AS DIFERENTES ÁREAS DA FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
É o caminho que o medicamento faz no organismo. Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos
nos organismos
Não estuda o mecanismo de ação, mas sim as Mecanismos de ação
etapas que a droga sofre desde a administração até a
excreção: absorção, distribuição, administração e
excreção.
Etapas simultâneas, divisão apenas didática Relação entre concentração do fármaco e
efeito
O efeito da droga nos tecidos

FARMACOCINÉTICA

ABSORÇÃO
Influenciam na absorção Composto Lipossolúvel Composto Hidrossolúvel pequeno

FORMULAÇÕES FORMAS DE ATRAVESSAR AS

MEMBRANAS
Difusão simples à Através da bicamada
lipídica
Depende da capacidade da droga de atravessar
a camada lipoprotéica.
Coeficiente de Difusão = 1 / √ Peso Molecular
Comprimido > Cápsulas> Suspensão > Difusão facilitada à Combinação com proteína
Solução transportadora
CARACTERÍSTICAS DAS MEMBRANAS Várias drogas são transportadas desta forma.
As membranas compostas por proteínas Ex:
(45%), fosfolipídios (27%), colesterol (25%) e
uma pequena porção de carboidrato, em Penicilinas, fluorouracil (antineoplásico
alguns tipos de membrana, associados à semelhante a um metabólito normal).
superfície externa. Normalmente ocorre no trato gastrointestinal,
Solubilidade: Transporte Passivo através da mas também nos túbulos renais e barreira
membrana. hematoencefálica.
Composto Lipossolúvel Composto Hidrossolúvel
pequeno Pinocitose
É o caso de moléculas grandes que são
englobadas e internalizadas
Ex.:
Insulina
FATORES DETERMINANTES DA Ex.:
VELOCIDADE E ABSORÇÃO
Medicamentos que se acumulam no tecido
Fluxo sanguíneo na área de absorção adiposo, deixam esses tecidos lentamente e,
em consequência, circulam pela corrente
Quanto maior, maior e mais rápida será sanguínea durante vários dias após a
absorção administração.
Área de superfície absorvente
 Alguns ligam-se firmemente a
Quanto maior, maior será a sua capacidade de proteínas do sangue, abandonam a
absorção corrente sanguínea de forma muito
lenta
Número de barreiras a serem
transpostas INTERFEREM NA DISTRIBUIÇÃO DAS
DROGAS
É inversamente proporcional à quantidade
absorvida e à velocidade de absorção IRRIGAÇÃO DOS TECIDOS
DISTRIBUIÇÃO Maior vascularização ↔ maior distribuição.
Processo no qual a substância reversivelmente Tecidos que recebem uma porcentagem maior
abandona a corrente sanguínea e passa para o do débito cardíaco tendem a receber
interstício e/ou células ou tecidos. concentrações maiores de um fármaco que se
encontra dissolvido no sangue.
VOLUME APARENTE DE DISTRIBUIÇÃO
ÓRGÃO PORCENTAGEM DO
Vd = Dose (mg) / Concentração Plasmática DÉBITO CARDÍACO
(mg/L) (DC)
- Permite estimar a quantidade do fármaco Fígado 24%
disponível no sangue Rins 24%
Cérebro 15%
- Permite estimar a concentração ideal Músculo 15%
Os medicamentos atingem os diferentes esquelético
tecidos com velocidades diferentes, (repouso)
dependendo de sua capacidade de atravessar Tecido Adiposo 2%
membranas
 Medicamentos lipossolúveis LIPOSSOLUBILIDADE
atravessam as Memb. Cel. com mais A lipossolubilidade quando excessiva pode
rapidez que os prejudicar a distribuição fazendo com que a
hidrossolúveis droga se restrinja a determinados locais como
o tecido adiposo.
 Os hidrossolúveis tendem a ficar mais
tempo no sangue (aquoso) Ex.:
 Outras se concentram em tecidos Anestésicos gerais barbitúricos. O Tiopental -
específicos: glândula tireóide, fígado, apresenta muito lipossolúvel, de ação
SNC e rins ultracurta que tende a se acumular no tecido
 Alguns tecidos funcionam como adiposo.
reservatórios do medicamento,
prolongando a PRESENÇA DE BARREIRAS ENTRE
SANGUE E TECIDOS
distribuição.
  Barreira hematoencefálica: Presença de
capilares não fenestrados
 Barreira placentária: Por ela passam
somente drogas lipossolúveis
 Barreira hematotesticular: Por ela só
passam substâncias pouco polares
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
A capacidade das drogas em se associar às
proteínas plasmáticas
Principais proteínas transportadoras de drogas: BIOTRANSFORMAÇÃO -
METABOLISMO
 Albumina a drogas de ácidas
 β-globulina a drogas básicas Conjunto de transformações químicas que os
 Glicoproteína ácida a drogas básicas fármacos após a absorção
INTERFEREM NA LIGAÇÃO FÁRMACO- Fígado: principal órgão da Biotransformação
PROTEÍNA PLASMÁTICAS
Reações de Fase I (Microssomais)
 Concentração do fármaco livre no
 Oxidação
plasma
 Redução
 Concentração de proteínas no plasma
 Hidrólise
 Afinidade pelos locais de ligação nas
proteínas Reações de Fase II (Citosólicas)
 Conjugação com co-fatores endógenos
Principais reações:
 Glicuronidação
 Conjugação com Glutationa
 Conjugação com aminoácidos (Glicina,
Taurina, etc.)