UNIVERSIDADE NILTON LINS

CURSO DE FARMÁCIA

TRABALHO DE FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA E FARMACOCINÉTICA

MANACAPURU-AM
2023
 KEMILLY DE SOUZA LIMA

FARMACOLOGIA E FARMACOCINÉTICA

Trabalho apresentado ao curso de Graduação em

Farmácia da Universidade Nilton Lins, como parte
dos requisitos para obtenção de nota parcial do 1°
semestre, do 4° período.
Prof. MILENA AGUIAR

MANACAPURU- AM
2023
 RESUMO

Ao longo das aulas foi entendido o que são drogas:Drogas são todas as substâncias que
quando administradas ao indivíduo promovem alguma resposta biológica, essas
respostas em geral a gente espera que sejam efeitos benéficos e quando tem o efeito
benéfico a gente vai chamar de remédio ao contrário quando temos um efeito que leva
um dano ao indivíduo vamos chamar de tóxico ou um veneno, outro fator muito
importante que aprendemos foi sobre o placebo:É uma substância inerte que não causa
qualquer efeito ao indivíduo. Nas aulas ministradas pela professora Mylenna Aguiar
conseguimos aprender sobre a diferença entre remédio e medicamento.
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INTRODUÇÃO

1-Farmacologia
A farmacologia, embora trate das ações das substâncias em situações fisiológicas, se
desenvolveu, principalmente, por causa das situações patológicas, ou seja, daquelas situações
fisiológicas às quais foi atribuído um valor biológico negativo.
Com base na etimologia da palavra que tem sua origem no grego (Phamakon:
fármaco, droga, veneno; Logos: ciência, estudo), podemos definir a Farmacologia como a
ciência que estuda a forma pela qual as substâncias biologicamente ativas afetam os sistemas
fisiológicos. Na atualidade, a Farmacologia pode ser vista como disciplina que estuda o
mecanismo de ação, uso e efeitos adversos dos fármacos, isto é, dos princípios ativos dos
medicamentos.1
2-Farmacocinética
Em 1953, Dost propôs o termo farmacocinética para descrever o movimento da
droga através do organismo.A farmacocinética estuda quantitativamente a cronologia dos
processos de administração, absorção, distribuição, metabolismo e excreção das drogas,
utilizando metodologia matemática e os relacionando aos processos de intensidade e duração
de efeito das drogas.
2.1. Absorção
O corpo humano apresenta obstáculos excepcionais à invasão de microrganismos. O
tegumento tem uma camada externa queratinizada e defensinas no epitélio. As membranas
mucosas são protegidas por depuração mucociliar na traqueia, secreção de lisozima nos
ductos lacrimais, secreção ácida no estômago e básica no duodeno. Esses mecanismos
inespecíficos de defesa constituem barreiras para a absorção de fármacos e podem limitar sua
chegada a certos órgãos-alvo. A biodisponibilidade, ou a fração do fármaco administrado que
alcança a circulação sistêmica, dependerá da via de administração do fármaco, de sua forma
química e de certos fatores específicos do paciente – como transportadores e enzimas
gastrintestinais e hepáticos.
Em termos quantitativos, a biodisponibilidade é definida da seguinte maneira:

fármacos de administração intravenosa são injetados diretamente na circulação

sistêmica; para estes, a quantidade administrada equivale à quantidade que alcança a
circulação, e sua biodisponibilidade é, por definição, igual a 1. Em contrapartida, a absorção
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gastrintestinal incompleta e o metabolismo hepático de “primeira passagem” (ver adiante)

tipicamente fazem com que a biodisponibilidade de um fármaco de administração oral seja
menor que 1.
Vias de administração e seus fundamentos
As vias de administração são escolhidas para tirar proveito das moléculas de
transporte e de outros mecanismos que possibilitem a entrada do fármaco nos tecidos
corporais.
Vias de Administração Enteral
Um fármaco administrado por via oral deve permanecer estável durante sua absorção
pelo epitélio do trato gastrintestinal. As junções das células epiteliais gastrintestinais
dificultam o transporte através do epitélio intacto. Na verdade, as substâncias ingeridas (como
os fármacos) devem, em geral, atravessar a membrana celular tanto na superfície apical
quanto na basal, para alcançar o sangue circulante. A eficiência desse processo é determinada
pelo tamanho e pelo caráter hidrofóbico do fármaco e, algumas vezes, pela presença de
carreadores por intermédio dos quais o fármaco pode entrar e/ou sair da célula. Em geral, os
fármacos hidrofóbicos e neutros atravessam as membranas celulares de modo mais eficiente
do que os fármacos hidrofílicos ou com carga elétrica, a não ser que a membrana contenha
uma molécula carreadora que facilite a passagem das substâncias hidrofílicas.
Após atravessar o epitélio gastrintestinal, os fármacos são transportados pelo sistema
porta até o fígado antes de passar para a circulação sistêmica. Enquanto a circulação porta
protege o corpo dos efeitos sistêmicos de toxinas ingeridas, entregando-as ao fígado para
destoxificação, esse sistema pode complicar a liberação de fármacos. Fármacos administrados
por vias não enterais não estão sujeitos ao metabolismo hepático de primeira passagem.3
Via sublingual
A absorção diretamente da cavidade oral às vezes é útil (desde que o fármaco não
tenha um sabor muito ruim) quando se deseja um efeito rápido, especialmente quando o
fármaco é instável no pH gástrico ou rapidamente metabolizado pelo fígado. Os fármacos
absorvidos na boca passam diretamente para a circulação sistêmica sem entrar no sistema
porta, escapando, assim, do metabolismo de primeira passagem pelas enzimas da parede do
intestino e do fígado.
Via retal
A administração retal é usada para fármacos que devem produzir um efeito local (p.
ex., anti-inflamatórios usados no tratamento da colite ulcerativa) ou efeitos sistêmicos. A
absorção após a administração retal geralmente não é confiável, mas pode ser útil em
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pacientes em quadro emético ou incapazes de tomar medicamentos por via oral (p. ex., no
pós-operatório). Às vezes é usada para administrar diazepam a crianças que se encontram em
estado de mal epiléptico, nas quais é difícil estabelecer um acesso venoso.2
Via Parenteral
A administração parenteral, que consiste na introdução direta de um fármaco na
circulação sistêmica, no líquido cefalorraquidiano, em tecido vascularizado ou em outro
espaço tecidual, supera imediatamente as barreiras capazes de limitar a eficiência dos
fármacos administrados por via oral. A administração tecidual resulta em uma velocidade de
início de ação do fármaco que difere entre os vários tecidos do corpo, dependendo da
velocidade de fluxo sanguíneo para o tecido.
A administração parenteral pode envolver várias desvantagens potenciais, incluindo
maior risco de infecção e necessidade de administração por um profissional de saúde. A
velocidade de início de ação dos fármacos administrados por essa via é frequentemente
rápida, resultando em aumento potencial da toxicidade quando esses fármacos são
administrados com muita rapidez ou em doses incorretas. Tais desvantagens devem ser
confrontadas com as vantagens da administração parenteral (como velocidade de início da
ação e controle da dose liberada) e a urgência da indicação da terapia farmacológica. 3
Outras vias parentéricas
A via intra-arterial, intratecal, epidural e intraperitoneal são vias parenterais menos
comuns ou utilizadas para administração em casos especiais mas não são as únicas. Outros
exemplos são a via intrapleural, intraóssea, intracardíaca ou a intravítrea que é muito utilizada
em oftalmologia para administração de anticorpos monoclonais como o ranibizumabe em
pacientes com degeneração macular associada à idade (Rang et al., 2011).4
Administração por inalação
A via inalatória é usada para os anestésicos voláteis e gasosos, servindo o pulmão
tanto como via de administração quanto de eliminação. A troca rápida resultante da grande
área e do fluxo sanguíneo possibilita a obtenção de ajustes rápidos na concentração
plasmática.
Contudo, os fármacos administrados por inalação geralmente são absorvidos
parcialmente, podendo ocorrer efeitos adversos sistêmicos. A modificação química de um
fármaco pode minimizar essa absorção. Por exemplo, o ipratrópio, um antagonista de
receptores muscarínicos é um análogo de amônio quaternário da atropina. Ele é usado como
um broncodilatador inalado, pois sua baixa absorção minimiza os efeitos adversos
sistêmicos.2
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Via tópica (local)

Obter um efeito mais ou menos localizado é o objetivo da administração tópica onde
o medicamento é colocado em contato direto com a estrutura onde exerce ação. Essa estrutura
pode ser a pele ou mucosas do organismo como a oral, peri-anal, ocular, vaginal, pulmonar,
nasal, entre muitas outras (Garrett & Monteiro, 2001).4
Absorção e biodisponibilidade dos fármacos
• Fármacos com lipossolubilidade muito baixa, incluindo os ácidos e bases fortes,
geralmente são pouco absorvidos no trato gastrointestinal.
• Poucos fármacos (p. ex., levodopa) são absorvidos por transferência mediada por
transportadores.
• Aabsorção no trato gastrointestinal depende de muitos fatores, incluindo:
– motilidade gastrointestinal
– pH gastrointestinal
– tamanho das partículas
– interação físico-química com o conteúdo intestinal (p. ex., interação química entre
cálcio e antibióticos tetraciclinas).
• A biodisponibilidade é a fração de uma dose ingerida de um fármaco que tem
acesso à circulação sistêmica. Ela pode ser baixa porque é incompleta ou porque o fármaco é
metabolizado na parede intestinal ou no fígado antes de alcançar a circulação sistêmica.
• A bioequivalência implica que, se uma formulação de um fármaco for substituída
por
outra, não haverá consequências clínicas indesejáveis.
Distribuição dos fármacos no organismo
Embora a absorção do fármaco constitua pré-requisito para atingir níveis plasmáticos
adequados desse fármaco, ele também precisa alcançar seu órgão ou órgãos-alvo em
concentrações terapêuticas para exercer o efeito desejado sobre determinado processo
fisiopatológico. A distribuição de um fármaco ocorre primariamente por meio do sistema
circulatório, enquanto o sistema linfático contribui com um componente menor.
Compartimentos líquidos do organismo
A água corporal está distribuída em quatro compartimentos principais (Fig. 8.11). A
água total do organismo varia de 50 a 70% do peso corporal e, em mulheres, a porcentagem é
menor que em homens.
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O líquido extracelular compreende o plasma (em torno de 4,5% do peso corporal),

líquido intersticial (16%) e linfa (1,2%). O líquido intracelular (30 a 40%) é a soma do
conteúdo líquido de todas as células do corpo. O líquido transcelular (2,5%) inclui os líquidos
cefalorraquidiano, intraocular, peritoneal, pleural e sinovial e as secreções digestivas. O feto
também pode ser considerado um tipo especial de compartimento transcelular como uma
mistura em equilíbrio das formas com carga e sem carga, e a posição do equilíbrio depende do
pH.
O padrão do equilíbrio de distribuição entre os diversos compartimentos depende,
portanto, da:
• Permeabilidade através das barreiras teciduais.
• Ligação dentro dos compartimentos.
• Partição pelo pH.
• Partição óleo: água.
• Os principais compartimentos são:
• O volume de distribuição (Vd) é definido como o volume que poderia conter todo o
conteúdo corporal do fármaco em uma concentração igual à do plasma.
• Fármacos que não são lipossolúveis ficam confinados principalmente no plasma e
no
líquido intersticial; a maioria não penetra no cérebro após uma dose aguda.
• Os fármacos lipossolúveis chegam a todos os compartimentos, podendo acumular-
se
na gordura.
• Para os fármacos que se acumulam fora do plasma (p. ex., na gordura ou ligados
nos
tecidos), o Vd pode exceder o volume corporal total.
Metabolismo
Diversos órgãos têm a capacidade de metabolizar em certo grau os fármacos, por
meio de reações enzimáticas. Assim, rins, trato gastrintestinal, pulmões, pele e outros órgãos
contribuem para o metabolismo de fármacos sistêmicos. Porém, o fígado contém diversidade
e quantidade de enzimas metabólicas em larga escala, de modo que a maior parte do
metabolismo dos fármacos ocorre nesse órgão. A capacidade do fígado de modificar os
fármacos depende da quantidade de fármaco que penetra nos hepatócitos. Fármacos altamente
hidrofóbicos podem penetrar de imediato nas células (inclusive nos hepatócitos), e o fígado
metaboliza preferencialmente os hidrofóbicos. Entretanto, contém numerosos transportadores
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da superfamília de carreadores humanos ligados a solutos (CLS), que também possibilitam a

entrada de alguns fármacos hidrofílicos nos hepatócitos..3
O metabolismo dos fármacos envolve dois tipos de reação, conhecidos como de fase
1 e fase 2, que ocorrem de modo sequencial com frequência. Ambas as fases diminuem a
lipossolubilidade, aumentando, assim, a eliminação renal.
Reações de fase 1
As reações de fase 1 (p. ex., oxidação, redução ou hidrólise) são catabólicas e seus
produtos geralmente são quimicamente mais reativos; por isso, paradoxalmente, às vezes se
apresentam mais tóxicos ou carcinogênicos que o fármaco original. As reações de fase 1
normalmente introduzem na molécula um grupo reativo, como o grupo hidroxila, um processo
conhecido como “funcionalização”. Esse grupo serve de ponto de ataque para que o sistema
de conjugação ligue um substituinte, como o glicuronídeo, o que explica por que as reações de
fase 1 tão frequentemente precedem as reações de fase 2. O fígado é especialmente importante
nas reações da fase 1.
Reações de fase 2
As reações da fase 2 são sintéticas (“anabólicas”) e incluem conjugação (i. e., ligação
de um grupo substituinte) que normalmente resulta em produtos inativos, embora existam
exceções (p. ex., o sulfato ativo metabólito do minoxidil é um ativador do canal de potássio
utilizado no tratamento da hipertensão grave e da queda do cabelo). As reações da fase 2
ocorrem principalmente no fígado. Se a molécula de um fármaco ou um produto da fase 1
tiver uma “alavanca” adequada (p. ex., um grupo hidroxil, tiol ou amino), torna-se suscetível à
conjugação.2,3
Excreção
As reações de oxidação/redução e de conjugação/hidrólise aumentam a afinidade
aquosa de um fármaco hidrofóbico e seus metabólitos, possibilitando-lhes serem excretados
por uma via comum final com fármacos intrinsecamente hidrofílicos. Os fármacos e seus
metabólitos são, em sua maioria, eliminados do corpo por excreção renal e biliar. A excreção
renal é o mecanismo mais comum de eliminação de fármacos e baseia-se na natureza
hidrofílica de um fármaco ou seu metabólito. Apenas um número relativamente pequeno de
fármacos é excretado primariamente na bile ou pelas vias respiratórias ou dérmicas. Muitos
fármacos administrados oralmente sofrem absorção incompleta pelo trato gastrintestinal
superior, e o fármaco residual é então eliminado por excreção fecal.3
3. parâmetros farmacocinéticos fundamentais
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Volume de distribuição (Vd): é uma medida que indica a capacidade de um

medicamento se distribuir pelos tecidos do organismo. É calculado dividindo-se a dose
administrada do medicamento pela concentração plasmática inicial. Um alto valor de
Vd indica que o medicamento se distribui amplamente pelos tecidos, enquanto um baixo
valor indica que o medicamento permanece principalmente no plasma.

Meia-vida plasmática (t1/2): é o tempo necessário para que a concentração plasmática

de um medicamento seja reduzida pela metade. A meia-vida plasmática é importante
para determinar a frequência de administração de um medicamento e também pode ser
usada para avaliar a acumulação do medicamento no organismo.

Depuração (clearance): é a taxa na qual um medicamento é removido do plasma

sanguíneo. É expressa em volume por unidade de tempo (por exemplo, mL/min). A
depuração é influenciada pela função dos órgãos envolvidos na eliminação do
medicamento, como os rins e o fígado. Uma alta depuração indica uma rápida
eliminação do medicamento, enquanto uma baixa depuração indica uma eliminação
mais lenta.

Esses parâmetros farmacocinéticos são essenciais para determinar a dose adequada de

um medicamento, ajustar a dose em pacientes com disfunção renal ou hepática e prever
a exposição do paciente ao medicamento ao longo do tempo. Eles também são úteis para
avaliar a eficácia e segurança de um medicamento e prever possíveis interações com
outros medicamentos.
Conclusão
considerando o exposto, conclui-se que a farmacologia é uma ciência de
grande importância na farmácia, pois graças aos seus estudos os
medicamentos podem ser prescritos e dosados corretamente, e
seu ramo da farmacocinética, que estuda o que o medicamento produz no
organismo suas etapas todo o processo que realiza, desde a sua introdução até
a sua eliminação, todo esse estudo
é importante para minimizar possíveis efeitos indesejáveis e efeitos
colaterais, assim como seus parâmetros farmacocinéticos, que são os
cálculos que são realizados sobre o medicamento no
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organismo portanto farmacologia e farmacocinética, serve para relacionar o

fármaco com o corpo humano e adequar os tratamentos e melhorar suas
reações.
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REFERÊNCIA
1-Livro-Texto - FARMACOLOGIA - SBFTE
https://sbfte.org.br/wp-content/uploads/2021/03/Cap_1_Prof_Noel. BITTENCOURT, Silvia
Cardoso; CAPONI, Sandra; MALUF, Sônia. Farmacologia no século XX: a ciência dos
medicamentos a partir da análise do livro de Goodman e Gilman. História, Ciências, Saúde –
Manguinhos, Rio de Janeiro, v.20, n.2, abr.-jun. 2013, p.499-519.
2- SILVA, P. Farmacologia. 6 ed. Rio de janeiro: Guanabara Koogan, 2002.
KATZUNG, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 9 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003
3-Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia/editor-chefe David E. Golan, co-editor Armen H.
Tashjian, Jr., editores associados Ehrin J. Armstrong, revisão técnica Lenita Wannmacher; traduzido por Patricia Lydie
Voeux, Maria de Fátima Azevedo. – [3. ed.] – Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
4- Hardman, J. G., Limbird, L. E. (1996). Goodman & Gilman As bases
farmacológica da terapêutica. (McGraw-HILL, Ed.) (9a Edição.). Rio de Janeiro,
Brasil.
Hol
Holford, N. H. G. (2007). Farmacocinética e farmacodinâmica: dose racional e
evolução da ação do fármaco. Em McGraw-Hill (Ed.), Farmacologia básica e clínica
(10a Edição., pp. 31–44). São Paulo, Brasil.
Rang, H. P., Dale, M. N., Flower, J. M., Henderson, G. (2011). Farmacologia.
(Elsevierer, Ed.) (7a Edição., pp. 1–5;99–122;689–697). Rio de Janeiro,Brasil.