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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA:

Farmacocinética: contra o gradiente de


concentração;
 É o movimento dos fármacos pelo ii. Depende da energia;
organismo após sua administração; iii. Processo saturável.
 Abrange os processos de absorção, d. Endocitose: processo ativo;
distribuição, biotransformação partículas sólidas (fagocitose) ou
(metabolismo) e eliminação (excreção). líquidas (pinocitose) são englobadas
pela membrana.
1. Absorção: e. Exocitose: processo ativo; contrario
Consiste na transferência do fármaco desde a endocitose, vesículas se fundem
seu local de aplicação até alcançar a corrente com a membrana plasmática e
circulatória. Fármaco atravessa barreiras descarregam seu conteúdo.
(membranas biológicas  atingir circulação) i.A substância é direcionada
Permite a entrada do fármaco no plasma. para fora da célula.
Membranas biológicas: constituição f. Filtração: passagem através de
lipoproteica; poros ou canais aquosos. Fármacos
Absorção: fármaco precisa penetrar nos hidrossolúveis de pequeno tamanho.
capilares. i. Envolve fluxo de água:
OBS: via intravenosa não depende da diferença de pressão
absorção, pois o medicamento é injetado hidrostática ou osmótica.
diretamente na corrente sanguínea.
2. Fatores de influenciam a absorção:
a. Difusão simples (ou passiva): o a. Efeito do pH na absorção: para
fármaco se movimenta: região de cada fármaco há um valor de pH do
concentração alta  concentração meio em que 50% das moléculas
baixa. estão na forma ionizada e 50% na
i. Características: Fármacos forma não-ionizada: constante de
lipossolúveis; não possui dissociação (pKa) (expressa a
gasto de energia; forma mais relação entre as concentrações dos
comum. eletrólitos dissociados em meio
ii. Depende: gradiente de aquoso).
concentração; tamanho
molecular; superfície da Ácidos  condições ácidas = pH < pKa)
membrana exposta. Bases  condições básicas = pH > pKa)

b. Difusão facilitada: o fármaco entra Em que: (  = absorção)


nas células por meio de proteínas
transportadoras, do meio de maior Fatores
Maior
Menor absorção
concentração  menor absorção
Concentração Maior Menor
concentração;
Peso molecular Pequeno Grande
i. Fármacos hidrossolúveis. Solubilidade Lipossolúvel Hidrossolúvel
ii. Pode ser inibido por Ionização “não-ionizada” “ionizada”
compostos que competem Forma
Líquida Sólida
pelo transportador. farmacêutica
iii. Não requer energia, se move Grau de
Grande Pequeno
dissolução
a favor do gradiente de
(pH local)
concentração. Ácidos fracos Bases fracas
Ácido
c. Transporte ativo: também envolve (pH local)
Bases fracas Ácidos fracos
transportadores proteicos. Alcalino
i. Capaz de mover o fármaco Área absortiva Grande Pequena
Espessura da Menor Maior
membrana iii. Grau de solubilidade do
Circulação local Grande Pequena fármaco: quanto mais
lipossolúvel, maior será a
b. Outros fatores: biodisponibilidade.
i. Presença de alimentos; iv. Metabolismo de 1ª
ii. Volume ideal de água; passagem: Fármaco, antes
(250ml) de atingir circulação
iii. Sucos, chás, leite. sanguínea, sofre ações
metabólicas pelo epitélio
3. Locais de absorção: intestinal e pelo FÍGADO.
a. Mucosa bucal: rápida Fármacos  via oral  1ª passagem
b. Mucosa gástrica: relacionada com b. Meia-vida (T ½): tempo gasto até
o esvaziamento gástrico. que a quantidade de fármaco no
c. Trato gastrointestinal (TGI): organismo diminua pela metade
i. mucosa do intestino (50%)
delgado: principal e mais c. (Cmáx) concentração plasmática
extensa superfície de máxima: Mair concentração do
absorção. fármaco no plasma após a absorção
ii. Mucosa retal: por d. (Tmáx) Tempo para alcançar a
supositórios concentração plasmática máxima
d. Trato respiratório: e. Equivalentes farmacêuticos:
i. Mucosa nasal; substância ativa, quantidade e forma
ii. Mucosa traqueal e farmacêutica iguais.
brônquica; f. Medicamentos bioequivalentes:
iii. Alvéolos pulmonares; são equivalentes farmacêuticos que
e. Pele possuem taxa de biodisponibilidade
f. Mucosa cutênea e subcutânea semelhantes.
g. Equivalência terapêutica:
4. Biodisponibilidade: Medicamentos farmaceuticamente
Quantidade de fármaco (princípio equivalentes que possuem mesma
ativo) já absorvido, disponível para efetuar sua eficácia e segurança.
ação no receptor alvo. Ou seja, quantidade de
fármaco disponível para ser utilizada pelo 5. Distribuição:
organismo. Fármaco já absorvido, pode então, sair da
a. Fatores que interferem na circulação sanguínea e distribuir-se nos líquidos
biodisponibilidade: intersticial e intracelular.
Depende diretamente do sistema
i. Via de administração:
circulatório.
Algumas vias possibilitam a a. Fatores que interferem na
absorção de uma maior distribuição:
porcentagem do fármaco, i. Fluxo sanguíneo: Órgãos
como por exemplo a IV. mais vascularizados o
ii. Forma farmacêutica: medicamento se distribui
fórmulas líquidas possibilitam mais rápido.
uma maior absorção, ii. Lipossolubilidade: se
resultando em uma maior excessiva, é prejudicial
biodisponibilidade. iii. Grau de ionização: formas
Solução > emulsão > suspensão > ionizadas ficam retidas no
cápsula > comprimido > drágeas plasma
iv. Presença de barreiras:
Somestesia:

 Conjunto de sensações somáticas do corpo


humano, podendo ser, dor, frio e contato;
 A dor, embora desagradável, é uma
importante sensação somática;
 Temos sensações gerais e especiais:
o Gerais:
 Vicerais;
 Somaticas: táteis, dolorosas,
proprioceptivas, térmicas;
o Especiais:
 Olfato
 Paladar
 Visão
 Audição
 Balanço
 Equilíbrio
 Musculo do trigêmeo:
o Olfato
o Mandibular
o Maxilar
 Mãos, língua, lábios e face = regiões mais
sensíveis do corpo;

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