Questão da Prova

1. Entender as diferenças das fases do medicamento;

2. Diferenciar os tipos de medicamentos;
3. Diferenciar as vias de administração;
4. Quais são os mecanismos de Biodisponibilidade;
5. Explique a diferença entre: Agonista Pleno e Agonista Parcial;
Antagonista reversível e Antagonista irreversível;
6. Explique a diferença entre receptores ionotrópicos e
metabotrópicos. Dê exemplos;
7. Diferencie os tipos de receptores ligados a Proteínas G. Explique;
8. Síntese e Metabolização da tirosina;
9. Diferencie a organização do Sistema Nervoso Autônomo quanto,
origem das fibras, neurotransmissores liberados e receptores;
10.Diferencie os efeitos farmacológicos da noradrenalina, adrenalina e
dopamina;
11.Escreva os principais antagonistas adrenérgicos de uso clinico com
ação em receptores B e/ou Alfadrenergicos.
12.Descreva os principais fármacos agonistas e antagonistas
colinérgicos de uso clinico;
13.Explique a associação de Ipratropio + Fenoterol;
14.Descreva o mecanismo de ação e a indicação terapêutica dos
seguintes fármacos:
a. Adrenalina;
b. Noradrenalina;
c. Dopamina;
d. Dobutamina;
e. Propanolol;
f. Atenolol;
g. Carvidilol;
h. Betaxolol;
i. Pilocarpina;
 j. Neostigmina;
k. Atropina;
l. Escopalamina;
m. Ipratropio;
n. Atracurio;

Respostas:

1- Fase I: refere-se ao uso do medicamento pela primeira vez em um ser

humano, geralmente um indivíduo saudável e que não tem a doença para
a qual o medicamento está sendo estudado. Nesta fase serão avaliadas
diferentes vias de administração e diferentes doses, realizando-se testes
iniciais de segurança e de interação com outras drogas ou álcool. Cerca
de 20 a 100 indivíduos participam dessa fase.

Fase II: cerca de 100 a 300 indivíduos que têm a doença ou condição
para a qual o procedimento está sendo estudado participam desta fase,
que tem como objetivo obter mais dados de segurança e começar a
avaliar a eficácia do novo medicamento ou procedimento. Os testes de
fase II, geralmente diferentes dosagens assim como diferentes
indicações do novo medicamento também são avaliadas nesta fase.

Fase III: depois de concluído o estudo piloto, grandes estudos

multicêntricos acompanham milhares de pacientes, 5 a 10 mil, em geral,
dependendo da patologia em questão com a doença em questão, por um
período maior de tempo, geralmente sendo comparados a outros
tratamentos existentes e recomendados para o mesmo problema.
Durante esta fase se espera obter maiores informações sobre segurança,
eficácia e interação de drogas.

Fase IV: após um medicamento ou procedimento diagnóstico ou

terapêutico ser aprovado e levado ao mercado, testes de
acompanhamento de seu uso são elaborados e implementados em
 milhares de pessoas, possibilitando o conhecimento de detalhes
adicionais sobre a segurança e a eficácia do produto. Um dos objetivos
importantes dos estudos fase IV é detectar e definir efeitos colaterais
previamente desconhecidos ou incompletamente qualificados, assim
como os fatores de risco relacionados.

2- Medicamento de Referência: É um produto inovador, registrado no

órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no
país; sua eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas
cientificamente pela ANVISA e são medicamentos com mais de 40 anos
no mercado.

Medicamento Genérico: Medicamento similar a um produto de

referência ou inovador, que pretende ser com este intercambiável,
geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção
patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua
eficácia, segurança e qualidade.

Medicamento Similar: É aquele que apresenta a mesma concentração,

forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação
terapêutica, preventiva ou diagnóstica, em comparação ao medicamento
de referência; podendo diferir somente em características relativas ao
tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem,
excipientes e veículos. Esse é mais barato. E a farmácia ao comprar
um ganha da distribuidora outros dois, assim, representam lucro
certo.

Medicamento Fitoterápico: Também conhecidos como medicamentos

naturais. O medicamento fitoterápico é uma extração da matéria prima
vegetal na forma de extrato, tinturas que podem ser encapsulados.

Medicamento Homeopático: São preparações manipuladas de forma

específica de acordo com regras farmacotécnicas bem definidas,
descritas na Farmacopeia Homeopática Brasileira. Toda apresentação
farmacêutica destinada a ser ministrada segundo o princípio da
similitude, com finalidade preventiva e terapêutica, obtida pelo método
de diluições seguidas de sucessões e/ou triturações sucessivas

3- Via enteral:
o. Via oral – fácil administração, várias formas disponíveis, sofre
efeito de 1º passagem.
 p. Via sublingual – rápida absorção, não passa pelo efeito de 1º
passagem, o fármaco escapa da ação do suco gástrico ou
complexação com alimentos.
q. Via retal – rica vascularização, útil quando a ingestão oral não é
possível por causa de vômito ou inconsciência, Potencial menor
para o efeito de primeira passagem (50%).

Via parenterais:

r. Via intravenosa - Não ocorre a fase de absorção, permite grandes

volumes e infusão contínua, controle direto da concentração da
droga, adequada para substâncias irritantes.
s. Intramuscular e Subcutânea - Absorção bastante rápida, adequada
para soluções oleosas, aquosas, velocidade depende do fluxo
sanguíneo local e da difusão da droga pelo tecido.
t. Via Cutânea - Efeito local, pouca absorção através da pele intacta,
destinada a obtenção de um efeito tópico mais ou menos profundo
u. Via intratecal - Aplicação do fármaco no espaço subaracnóide
através de agulha de punção lombar
v. Via Intraperitoneal - Geralmente utilizada em pesquisa, pouco
utilizada na prática clínica (ex.: alguns quimioterápicos)

4- Biodisponibilidade indica a porção da droga que atinge a circulação

geral, em forma inalterada, após sua administração. É a quantidade
da droga disponível para ser utilizada pelo organismo. A via de
administração do fármaco, a sua forma química e certos fatores
específicos do paciente, como transportadores e enzimas gastrintestinais
e hepáticos, combinam-se para determinar a biodisponibilidade de um
fármaco. Os fármacos de administração intravenosa são injetados
diretamente na circulação sistêmica, para esses fármacos, a quantidade
administrada equivale à quantidade que alcança a circulação sistêmica, e
a sua biodisponibilidade é, por definição, igual a 100%. Em contrapartida,
a absorção gastrintestinal incompleta e o metabolismo hepático de
“primeira passagem”, tipicamente fazem com que a biodisponibilidade de
um fármaco de administração oral seja em torno de 50%. Quando, por
exemplo, se administra 1 g de medicamento por via oral, a quantidade
que atinge a corrente sanguínea, depois de absorvida, em geral é
menor do que o grama inicial. Essa fração constitui a parte
disponível, aproveitável da droga, dos pontos de vista farmacológico
e terapêutico.
5- Agonista Pleno – agonista capaz de proporcionar uma resposta máxima
após a ocupação e ativação do receptor.

Agonista Parcial – agonista que pode ativar o receptor, mas não gera uma
resposta máxima do sistema. Resposta mínima.

Antagonista Reversível (competitivo) – a ligação desse tipo é reversível ao

receptor e o bloqueio é superado com o aumento da dose do agonista. Ex;
ligação por ponte de hidrogênio.

Antagonista irreversível (não competitivo) – bastante reativo quimicamente

capaz de formar ligação covalente com o receptor, inativando-o. Ex;
ligação covalente.

6- Os receptores ionotrópicos ou receptores rápidos, nos quais o local de

ligação é parte integrante de um canal iônico. Canais Iônicos regulados por
ligantes ou voltagem. Constituídos de canais catiônicos seletivos e
pertencem à mesma família do receptor GABAA. Tipicamente, são os
receptores sobre os quais atuam os neurotransmissores rápidos Ex:
receptores nicotínicos para Ach e receptores para o GABA.

Os receptores metabotrópicos ou receptores lentos, que são ligados à

proteína G. Desencadeiam respostas celulares após a geração de
segundos mensageiros, resultantes da ação da fosfolipase C ou da
adenilato ciclase funcionalmente acopladas à proteína G regulatória.
Exemplo: receptor muscarínico de acetilcolina, receptores
adrenérgicos, receptores de quimiocinas.

7- G estimuladora (Gs) - Ativa os canais de Ca2+, ativa a Adenil ciclase.

Está relacionada com o aumento da resposta celular.

G inibitória (Gi) - Ativa os canais de K+, inibe a Adenil ciclase.

Relacionada com a diminuição da resposta celular, é responsável pela
mediação dos efeitos inibitórios de receptores na via adenilato ciclase.

Gq - Ativa a fosfolipase C. A proteína Gq está envolvida na ativação da

enzima fosfolipase C, que assim como a adenilato ciclase participa da
formação de segundos mensageiros. Depois de ativada ela degrada o
 fosfatidil inositol 4, 5’bifosfato (PIP2) presente na membrana em 1,4,5
trifosfato de inositol (IP3) e 1,2 diacilglicerol (DAG).

8- A maior parte da tirosina não incorporada às proteínas é metabolizada a

acetoacetato e fumarato. Parte é usada na síntese de catecolaminas,
cujo processo tem início com a tirosina hidroxilase, enzima dependente
de tetraidrobiopterina. O produto dessa reação é a diidroxifenilalanina
(DOPA). Dopamina - produto de descarboxilação da DOPA - é
convertida, na medula adrenal, em norepinefrina e epinefrina (ou
adrenalina).

9- SNA Simpático:

Origem das fibras – Toracolombar (torácico e lombar)

Neurotransmissores liberados – Acetilcolina (Pre-gaglionar)
Noradrenalina (Pro-ganglionar)
Receptores – Alfa e Beta

SNA Parassimpático:

Origem das fibras – Craniosacral

Neurotransmissores liberados – Acetilcolina (Pre e Pro-ganglionar)
Receptores- muscarínicos e nicotínicos.

10- Noradrenalina – No coração: aumento da pressão sistólica e diastólica,

diminuição do fluxo cardíaco para os rins, fígado e musculo esquelético.
Metabólitos: com a ativação de receptores alfa, causa
aumento da glicemia.
Absorção: Atividades vasoconstritoras tornam a
absorção lenta e menos uniforme.

Dopamina – Doses baixas: vasodilatação de casos renais,

mesentéricos e coronárias, aumento do debito cardíaco, diminuição da
resistência vascular, aumento do fluxo sanguíneo renal.
Doses medias: leve aumento da frequência cardíaca,
aumento do debito cardíaco, aumento da pressão arterial.
 Doses altas: aumento da frequência cardíaca, aumento da
resistência vascular e sistêmica, aumento evidente da pressão arterial,
telediastolica, diminuição do fluxo sanguíneo e risco de arritmia.

Adrenalina: Doses baixas: aumento da frequência cardíaca e contração

ventricular, aumento da PA (B1)
Vasodilatação, e diminuição da resistência
periférica, diminuição da PA (B2)

Doses altas: aumento da frequência cardíaca e contração

ventricular, aumento da PA (B1)
Vasoconstrição (a1), vasodilatação (B2),
aumento da resistência periférica, aumento da PA.

11- Receptores Alfadrenergicos - Não seletivo: fenoxibenzamina e

fentolamina - tratamento do feocromocitoma
Seletivos: prazosina, terazosina,
doxazoxina, alfuzocina, tansulosina – tratamento hipertensão arterial
primaria

Receptores B – Não seletivo (1 geração): propranolol, nadolol, pindolol,

timolol – tratamento da hipertensão arterial, angina, arritmias cardíacas,
ansiedade, glaucoma e enxaqueca.
B1 seletivos (2 gerações): Atenolol – tratamento da
hipertensão arterial, angina, arritmias cardíacas.
B de 3 geração: carvedilol e betaxolol – tratamento da
hipertensão arterial, infarto do miocárdio, arritmias cardíacas,
insuficiência cardíaca congestiva, glaucoma.

12- Agonistas –

Diretos:

BETANECOL - para estimular a bexiga atônica, principalmente

no pós-parto, e, na retenção urinaria não-obstrutiva pós-operatório.
CARBACOL - Principalmente utilizado no tratamento de
glaucoma, mas também é usado durante a cirurgia oftálmica.
 PILOCARPINA - Miose e contração músculo ciliar, ↓ PIO,
↑lacrimejamento. Uso clínico: glaucoma.

Indiretos:

Anticolinesterásicos reversíveis:

FISIOSTIGMINA -Tratamento de miastenia gravis, glaucoma. Mal de

Alzheimer e esvaziamento gástrico lento.

NEOSTIGMINA - Constipação atônica, meteorismo; atonia intestinal

pós-operatória e retenção urinária; miastenia gravis pseudoparalítica;
antagonista dos curarizantes.

Anticolinesterásicos irreversíveis:

ORGANOFOSFORADOS - utilizados no controle e no combate de

pragas como inseticidas (agrícolas, doméstico e veterinário) e como
acaricidas, nematicidas, fungicidas e herbicidas. ATROPINA é utilizada
em casos de toxicação.

Antagonistas- diretos:

Antimuscarínicos - ATROPINA- receptor M2 e M3, tratamento da

bradicardia sinusal
ESCOPOLAMINA - bloqueia receptor inibitório
M2, relaxamento musculatura lisa visceral
IPRATROPIO – bronquiodilatação, diminui
secreções

Anticolinérgicos- antinicotínicos – ATRACÚRIO - Indicado como

adjuvante da anestesia geral.
 Anticolinérgicos indiretos - TOXINA BUTOLÍNICA - Produzida pelo
Clostridium botulinum. Utilizada no espasmo hemifacial e no tratamento
cosmético de rugas (Botox).

13- Vão atuar fazendo a broncodilatação. O Iprotropio, antagonista, bloqueia

o receptor muscarínico M3, diminuindo atividade secretora e gerando
bronquiodilatação. Fenoterol, agonista, vai fazer efeito direto no B2,
causando hiperpolarização nos brônquios, acarretando em
bronquiodilatação..