Resumo de farmacologia

Farmacocinética
Fase pré-clínica
1. caracterização química: uma importante ferramenta para obter informações sobre
a composição de uma ampla gama de materiais, orgânicos ou inorgânicos.
2. Estudos bioquímico: ciência que estuda os processos químicos que ocorrem nos
organismos vivos.
3. Estudo em organismos vivos
Fase clínica
1. Estudos com humanos
Testes em humanos
1. Fase: Este é o primeiro estudo em humanos após a fase pré-clínica em animais.
Ocorre em um pequeno grupo de voluntários saudáveis com uma doença rara ou
câncer;
Destina-se a ser uma avaliação preliminar de segurança, tolerabilidade e perfil
farmacocinético e, sempre que possível, perfil farmacodinâmico, ou seja, dose
tolerável mais alta e dose tolerável mais baixa., quanto tempo duram os efeitos e
quais são os efeitos colaterais.

2. Fase: Estudos realizados em um grupo maior de participantes

com certos critérios específicos (centenas a milhares de participantes)
O objetivo desta fase é estabelecer a segurança a curto prazo e
a resposta à dose e eficácia do produto.
Com resultados promissores, o produto está entrando na Fase III.

3. Fase: A etapa final antes da comercialização do produto, em caso

de homologação.
Milhares de
pacientes são incluídos em ensaios clínicos, muitas vezes em todo o mundo;
O objetivo primário foi avaliar a eficácia e a segurança, ou seja, a
relação benefício/risco a curto e longo prazo e o valor terapêutico do produto.
Tipos e perfis dos eventos adversos mais comuns explorados.
É muito comum que esses estudos sejam randomizados, ou seja, os pacientes
são distribuídos aleatoriamente em grupos de controle ou experimentais.
Após todas as etapas, os órgãos reguladores - no Brasil, a ANVISA - avaliam os
resultados e, se satisfatórios, o produto é registrado para prescrição.

4. Fase: Nesta fase, o medicamento foi aprovado e pode ser comercializado.

O objetivo era verificar se os resultados da fase anterior eram aplicáveis 
à maioria da população
doente, ajudando a monitorar preferências de tratamento, novos efeitos colaterais, 
frequência de reações e estratégias.
Fonte: ANVISA, SBPPC
 5. e 6. Fase: Durante esses períodos, eventos adversos pouco frequentes
ou inesperados são detectados. Estudos clínicos comparativos realizados com
produtos similares ou concorrentes.
Novas formulações também estão sendo desenvolvidas com ênfase no conforto e
facilidade de ingestão para os participantes.

Fases envolvidas na ação biológica das drogas no organismo

1. Fase: Liberação do princípio ativo (PA) da fórmula farmacêutica (FF)

2. Fase: absorção, distribuição, metabolização (biotransformação), excreção
3. Interação da droga no sítio de ação
4. Efeito
(a) Principal: desejado para o tratamento de uma doença
(b) Colateral: efeito indesejado causado por um medicamento usado em
doses terapêuticas.
(c) Toxico: efeitos colaterais devido ao aumento da dosagem farmacológica
responsável pelo efeito terapêutico.

Possíveis interferentes da farmacocinética

Características do Paciente: idade, sexo, peso corporal, tabagismo, consumo de álcool,
obesidade, ou outros medicamentos em uso.
Estados Patológicos: disfunção hepática (cirrose, hepatite), insuficiência cardíaca,
insuficiência renal, infecção, queimaduras severas, febre e anemias.
ABSORÇÃO:
Passagem da droga do seu local de administração até a corrente sanguínea.
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
1) Ligados ao medicamento: lipossolubilidade, peso molecular, grau de ionização e
concentração.
2) Ligados ao organismo: vascularização do local, superfície de absorção e
permeabilidade capilar.
3) Vias de administração: forma farmacêutica (Solido, semissólido e líquido)

Transporte de drogas através de membranas biológicas

 Difusão através dos lipídeos

É o movimento através da membrana, de
substâncias insolúveis em lipídios auxiliado por proteínas que penetram na bicamada
lipídica.

 Difusão através dos poros aquosos

Canais aquosos (poros) permitem que substâncias como íons
e água sejam transportadas através de
proteínas transmembrana. As proteínas transmembrana, como o próprio nome sugere,
atravessam a membrana plasmática para permitir a passagem dos medicamentos.

 Através de transportadores
Passagem de uma substância através da membrana plasmática de uma região onde ela
está mais concentrada para uma onde está menos concentrada, sem gasto de energia
Locais de absorção das drogas
1. trato gastrintestinal
 mucosa bucal
 mucosa gástrica
 mucosa do intestino delgado
 mucosa retal
2. trato respiratório
 mucosa nasal
 mucosa traqueal e brônquica
 alvéolos pulmonares
3.pele
4. regiões subcutânea e intramuscular
5. mucosas genitourinária, conjuntival, peritônio e medula óssea

Compartimento central
 Coração, fígado, rins e cérebro
 Estabelece rapidamente equilíbrio com plasma
 Alta perfusão sanguínea
Compartimento periférico
 Pele, ossos e tecido adiposo
Baixa perfusão sanguínea

Ligação de drogas às proteínas plasmáticas

Ao alcançarem a circulação sanguínea, os fármacos podem se ligar em diferentes

proporções às proteínas plasmáticas. Essa ligação é uma medida da afinidade do
fármaco pelas proteínas do plasma, especialmente pela albumina e alfa-1-glicoproteína
ácida.
Excreção
• Rins (urina)
• Intestinos (fezes)
• Pulmões (ar)
• Fígado
• Pele (suor)
• Glandulas (suor, lágrimas, leite…)