PROJETO

FARMACOLOGIA
VETERINÁRIA
Prof. MV. Msc. Heloisa triaca
FARMACOLOGIA
Estudo da interação de drogas
com organismos vivos;

Propriedades dos medicamentos

e seus efeitos no seres vivos;
Farmacologia

remédio
fármaco
Droga
medicamento
princípio ativo
 PRINCÍPIOS BÁSICOS

FARMACOLOGIA

Phamakon + logo = estudo dos fármacos

Qualquer substância --> alterar

FÁRMACO
função organismos vivos ;
Tratamento de doenças, curativo ou
sintomático;

REMÉDIO Qualquer substância ou recurso

utilizado para obter cura ou alívio;
 PRINCÍPIOS BÁSICOS

Produto, forma que contém o fármaco

MEDICAMENTO
geralmente em associação com adjuvantes
farmacotécnicos;

DROGA Toda substância, natural ou sintética que ao

ser introduzida no organismo modifica suas
funções, com exceção para alimentos.
 Farmacodinâmica
Farmacocinética

O que o fármaco faz com o corpo

O que o corpo faz com o fármaco

Farmacocinética

Absorção;
Distribuição;
Biotransformação;
Eliminação;
Farmacodinâmica

Local de ação;
Mecanismo de ação;
Efeitos;
 Farmacologia

Fármaco --> princípio ativo:

Receptor: componente de uma célula que

interage com uma droga e dá início à
cadeia de eventos bioquímicos que levam
aos efeitos observados do fármaco;
 Farmacologia
Fáraco + receptor --> efeito
Mecanismo de ação dose-
resposta
Receptores;
enzimas (inibindo);
moléculas transportadoras;
Receptores celulares;
Receptores ligados a proteina G;
Relação dose resposta (agonista e antagonista);
Mecanismo de ação dose-
resposta
Receptores celulares
há um grupo de proteínas celulares - função atuar como
receptores de substâncias endógenas como os hormônios,
neurotransmissores autacóides;
Mensagem de forma direta (via canal iônio na MP);
Indireta (segundo mensageiro);
Acarreta mudanças bioquímicas em células-alvo;
 Mecanismo de ação dose- resposta

Receptores para neurotransmissores de efeito rápido estão

acoplados a um canal iônico;
Receptor colinérgico nicotínico, GABAérgico ou glutamatérgicos;
canais iônicos se alteram e aumenta permeabilidade da membrana
celular a iôns específicos;
 Mecanismo de ação dose- resposta
Receptores ligados à proteína G;
São mensageiros entre os receptores e as enzimas responsáveis
pelas mudanças no interior das células;
3 subunidades (ancoradas a membrana citoplasmática);
 Mecanismo de ação dose- resposta
Vários tipos de proteína G;
Gs: estimulantes dos receptores adenilato ciclase;
Gi: inibidora dos receptores adenilato ciclase;
Go: relacionada com canais iônicos;
Gq: ativadora da fosfolipase C.
 Mecanismo de ação dose- resposta
Proteína G - atua nos sistemas;
Adenilado ciclase - monofosfato de adenosina cíclico (AMPc);
Guanilato ciclase - guanosina cíclico (GMPc);
Fosfolipase C/ fosfato de inositol;
fosfolipase A2/ácido araquidônico/eicosanóides;
regulação canais iônicos;
 Farmacocinética....
Capítulo 4, livro do Spinosa;
Ligação de medicamentos às proteínas plasmáticas;
Quantidade de medicamentos absorvido por um organismo tende
a ligar-se de forma reversível às proteínas plasmáticas;
Somente fração livre tem a capacidade de deixar o plasma para
alcançar seu sítio de ação;
Existe equilíbrio (entre fração ligada a pp e livre do medicamento)
 Farmacocinética....
Proteínas plasmáticas;
quando fração livre abandona a circulação, uma nova porção do
medicamento ligado, libera-se a duas proteínas, refazendo o
equilíbrio;
Ligação da proteína plasmática é como um reservatório
circulante do medicamento potencialmente ativo;
Hipoproteinemia = aumentar a toxicidade;
Albumina;
PP > 80% restringe distruibuição extravascular pode retardar ou
facilitar a eliminação;
 Farmacocinética....
Meia-vida de Eliminação
Tempo necessário para que a concentração plasmática de
determinado agente terapêutico se reduza à metade;
Concentração de um medicamento após a adm IV de uma única
dose, é de 100 ng/ml de sangue; após 40 min, reduz para 50
ng/ml de sangue;
 Farmacocinética....

Tempo de equilíbrio
plateuau;
determinado pela meia-vida;
 Farmacocinética....
Depuração plasmática ou clearance;
quando medicamento é removido da circulação;
volume do plasma que é depurado do medicamento por unidade
de tempo;
ml/min; 1/h;
ml/min/kg;
Somatório de todos os processos de eliminação em função da
característica físico-química e da via de adm;
 Farmacocinética....

Biotransformação de medicamentos;
Reação de fase I e fase II;
I - enzima citocromo P450;
II - conjunção do citoplasma - radicais acetato, acetilação;
conjunção com glicina ou glutamina na coenzima A (CoA);
 Conceitos
Posologia

Forma de utilizar os medicamentos

Número de vezes e quantidade de
medicamento a ser utilizada a cada dia.
Variável em função do paciente, da doença
que está sendo tratada e do tipo de
medicamento utilizado.
 Conceitos
Efeito benéfico - efeito desejável
Efeitos adversos - efeitos indesejáveis,
colaterais.

Conhecimentos sobre farmacologia são

essenciais para a utilização racional das
drogas.
 Conceitos
Efeito placebo
Ação que não decorre da atividade
farmacológica.
 Conceitos
Interação

Alteração do efeito de um medicamento

quadno na presença de outra substância
(outro medicameto ou alimento).
 Conceitos
Iatrogenia
Quando um medicamento é administrado a
um indivíduo e produz lesão ou doença de
forma não intencional.
 Conceitos
Idiossincrasia
Reações particulares ou especiais de um
organismo à droga. São nocivas, às vezes
fatais e relacionadas à fatores.
INDIVIDUAIS.
 Conceitos
Intoxicação - causas
Tentativas de autoextermínio
Automedicação
Erro de administração
Prescrição médica inadequada
Abuso
Uso racional de medicamentos

"Existe uso racional quando os pacientes

recebem medicamento apropriados a suas
necessidades clínicas, em doses adequadas a
suas particularidades individuais, por período
de tempo necessário e com baixo custo para
eles e sua comunidade".
Por que promover uso racional de
medicamentos?

50-70% da consultas médicas geram prescrição

medicamentosa;
50% de todos os medicamento são prescritos,
dispensados ou usados inadequadamente.
25-70 % do gasto em saúdo nos países em
desenvolivmento correspondem a
medicamentos, menos de 15 % nos países
desenvolvidos.
Por que promover uso racional de
medicamentos?

75% das prescrições com antibiótiocos são

errôneas;
Somente 50% dos pacientes tomam
corretamente;
Metade dos consumidores compra
medicamentos para tratamento de um só dia.
Uso racional de mediamentos

Indicação apropriada;
Esquema de administração adequado;
Ausência de contra-indicações e menor
possibilidade de efeitos adversos;
Dispensação correta, incluindo informação
adequada para o paciente;
seguimento do paciente;
Questionamentos importantes

É realmente necessário um fármaco para alterar

o curso clínico da doença?
Estabelecida esta necessidade, que fármaco
indicar?
Como o fármaco deve ser administrado ao
paciente?
O paciente já usa outros medicamentos?
Quais os efeitos benéficos e adversos esperados?
Tutor esta orientado sobre a terapêutica?
 Prescrição

Aspecto clínico: o seu conteúdo pode deixar

transparecer a enfermidade que acomete o
paciente, e a mesa, em algumas situações
necessita de sigilo profissional;
Aspecto profissional: pode conter
medicamentos prescritos com posologia
incorreta, quando farmacêutico detecta
pode entrar em contato com o clínico.
Prescrição

Dados do paciente, peso;

Via de utilização (oral, tópica)
Medicação (comercial ou princípio ativo)
Concentração (g, Mg) - quantidade;
Posologia;
Dê uma vez ao dia, durante 7 dias.*
Prescrição

Dados do paciente, peso;

Via de utilização (oral, tópica)
Medicação (comercial ou princípio ativo)
Concentração (g, Mg) - quantidade;
Posologia;
Dê uma vez ao dia, durante 7 dias.*
Sistema nervoso autônomo
Sistema visceral, vegetativo ou involuntário;
distribuição ampla por todo organismo e regula funções autônomas (sem controle
consciente);
Sua periferia consiste em nervos, gânglios e plexos que inervam coração, vasos
sanguíneos, glândulas, vísceras e muitos dos nossos fármacos agem sobre seus
receptores;
Porção eferente (sai do SNC para periferia);
SNA divide-se em simpático e parassimpático;
Sistema nervoso autônomo
SNA - Simpático:
Inerva na região toracolombar das medula espinhal;
Fibras pré-ganglionares curtas e secretam acetilcolina no gânglio, age em
receptores nicotínicos das fibras pós-ganglionares;
Fibras pós-ganglionares longas e adrenérgicas na maioria (excreção:fibras que
inervam a medula adrenal e gls. sudoríparas);
Secretam noradrenalina, age em receptores alfa e beta-adrenérgico;
"luta e fuga": inotropismo positivo, vasoconstrição, broncodilatação, midríase,
redução das secreções gástricas e motilidade, contração de esfínteres;
Sistema nervoso autônomo
SNA - Parassimpático:
Inervação originada do mesencéfalo, bulbo e medula espinhal sacral;
Fibras pré-ganglionares longas e colinérgicas, scretando Ach no gânglios para
agirem em receptores nicotínicos;
Fibras pós-ganglionares curtas, colinérgicas secretando Ach em receptores
muscarínicos;
"descanso e digestão": redução de FC, vasodilatação, broncoconstrição, aumento
de secreções respiratórias e digestivas, aumento da motilidade intestinal,
relaxamento dos esfíncteres, miose;
CALCULO DE
DOSES
 CALCULO DE DOSES

Dose x peso

Concentração
Unidades

Grama Miligrama Micrograma

(G) (mg) (mcg/ug)

Sempre ao realizar os cálculos, as unidades precisam

ser as mesmas;
Unidades

1g 1000 mg 1.000.000 mcg

1 mg 1000 mcg

1 mcg 0,001 mg
Transformar unidades

Exemplo:
0,5 mg são quantos mcg?
Transformar unidades

Exemplo:
0,5 mg são quantos mcg?

1 mg - 1000 mcg
0,5 mg - x

x = 500 mcg
Transformar unidades

Resumo : mg para mcg = multiplica por 1000

mcg para mg = divide por 1000

Transformar unidades

E quando a concentração do fármaco estiver em %?

Farmacologia SNA

Funções: equilíbrio meio interno, emoções, reações;

F. sexual;
Anatomia : gânglios da base; gânglios periféricos, tronco
cerebral; medula; córtex, fibra pré-ganglionar; gânglio; fibra
pós-gang, efetor;
Farmacologia SNA

Transmissão sináptica: colinérgica x adrenérgica;

Receptores envolvidos: muscarínicos, nicotínicos,
adrenérgico: NA (alfa e beta), 5-HT, Dopa;
Órgãos efetores: SNC; Resp, TGI, TGU; olhos; placa
motora;
Agonista colinérgico e adrenérgico

Fármacos colinérgicos atuam em receptores ativados

pela ACh;
Fármacos adrenérgicos atuam em receptores são
estimulados pela norepinefrina ou epinefrina;
Simpatomiméticos:
agentes que promovem estimulação da atividade
simpática: aumenta lib. de catecolaminas, bloqueia
recaptação e interferência no metabolismo de
estimulação direta de receptores adrenérgicos B1 e
A1;
Neurotransmissão adrenérgica

Produção;
Armazenamento;
Liberação;
Ação dos receptores;
Recaptação;
Destruição enzimática;
Catecolaminas

endógenas: adrenalina,
noradrenalina e dopaminas;
sintéticas: isoproterenol;
 Agonistas adrenérgicos ou simpatomiméticos
1. Agonistas não seletivos
2. Agonistas alfa adrenérgicos
agonistas alfa - 1
Agonistas alfa - 2
3. Agonistas beta adrenérgicos (beta 1 e beta 2)
4. Simpatomiméticos de ação indireta;
inibidores da recaptação (antidepressivos, recapt. serotonina);
Inibidores da MAO (selegilina);
 Agonistas não-seletivos

Epinefrina (adrenalina);

Ações: vasoconstrição (alfa 1): inotropismo e cronotropismo

positivos (B1); broncodilatação (B2);
Utilidade clínica: Asma, choque anafilático, cardiogênico, parada
cardíaca, vasoconstritor associado a anetésicos locais.
Efeitos adversos: Hipertensão, vasoconstrição, taquicardia,
arritmias, etc;
 Agonistas não-seletivos

Norepinefrina (noradrenalina)

Ações: vasoconstrição (alfa 1): bradicardia por reflexo vagal;

utilidade clínica: tratamento do choque séptico;
Efeitos adversos; hipertensão, vasoconstrição, taquicardia,
arritmias, etc;
 Agonistas não-seletivos

DOPAMINA

Ações: vasodilatação; aumenta perfusão renal; inotropismo

positivo (B1);
Choque cardiogênico;
Insuficiência cardíaca, insuficiência renal;
Efeitos adversos: hipertensão, vasoconstrição, taquicardia,
arritmias, etc.
 Agonistas alfa-1

FENILEFRINA

Ações: vasoconstrição (alfa 1) e midríase;

Descongestionante nasal;
Efeitos ad.: hipternsão, bradicardia reflexa;
 Agonistas alfa-2

CLONIDINA

Ações: agonistas alfa 2 de ação central, inibe liberação de

norepinefrina diminui descarga simpática;
--> Anti-hipertensivo, adjuvante anestésico;
Efeitos AD. sonolência, sedação, hipotensão postural, edema;
 AGONISTAS BETA

DOBUTAMINA

AÇÕES: MAIOR SELETIVIDADE SOBRE B1, INOTROPISMO E

CRONOTROPISMO POSITIVO;
CHOQUE CARDIOGENICO;
EFEITOS AD.: ARRITMIAS;
 AGONISTAS BETA - 2

SALBUTAMOL, TERBUTALINA, FENOTEROL, CLEMBUEROL,

ALBUTEROL

Ações: broncodilatadores (B2) ação variada em (B1);

Tratamento da Asma brônquica, relaxamento de musculatura
uterina;
Efeitos adversos: cardíacos: taquicardia, arritmias, tremores,
vasodilatação periférica;
 Simpatomiméticos de Ação indireta

EFEDRINA
Ações: inibe recaptação de NE, tem atividade nos receptores alfa
e beta;
hipotensão transanestésica;
Efeitos ad.: hipertensão, taquicardia, insonia;
 Simpatomiméticos de Ação indireta

Anfetaminas
Ações: inibem a recaptação de monoaminas;
TDAH, anorexígenos;
Efeito ad.: hipertensão, taquicardia, insonia, psicoses.
Podem afetar dependência química;
 Simpatomiméticos de Ação indireta

AMITRIPTILINA
Inibem recaptação de NE, SNC - ações periféricas;
antidepressivos;
Efeitos ad.: taquicardia, arritmias, efeitos anti-colinérgicos;
Antagonistas adrenérgicos ou simpaticolíticos;

Antagonista alfa adrenérgico (não seletivos e alfa I);

antagonistas beta adrenérgicos (beta-I, II e mistos)
Fármacos que afetam neurotransmissão de NE;
Antagonistas adrenérgicos ou simpaticolíticos;

Antagonistas Beta- 1
Atenolol, metoprolol
Redução do DC (B1) por cronotropismo e inotropismo reduzido;
Hipertensão, arritminas;
Efeito ad.: hipoglicemia, fadiga;
 Neurotransmissão colinérgica

Produção;
Armazenamento;
Liberação;
Ação nos receptores;
Destruição enzimática;
Neurotransmissão colinérgica
 Receptores colinérgicos

Nicotínicos
-Ganglionares
-Musculares;
Antagonistas de receptores nicotínicos

Bloqueador neuromuscular
hidrofílicos (não atravessa BHE) e inativos por via oral;
Despolarizantes;
derivados benzilisaquinolínicos
Curare, atracúrio (libera histamina);
Antagonistas de receptores nicotínicos

Bloqueador neuromuscular
derivados esteroidais:
Pancurônio, vencurônio (não libera H.);
Despolariza para depois bloquear;
Bloqueador de acetilcolina na placa motora;
Receptores Muscarínicos

Resposta mais lenta que Nicotínicos;

Podem ser excitatórios ou inibitórios;
Subtipos M1 a M5;
Todos acoplados a proteína G;
Anticolinesterásicos
Agonistas indiretos

Ação reversível;
Neostigmina;
Fisostigmina;
Carbaril
Edrofônio;

Ação irreversível:
Organofosforados
Anticolinesterásicos
Agonistas indiretos

Efeitos clínicos:
Efeitos autônomos - bradicardia, hipotensão, secreções
excessivas, broncoconstrição, hipermotilidade gastrointestinal,
redução da pressão intra ocular;
Ação neuromuscular - fasciculação muscular, aumento da
tensão da contração espasmótica, bloqueio de despolarização;
Anticolinesterásicos
Agonistas indiretos

Utilidade clínica:
Reversão do bloqueio neuromuscular (neostigmina);
Tratamento da miastenia grave (neostigmina ou
piridostigmina);
Tratamento de glaucoma (ecotiopato);
Anticolinesterásicos

Antagonistas muscarínicos;
Alcaloides naturais: atropina e escopolamina
Atropina: Adjuvante em anestesia;
intoxicação por anticolinesterásicos na bradicardia;
antiespasmótico;
excesso de salivação;
retenção de urina, ressecamento na boca e visão
embaçada;
Anticolinesterásicos

Antagonistas muscarínicos;

Escopolamina: cinetose (movimento não habitual),

náusea e vômito;
menos intenso que atropina;

Sintéticos (antagonista m1, m2 e m3);