A farmacocinética estuda o que o organismo faz com o fármaco, ao passo que a

farmacodinâmica descreve o que o fármaco faz no organismo. Quatro propriedades

farmacocinéticas determinam o início, a intensidade e a duração da ação do fármaco •
Absorção: Primeiro, a absorção desde o local de administração permite a entrada do
fármaco (direta ou indiretamente) no plasma. • Distribuição: Segundo, o fármaco pode,
então, reversivelmente, sair da circulação sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial e
intracelular. • Biotransformação: Terceiro, o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou
em outros tecidos. • Eliminação: Finalmente, o fármaco e seus metabólitos são eliminados
do organismo na urina, na bile ou nas fezes.

Etapas da farmacocinética - envolve o caminho que o fármaco percorre no corpo desde a sua
ingestão até sua eliminação. Fases:
1 absorção - transferência do fármaco do seu local de administração até a corrente
sanguínea
2 distribuição - distribuição do fármaco da corrente sanguínea para os tecidos fármaco.
Chega no local de ação terapêutica.
3 metabolização (biotransformação) - transformação do fármaco em um princípio ativo para
que ele possa ser excretado.
4 excreção - eliminação do composto inativo a partir dos, suor, pulmões, fezes etc.

Farmacodinâmica - envolve a interação dos fármacos com seus receptores, mecanismos de

ação e efeitos terapêuticos. Fases:
1 local de ação/receptores - local onde os fármacos agem para indução da resposta
terapêutica, podem ser canais iônicos, enzimas ou proteínas estruturais
2 mecanismos de ação - processo químico que um fármaco induz no receptor produzindo
uma resposta terapêutica
3 efeito terapêutico - efeito benéfico que o fármaco induz no organismo quando
administrado

Biodisponibilidade representa a taxa e a extensão com que um fármaco administrado

alcança a circulação sistêmica. Por exemplo, se 100 mg de um fármaco são administrados por
via oral, e 70 mg desse fármaco são absorvidos inalteradamente, a sua biodisponibilidade é
de 0,7, ou 70%.
Biotransformação hepática de primeira passagem: Quando um fármaco é absorvido a partir
do TGI, primeiro ele entra na circulação portal antes de entrar na circulação sistêmica. Se o
fármaco é rapidamente biotransformado no fígado ou na parede intestinal durante essa
passagem inicial, a quantidade de fármaco inalterado que tem acesso à circulação sistêmica
diminui. Isso é denominado biotransformação de primeira passagem. (a biotransformação de
primeira passagem pelo intestino ou fígado limita a eficácia de vários fármacos quando
usados por via oral.) Fármacos com intensa biotransformação de primeira passagem devem
ser administrados em dosagem suficiente para assegurar a quantidade necessária de
fármaco ativo no local de ação desejado.

Índice terapêutico ou margem de segurança - A dose utilizada entre o valor da dose efetiva
até a dose letal é chamada de índice terapêutico ou margem de segurança. É o intervalo de
doses que você pode utilizar o medicamento sem risco de morte, mas que contém também
efeito farmacológico. Substância de baixo índice terapêutico: é aquela que apresenta
estreita margem de segurança, cuja dose terapêutica é próxima da tóxica.
3 doses importantes que todo medicamento tem: dose efetiva, dose tóxica e dose letal.
Dose efetiva - é a porcentagem mínima que se deve utilizar/administrar para que haja efeito
do fármaco; administrar abaixo da dose efetiva diminui o efeito do fármaco, administrar
acima da dose efetiva já torna o fármaco tóxico, passando da margem de segurança e
ultrapassando a dose tóxica, chega a dose letal, que pode causar a morte.
Fármaco Agonista/Antagonista - Os medicamentos que têm receptores-alvo se classificam
como agonistas ou antagonistas. Os medicamentos agonistas ativam ou estimulam seus
receptores específicos, desencadeando uma resposta que aumenta ou diminui a atividade da
célula. Medicamentos antagonistas bloqueiam o acesso ou a ligação de agonistas naturais do
corpo, geralmente neurotransmissores, a seus receptores e, assim, inibem ou reduzem as
respostas celulares a agonistas naturais. Agonistas – ativam receptores (morfina é agonista
da encefalina – bloqueia a dor) // Antagonista - inativam ou inibem receptores (naxolona é
antagonista da morfina)
Prostaglandina – o corpo libera essa substância quando há lesão. Ela ativa os nociceptores,
quando sentimos dor.
Vias de administração - Vias enterais, parenterais e vias tópicas
Enterais - Via oral, sublingual, retal
Parenterais - Via intravenosa, intramuscular, subcutânea, via intratectal e intra-arterial, via
pulmonar (inalação) e via transdérmica
Via tópica - aplicações direto no local de ação. Ex: Dermatológica, nasal, dental,
oftalmológica...
Eficácia = A – INTRAVENOSA B – INTRAMUSCULAR C – SUBCUTÂNEA D - ORAL
Efeitos adversos dos fármacos: Superdosagem, Hipersensibilidade, Falta de seletividade.
Pesquisa Pré-Clínica (efeitos nas funções orgânicas, mecanismo de ação, toxicidade)
Antes da pesquisa pré-clínica, é preciso encontrar uma molécula com potencial para
tratar/curar doenças. A busca faz uso das tecnologias de modelagem molecular. A nova
molécula será submetida a uma bateria de testes in vitro ou em culturas de células. Este é o
início da pesquisa pré-clínica, visando simular as reações do candidato a novo medicamento
no organismo vivo. Testes in vivo (com animais) são necessários para garantir a segurança. A
avaliação da toxicidade em três espécies de animais, incluindo um não roedor é pré-requisito
para iniciar as pesquisas em humanos.
Fase 1 – voluntários sadios; toxicidade, efeitos nas funções corporais ou orgânicas, definição
da dosagem, propriedades farmacocinéticas. Compreender como o medicamento é
absorvido, distribuído e eliminado (perfil farmacocinético) e qual é o seu mecanismo de ação
(perfil farmacodinâmico).
Fase 2 – O potencial novo fármaco é testado em um pequeno grupo de pacientes doentes
(100 a 300), a fim de comprovar seu efeito benéfico, determinar suas indicações terapêuticas
e o regime de dose. Efeitos sobre a doença, segurança, eficácia, relação dose-resposta,
testando-se várias doses para definir a posologia ideal, ou seja, a dose capaz de oferecer o
máximo benefício e causar os menores danos possíveis (efeitos colaterais).
Fase 3 – grupo menor de pacientes: São ensaios multicêntricos com milhares de pacientes e
o novo fármaco é testado frente ao fármaco já utilizado para a doença ou ao placebo.
Comparação com o tratamento – padrão ou placebo. Avaliadas as reações adversas e sua
relação com fatores do paciente. Observam-se as variações de resposta em função do sexo,
idade, raça, uso concomitante de álcool ou consumo de outros medicamentos.
Fase 4 – grupo maior de pacientes: uso geral, testes clínicos, avaliação de risco-benefício de
longa duração. Estabelecer a segurança e eficácia a curto e longo prazo, monitorando efeitos
adversos. Todos os estudos conduzidos após o registro e lançamento no mercado. Assim que
liberado, o novo medicamento entra no mercado, mas continua em observação, sob
farmacovigilância, a fim de comprovar a ausência de efeitos toxicológicos. Só após a
observação de longa duração o fármaco comprova seu valor terapêutico e a relação risco-
benefício.