Capacidade de dissolução:
Farmacocinética
•Absorção
Absorção é o movimento das moléculas das drogas do
local onde foram administradas para a corrente sanguínea.
A via intravenosa permite que as drogas entrem
diretamente na circulação sistêmica, evitando a
absorção.
Para que ocorram os processos cinéticos, as
moléculas das drogas precisam atravessar
barreiras biológicas, como a membrana
plasmática e as membranas mucosas.
Quanto mais facilmente as moléculas das drogas
atravessam essas barreiras, mais rápida é a
absorção.
A bicamada lipídica é uma estrutura fina e flexível
que delimita a célula do meio externo,
determinando o que entra e sai, conhecido como
permeabilidade seletiva.
• Membrana Plasmática
Composição da membrana plasmática: Duas
camadas de fosfolipídios, colesterol,
glicocálix e proteínas integrais e periféricas.
Passagem pela membrana plasmática:
Determinada por propriedades fisicoquímicas.
Transporte ativo e difusão facilitada:
Baseado na semelhança com substratos
originais e ligação às proteínas
carreadoras.
Difusão passiva simples: Através dos
fosfolipídios, influenciada pela
lipossolubilidade, tamanho das moléculas
e ionização ( sem carga)
Administração oral é preferida, pois moléculas se
dissolvem em água.
Drogas lipossolúveis têm dificuldade em dissolver em
água, enquanto as hidrossolúveis podem não difundir-se
pela membrana plasmática.
Superfície de absorção:
Maior área de superfície disponível para absorção
resulta em melhor absorção.
Drogas orais são absorvidas principalmente no
intestino delgado.
Perfusão:
A quantidade de vasos sanguíneos no tecido
afeta a absorção.
Maior perfusão sanguínea aumenta a chance de
absorção do fármaco.
Barreiras biológicas especiais:
Existem barreiras no corpo que são difíceis de
penetrar, como a barreira hematoencefálica,
glândulas tireoide e próstata
•Biodisponibilidade
Biodisponibilidade sistêmica via oral:
parte da dose se perde na absorção.
Sistema porta hepático: nem todas as
moléculas são absorvidas no trato
gastrointestinal; primeira passagem pelo
fígado pode eliminar parte da droga.
Biodisponibilidade sistêmica: fração da
dose oral que entra na corrente
sanguínea.