Atividade de farmacocinética

Nomes: Carine Brollo e Gabriela Moreira Pinheiro

Data:18/08/2023

1- Quais as fases da farmacocinética? Absorção, distribuição, biotransformação e

excreção (eliminação)

2- Cite os possíveis locais de absorção dos fármacos? Via oral, via intramuscular,
via subcutânea e via retal.

3- Sobre o transporte dos fármacos, como eles podem ocorrer? Fale sobre. o
medicamento é inicialmente administrado e passa por um processo de absorção
através da membrana celular de uma região de alta concentração (ex., líquidos
gastrintestinais) onde os fármacos atravessam as membranas lipídicas
principalmente por difusão passiva (aquele em que não há gasto de energia) além
da Difusão simples, Osmose, Difusão facilitada, transporte ativo, entrando na
corrente sanguínea, a partir daí, o fármaco é distribuido por todo organismo, existe
um receptor especifico que permite que o fármaco faça efeito apenas na área
desejada.

4- Fale sobre a influência do pH do fármaco (pKa) na absorção dos mesmos? O

pH do ambiente afeta a capacidade de ionização dos fármacos. Em um ambiente
ácido, um fármaco ácido não ioniza, enquanto em um meio básico ele se ioniza. As
formas ionizadas do fármaco (com carga) se tornam menos lipossolúveis, resultando
em menor absorção e, consequentemente, menor efeito. Por outro lado, em um
ambiente básico, um fármaco ácido é ionizado, enquanto um fármaco básico não é.
A influência do pH (pKa) do fármaco na absorção é determinada pela sua
capacidade de se ionizar ou não em diferentes pHs ambientais.

5- Justifique a afirmativa: “Fármacos, são melhor absorvidos nos meios básicos

(intestino), visto que possuem maior poder de ionização e logo serão melhores
absorvidos”. Os fármacos são melhor absorvidos em meios básicos, como o
intestino, devido ao seu maior poder de ionização. Isso ocorre porque, em meios
básicos, os fármacos ácidos se ionizam mais facilmente. Essa ionização aumenta a
solubilidade em água e facilita a absorção através das membranas biológicas. Por
outro lado, quando os fármacos não são bem ionizados em meios básicos, eles
 podem se tornar menos lipossolúveis, o que pode prejudicar sua distribuição e limitar
sua eficácia a certos tecidos, como o tecido adiposo.

6- Comente sobre a afirmativa: “O tamanho das partículas, não interfere quanto a

absorção do fármaco por via respiratória”. A capacidade de um fármaco
atravessar as barreiras do organismo está mais relacionada com a sua
polaridade/ionização do que com tamanho da molécula. Portanto, o tamanho das
partículas não interfere na absorção de um fármaco por via respiratória.

7- Fale sobre a distribuição de fármacos? A distribuição do fármaco é a saída do

fármaco da corrente sanguínea para o lugar que deve gerar respostas, essa
distribuição nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos
tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução
como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes
sanguíneos

8- Cite as principais Proteínas Plasmáticas. - Albumina: ela transporta

principalmente drogas ácidas. Albumina: ela transporta principalmente drogas
ácidas, β-globulina: ela transporta principalmente drogas básicas. Glicoproteína
ácida: também transporta principalmente drogas básicas.

9- Fármacos ligados a proteína plasmática, possuem menor T1/2 e logo, maior

ação junto ao seu receptor. Justifique. Fármacos que estão ligados a proteínas
plasmáticas têm uma menor taxa de eliminação do organismo, o que resulta em uma
meia-vida (T1/2) mais longa. A meia-vida é o tempo necessário para que a
concentração do fármaco no organismo seja reduzida pela metade. Quando um
fármaco está ligado a proteínas plasmáticas, ele fica "preso" e não é facilmente
eliminado pelos rins ou metabolizado pelo fígado. Portanto, fármacos ligados a
proteínas plasmáticas têm uma meia-vida mais longa, o que resulta em uma ação
prolongada junto ao seu receptor.

10- Fatores que influenciam a distribuição do fármaco. Fatores fisiológicos e pelas

propriedades físico-químicas da substância.

11- Fatores que interferem na distribuição fármaco. Fatores fisiológicos e pelas

propriedades físico-químicas da substância.
12- Qual Objetivo da Biotransformação? Tornar a molécula mais polar; aumentar o
tamanho e o peso molecular; facilitar excreção.

13- Quantas e quais as fases da Biotransformação? São 2 fases. Reações de Fase I

- Reações não sintéticas; Reações de Fase II - Reações sintéticas

14- Comente sobre Inibição e Indução enzimática. Indução enzimática ocorre quando
certas drogas estimulam a atividade do sistema microssomal hepático, afetando o
metabolismo de fármacos. Já a inibição enzimática acontece quando certas drogas
bloqueiam as enzimas P-450. Quando um fármaco metabolizado por uma P-450 é
coadministrados com um bloqueador, isso pode resultar em um aumento no tempo
de meia-vida (t1/2), acúmulo nos tecidos, menor excreção e possíveis reações
adversas, colaterais e toxicidade. A inibição enzimática é o principal mecanismo de
interação medicamentosa.

15- Quais as vias de excreção dos fármacos? Excreção renal, excreção pela bile e
circulação enterohepática, excreção pulmonar, excreção cutânea e glândulas
lacrimal, excreção mamária.

16- O que é Clearence renal? O clearance renal é a medida da capacidade dos rins em
eliminar um fármaco do organismo. Refere-se à taxa de filtração e excreção do
fármaco pelos rins, que ocorre principalmente através da filtração glomerular e da
secreção tubular. O clearance renal é importante na determinação da dose
adequada de um fármaco, pois influencia diretamente a sua concentração no
sangue e a sua eficácia terapêutica.

17- Explique o conceito de primeira passagem (metabolismo de primeira

passagem ou ordem) e pró-droga. Efeito de primeira passagem é o efeito que
ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de
ação. Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentérico e,
principalmente, no fígado. Já a pró-droga é uma forma inativa ou pouco ativa de um
fármaco que precisa ser metabolizada no organismo para se tornar ativa. A pró-
droga é administrada com o objetivo de melhorar sua absorção, distribuição ou
biodisponibilidade, sendo convertida em sua forma ativa no local de ação.
18- Como a ligação a proteína plasmática pode influenciar na distribuição de um
medicamento. Aumentar o tempo de mecanismos da droga

19- O que é cinética de ordem zero. A cinética de ordem zero é um tipo de cinética de
reação em que a taxa de degradação de um fármaco é constante,
independentemente da sua concentração.