FARMACOCINÉTICA

E
FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA

■ Estuda os processos de absorção,

distribuição, metabolização e excreção,
sofridos pelo fármaco quando
administrado em um organismo;

■ É o caminho que o medicamento faz no

organismo;

■ Ajuda na compreensão da atuação de tais

fármacos no organismo.
 ABSORÇÃO
■ É a primeira etapa que começa com a escolha da via de administração até o momento que a droga
entra na corrente sanguínea;
■ Se dá após a sua administração e depende da passagem desse fármaco pelas barreiras do organismo.
o Exemplos da proteção exercida pelo organismo são a secreção ácida no estômago e básica no
intestino, que podem aumentar ou diminuir a entrada do medicamento, de acordo com as suas
propriedades químicas.
■ Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas no (edema, inflamação,
ulceração) a modificam.
Biodisponibilidade

É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica

quimicamente inalterada;

■ A via enteral é a forma mais simples e prática de se administrar um fármaco, já

que engloba a administração oral.

■ É possível concluir, portanto, que a biodisponibilidade do fármaco, quando

administrado de forma enteral/oral, será menor que a concentração administrada
originalmente, já que ocorrerão perdas durante o processo de metabolismo de
primeira passagem
■ Depois de absorvidos, os fármacos não cairão diretamente na circulação
sistêmica.

■ Antes disso, serão transportados pelo sistema porta

até o fígado, onde sofrerão um processo chamado
de metabolismo de primeira passagem.
É constituído por
uma rede de veias
que drenam sangue
Este efeito se refere à possibilidade da droga, de grande parte do
antes de cair na circulação sistêmica, sofrer,
sistema digestivo
pelo menos parcialmente, ações metabólicas
pelo epitélio intestinal e pelo fígado para o fígado
Distribuição

■ Distribuição do fármaco é feita principalmente pela circulação sistêmica, e

secundariamente pela circulação linfática.

Sistema linfático é formado por uma rede

de vasos que atuam garantindo o retorno
do fluido presente nos espaços
intersticiais para o sangue

■ É a partir desse momento que os metabólitos são capazes de alcançar os órgãos-alvo.

■ Depois de chegar à circulação sistêmica, os fármacos distribuem-se rapidamente a outros
compartimentos do corpo, chegando aos seus locais de ação ou sendo excretados.

■ Para que não sejam excretados de forma muito rápida, podem ser armazenados em tecido adiposo
ou muscular, de forma que são liberados desses reservatórios conforme a concentração do
fármaco diminui na circulação sistêmica.
Metabolismo
■ O Fígado é o principal órgão responsável pela metabolização dos fármacos no organismo, devido à
grande quantidade de enzimas metabólicas presentes no órgão.

■ Tais reações de metabolização são chamadas de biotransformação, nas quais o fígado é capaz de
transformar o fármaco em metabólitos ativos (produzem os efeitos terapêuticos desejados), inativos
(não mantêm nenhuma atividade relacionada à substância original) e/ou facilitando sua eliminação.

■ Os pró-fármacos são ativados nas reações de fase metabólica e são medicamentos administrados de
forma inativa, ativados no fígado.
Excreção

■ A excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por via renal ou biliar e é

facilitada devido à metabolização dos fármacos;

■ Os fármacos podem ser excretados por vias incluindo os rins (urina), o

trato gastrintestinal (bile e fezes), os pulmões (ar exalado), glândula
mamária e suor, sendo as mais comuns a via renal e fecal.

■ Também podem ser excretados através dos pelos corporais, como por exemplo os
cabelos (exames antidoping).
Farmacodinâmica
 O que é
■ Estuda a correlação existente entre o fármaco e o organismo, observando quais processos fisiológicos
são afetados pelos fármacos, através dos seguintes fatores:

ü Local e mecanismo de ação do fármaco;

ü Relação entre concentração e proporção do efeito;
ü Variação dos efeitos;
ü Respostas do organismo.

• Os fármacos atuam, principalmente, pela

interação com estruturas endógenas do
organismo que chamamos de “receptores
farmacológicos”
■ A interação fármaco-receptor ocorre de forma específica,
como se fosse uma chave sendo inserida em uma
fechadura. Apenas chaves com o encaixe perfeito
conseguem abrir a fechadura.

■ Os fármacos podem ser classificados: AGONISTA E

ANTAGONISTA
Um fármaco agonista consegue se ligar a um receptor e dessa
ligação resulta efeito, ou seja, o fármaco consegue alterar
uma função do organismo que irá garantir o efeito
farmacológico; o fármaco agonista pode ser entendido como
uma chave que consegue entrar na fechadura (o receptor
farmacológico) e abri-la

Já um fármaco antagonista é o que ocupa um receptor, mas

não faz efeito. O antagonista seria a chave que entra em uma
fechadura, mas não consegue abri-la. Pode diminuir ou anular
o efeito do agonista.
■ Os antagonistas são classificados em:

Ø O antagonista parcial não anula totalmente o efeito de um agonista, sendo

este mais utilizado;
Ø O antagonista total atua somente no problema, não interferindo nas partes
que estão funcionando. Em caso de intoxicação é aconselhável o
antagonista total, pois protege melhor o organismo.
Ø No antagonista reversível/irreversível, o agonista tem ao poder de
reverter e o outro de inibir os efeitos do antagonista.
Ø Já o antagonista competitivo impede o agonista de se encaixar,
competindo com o mesmo e o alostérico atua em receptores que tem o
efeito diminuidor liberado pelo agonista.
AÇÃO FARMACOLÓGICA

o É a modificação que produz uma droga em relação ao funcionamento de um órgão, podendo aumentar
ou diminuir as suas funções, contudo, as drogas não criam funções novas.

o Ações farmacológicas relacionam-se à eficácia dos medicamentos e ao surgimento de reações adversas.

o Classificam-se em específicas e inespecíficas, quando somente aliviam manifestações clínicas.

o Nesse sentido, antibiótico exemplifica o primeiro caso, objetivando morte ou inibição de crescimento
da bactéria causadora da infecção; já analgésicos comuns aliviam dor, independentemente de sua
origem.

o Reação Adversa (RA) é qualquer efeito prejudicial ou indesejável e não intencional a um

medicamento, soro ou vacina que ocorre nas doses usualmente utilizadas para profilaxia, diagnóstico
ou tratamento de doenças.
EFEITO FARMACOLÓGICO
Tem relação direta das manifestações ou consequências da ação farmacológica, podendo
inclusive ser observado, palpado ou medido.

As principais ações farmacológicas são a estimulação, depressão, substituição e ação anti-

infecciosa.
■ Estimulação: como o próprio nome diz, a droga estimula as células de um determinado
órgão a trabalhar mais, como exemplo: cafeína.
■ Depressão: funciona ao contrário da estimulação, neste caso, a droga faz com que as
células de um determinado órgão trabalhem menos, exemplo: anestésicos, álcool.
■ Substituição: as drogas substituem a secreção de uma substancia que o organismo não está
produzindo de forma satisfatória, como a insulina ou hormônios da tireoide, por exemplo.
■ Ação anti-infecciosa: as drogas ao ser introduzidas no organismo destroem ou atenua os
micro-organismos, como exemplo os antibióticos.
■ Tipos de ações das drogas. Classificação segundo Krantz e Carr

■ 1 – Estimulação: Provocam o aumento das atividades das células atingidas.

Exemplo: Cafeína – aumenta atividade cerebral
■ 2 – Depressão: Provoca a diminuição da atividade das células atingidas pela droga.
Exemplo: Barbitúricos – deprimem o SN
■ 3 – Irritação: Atua sobre a nutrição, crescimento e morfologia dos tecidos vivos.
Exemplo: Purgativos – irritam as células da mucosa intestinal
■ 4 – Anti-infecção: Destruição ou neutralização dos organismos patógenos (bactérias, fungos…)
Exemplo: Antibióticos – Azitromicina
■ 5 – Reposição: Terapia de substituição. Hormônios naturais ou sintéticos no tratamento de
doenças de insuficiência.
Exemplo: T3 e T4
POTÊNCIA E EFICÁCIA FARMACOLÓGICA

■ A potência de um fármaco tem relação entre a quantidade de duas drogas

ou mais para produzir um efeito determinado. Uma droga é considerada
mais potente que outra quando para produzir o mesmo efeito, necessita de
uma quantidade menor.

■ A eficácia é o efeito máximo que produz uma droga com respeito a outra
de igual ação farmacológica.
FATORES QUE INFLUENCIAM O EFEITO FARMACOLÓGICO
■ Dose: pode modificar quantitativamente o efeito farmacológico, sendo uma maior dose, um maior
efeito, uma menor dose, um menor efeito.

■ Via de administração: a intensidade do efeito farmacológico depende da via ao qual o fármaco foi
submetido.

■ Sinergismo: é o efeito farmacológico de uma droga sendo incrementado por uma outra, como
exemplo a trimetoprim + sulfametoxazol.

■ Antagonismo: o efeito farmacológico de uma droga é diminuído pela administração de uma outra
droga, como exemplo o álcool + cafeína.

■ Tolerância: é a diminuição progressiva dos efeitos de uma droga a medida que se consome de forma
reiterada, com isso, vai ocorrer a necessidade de aumentar progressivamente a dose como finalidade
de alcançar os efeitos iniciais. É uma característica importante da tolerância é a sua reversibilidade,
ou seja, quando se abandona o consumo, se recupera de forma gradual a sensibilidade inicial.
FATORES QUE INFLUENCIAM O EFEITO
FARMACOLÓGICO
■ Dependência: é a necessidade imperiosa de seguir consumindo uma determinada
substância.

■ Vício: quando a necessidade de consumir uma droga produz fenômenos compulsivos,

como mentir, roubar ou matar para poder conseguir a determinada droga.

■ Intolerância: trata-se de uma resposta indesejável, exagerada ao fármaco e ocorre

mesmo com doses pequenas.

■ Alergia: é uma resposta extraordinária, anormal e completamente diferente da ação

farmacológica proposta.