ENTÃO temos
que considerar as interações entre fármacos.
 SINERGISMO

Sinergismo de adição – dois tipos de diuréticos

Sinergismo de Potenciação – Acetilcolina e
anticolinesterásicos, anticoagulantes
 ANTAGONISMO

1º) Químico
•Exemplos
• Dimercaprol (quelante de metais pesados
como o chumbo).
•Sulfato de protamina - heparina
2º) Farmacocinético – descreve a situação em que o
antagonista reduz efetivamente a concentração da
substância ativa em seu local de ação. Isto pode ocorrer
de várias maneiras.
Exemplo: indução enzimática. O efeito anticoagulante
do Warfarin é diminuído pelo uso concomitante de um
indutor enzimático como o fenobarbital.
O Ca forma um complexo insolúvel com as
tetraciclinas retardando sua absorção.
 Farmacocinético
• Adrenalina – adição aos anestésicos locais,
faz vasoconstrição e lentifica a absorção deste
aumentando seu efeito local.
• A toxicidade do paracetamol é devida à
formação de um metabólito formado pelo
sistema citocromo P450. O risco de altas doses
de paracetamol aumentam se houver a ingetão
de álcool que induz este sistema enzimático.
3º) Por bloqueio do receptor
Competitivo
a)COMPETITIVO reversível- características
Exemplos – Atenolol, Salbutamol, Diuréticos
(hipopotassemia), Atropina, Sildenafil
(potencializador de vasodilatação pelos
nitratos ) , Curares.
b) Competitivo irreversível
Exemplos – Dibenamina e Adrenalina.
 4º) Não competitivo
Exemplo – verapamil e nifedipina. – impedem
o influxo de cálcio através da membrana
celular com consequente bloqueio, não
específico, da contração do músculo liso por
outras substâncias.
5) Fisiológico
Exemplos – Histamina e Omeprazol.
Acetilcolina e Noradrenalina
Histamina e adrenalina e / ou Salbutamol.
CURVA DOSE-RESPOSTA